Levetirasetam - Levetiracetam
| |||
| Klinik veriler | |||
|---|---|---|---|
| Telaffuz | / L ɛ hac ɪ t ɪ r æ s ɪ t æ m / | ||
| Ticari isimler | Keppra, Elepsia, Spritam, diğerleri | ||
| AHFS / Drugs.com | Monografi | ||
| MedlinePlus | a699059 | ||
| Lisans verileri | |||
| Hamilelik kategorisi |
|||
Yönetim yolları |
Ağız yoluyla , intravenöz | ||
| İlaç sınıfı | Racetam antikonvülsan | ||
| ATC kodu | |||
| Hukuki durum | |||
| Hukuki durum | |||
| Farmakokinetik veriler | |||
| biyoyararlanım | ~%100 | ||
| Protein bağlama | < %10 | ||
| Metabolizma | Asetamid grubunun enzimatik hidrolizi | ||
| Eliminasyon yarı ömrü | 6-8 saat | ||
| Boşaltım | İdrar | ||
| tanımlayıcılar | |||
| |||
| CAS numarası | |||
| PubChem Müşteri Kimliği | |||
| IUPHAR/BPS | |||
| İlaç Bankası | |||
| Kimyasal Örümcek | |||
| ÜNİİ | |||
| fıçı | |||
| chebi | |||
| CHEMBL | |||
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |||
| formül | Cı- 8 , H 14 , N 2 O 2 | ||
| Molar kütle | 170.212 g·mol -1 | ||
| 3B model ( JSmol ) | |||
| |||
| |||
  (bu nedir?) (doğrulayın)
| |||
Diğerleri arasında Keppra markası altında satılan Levetirasetam , epilepsi tedavisinde kullanılan bir ilaçtır . Bunun için kullanılan -parsiyel başlangıçlı , miyoklonik veya tonik-klonik nöbetler ve iki alınır ağızdan bir şekilde derhal ya da uzun süreli salınım formülasyonu veya ile damar içine enjeksiyon .
Levetirasetamın yaygın yan etkileri uyku hali, baş dönmesi, yorgun hissetme ve saldırganlığı içerir. Şiddetli yan etkiler psikoz , intihar ve Stevens-Johnson sendromu veya anafilaksi gibi alerjik reaksiyonları içerebilir . Levetirasetamın hamilelik sırasında kullanımının güvenli olup olmadığı belirsizdir , ancak emzirme döneminde kullanım için güvenli görünmektedir . Levetirasetam S- enantiyomer arasında etiracetam . Etki mekanizması henüz net değildir.
Levetirasetam 1999 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır ve jenerik bir ilaç olarak mevcuttur . 2018'de, 7 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 97. ilaç oldu .
Tıbbi kullanımlar
fokal epilepsi
Levetirasetam, yetişkinlerde yeni teşhis edilen fokal epilepsi için tek ilaç tedavisi olarak etkilidir . İlave bir ilaç olarak fokal nöbetleri %50 veya daha fazla azaltır.
Kısmi kompleks epilepsi
Levetirasetam, kısmi (fokal) epilepsi için ek tedavi olarak etkilidir .
genelleştirilmiş epilepsi
Levetirasetam, genelleştirilmiş tonik-klonik epilepsi tedavisinde etkilidir. Amerika Birleşik Devletleri'nde miyoklonik ve tonik-klonik nöbetler için ek tedavi olarak onaylanmıştır . Levetirasetam, Avrupa Birliği'nde kısmi nöbet durumunda epilepsi için monoterapi tedavisi veya kısmi, miyoklonik ve tonik-klonik nöbetler için ek tedavi olarak onaylanmıştır .
Levetirasetam bazen durum epileptikusu tedavi etmek için etiket dışı kullanılır .
Nöbetlerin önlenmesi
Düşük kaliteli kanıtlara dayanarak, levetirasetam, travmatik beyin hasarından sonra erken nöbetlerin önlenmesinde fenitoin kadar etkilidir. Subaraknoid kanamalara bağlı nöbetlerin önlenmesinde etkili olabilir .
Başka
Levetirasetam'ın ne nöropatik ağrının tedavisinde ne de esansiyel tremorların tedavisinde yararlı olduğu bulunmamıştır . Levetirasetam otizmin tedavisinde yararlı bulunmamıştır , ancak otizm spektrum bozukluğu ile ilişkili kısmi, miyoklonik veya tonik-klonik nöbetler için etkili bir tedavidir.
Özel gruplar
Levetirasetam, ABD'de gebelik kategorisi C ilacı olarak kategorize edilir . Dişi gebe sıçanlarda yapılan çalışmalar, gebelik ve emzirme döneminde ağız yoluyla önerilen maksimum insan dozlarında levetirasetam verildiğinde minör fetal iskelet anormallikleri göstermiştir.
Daha genç hastalara kıyasla yaşlı popülasyonda artan yan etkileri araştırmak için çalışmalar yapılmıştır. Epilepsi Araştırmaları'nda yayınlanan böyle bir çalışma, merkezi sinir sistemi (CNS) bozuklukları olan genç veya yaşlı hastaların yaşadığı olumsuz semptomların insidansında önemli bir artış göstermedi.
Levetirasetam, dört yaşından büyük çocuklarda dikkatle güvenle kullanılabilir. Ancak dört yaşın altındaki çocuklara güvenle verilip verilmeyeceği henüz belirlenmemiştir.
Yan etkiler
Levetirasetam tedavisinin en yaygın yan etkileri somnolans, enerji azalması, baş ağrısı, baş dönmesi, ruh hali değişimleri ve koordinasyon güçlükleri gibi CNS etkilerini içerir. Bu yan etkiler en çok tedavinin ilk ayında belirgindir. Hastaların yaklaşık %4'ü bu yan etkiler nedeniyle ön onay klinik denemelerinden ayrıldı.
Levetirasetam alan kişilerin yaklaşık %13'ü, genellikle hafif olan olumsuz nöropsikiyatrik semptomlar yaşar. Bunlar ajitasyon, düşmanlık, ilgisizlik, kaygı, duygusal değişkenlik ve depresyonu içerir. İlacın kesilmesiyle tersine çevrilen ciddi psikiyatrik yan etkiler yaklaşık %1 oranında görülür. Bunlara halüsinasyonlar, intihar düşünceleri veya psikoz dahildir. Bunlar çoğunlukla tedavinin ilk ayında meydana geldi, ancak tedavi sırasında herhangi bir zamanda gelişebilir.
Nadir olmakla birlikte, levetirasetam ile tedavi edilen hastalarda Stevens-Johnson sendromu (SJS) ve kızarıklık ve kabarma ve/veya soyulma ile birlikte ağrılı yayılan bir döküntü olarak görülen toksik epidermal nekroliz (TEN) bildirilmiştir. Levetirasetam gibi anti-epileptiklere maruz kalmayı takiben SJS insidansı yaklaşık 3.000'de 1'dir.
Levetirasetam, daha önce levetirasetama veya tablet veya oral solüsyondaki aktif olmayan bileşenlerden herhangi birine aşırı duyarlılık göstermiş kişilerde kullanılmamalıdır. Bu tür aşırı duyarlılık reaksiyonları, bunlarla sınırlı olmamak üzere, kızarıklık veya kabarmış cilt ile açıklanamayan döküntü, nefes almada zorluk ve göğüste veya solunum yollarında sıkışmayı içerir.
Bir çalışmada, levetirasetam alan hastalarda azalmış kemik mineral yoğunluğu insidansı, diğer epileptik ilaçlara göre önemli ölçüde daha yüksekti.
İntihar
Levetirasetam, diğer epileptik ilaçlarla birlikte intihar davranışı veya düşüncesi riskini artırabilir. Levetirasetam alan kişiler, kötüleşen depresyon belirtileri, intihar düşünceleri veya eğilimleri veya herhangi bir değişen duygusal veya davranışsal durum açısından yakından izlenmelidir.
Böbrek ve karaciğer
Böbrek yetmezliği, levetirasetamın vücuttan atılma oranını azaltır. Böbrek fonksiyonu azalmış kişilerde doz ayarlaması gerekebilir. Böbrek fonksiyonu , kreatinin klirensi oranından tahmin edilebilir .
Karaciğer yetmezliğinde levetirasetamın doz ayarlaması gerekli değildir.
İlaç etkileşimleri
Levetirasetam veya ana metaboliti ile birlikte kullanılan ilaçlar arasında önemli farmakokinetik etkileşimler gözlenmemiştir. Levetirasetamın farmakokinetik profili fenitoin , fenobarbital , primidon , karbamazepin , valproik asit , lamotrijin , gabapentin , digoksin , etinilestradiol veya varfarinden etkilenmez .
Hareket mekanizması
Levetirasetamın epilepsiyi tedavi etme mekanizması tam olarak bilinmemektedir. Levetirasetam, klasik antikonvülzanlarınkine benzer farmakolojik etkiler göstermez. Voltaj bağımlı Na+ kanallarını inhibe etmez, GABAerjik iletimi etkilemez ve GABAerjik veya glutamaterjik reseptörlere bağlanmaz. Bununla birlikte, ilaç bir sinaptik vezikül glikoproteini olan SV2A'ya bağlanır ve presinaptik kalsiyum kanallarını inhibe ederek nörotransmiter salınımını azaltır ve bir nöromodülatör görevi görür . Bunun sinapslar boyunca dürtü iletimini engellediğine inanılıyor.
farmakokinetik
absorpsiyon
Levetirasetam tabletlerin ve oral solüsyonun emilimi hızlıdır ve esasen tamdır. Levetirasetamın biyoyararlanımı yüzde 100'e yakındır ve gıdanın emilim üzerindeki etkisi azdır.
Dağıtım
Levetirasetamın dağılım hacmi toplam vücut suyuna benzer. Levetirasetam plazma proteinlerine orta düzeyde bağlanır (%10'dan az).
Metabolizma
Levetirasetam yoğun metabolizmaya uğramaz ve oluşan metabolitler aktif değildir ve farmakolojik aktivite göstermez. Levetirasetamın metabolizması karaciğer sitokrom P450 enzimleri tarafından değil, hidroliz ve hidroksilasyon gibi diğer metabolik yollar yoluyla gerçekleşir.
Boşaltım
Normal böbrek fonksiyonu olan kişilerde, levetirasetam vücuttan esas olarak böbrekler tarafından atılır ve orijinal ilacın yaklaşık yüzde 66'sı değişmeden idrara geçer. Yetişkinlerde levetirasetamın plazma yarı ömrü yaklaşık 6 ila 8 saattir.
analoglar
Brivaracetam , kimyasal bir analogu levetirasetam için, a, racetam benzer özelliklere sahip bir türevidir.
Toplum ve kültür
Levetirasetam, düzenli ve uzatılmış salımlı oral formülasyonlar ve intravenöz formülasyonlar olarak mevcuttur.
Hemen salınan tablet, 2008'den beri Amerika Birleşik Devletleri'nde ve 2011'den beri Birleşik Krallık'ta jenerik olarak mevcuttur . Uzatılmış salınımlı tabletin patenti 2028'de sona erecektir.
Keppra markalı versiyon UCB Pharmaceuticals Inc. tarafından üretilmiştir .
2015 yılında, Aprecia'nın ilacın 3 boyutlu olarak basılmış ağızdan dağılan tablet formu, Spritam ticari adı altında FDA tarafından onaylandı .
yasallık
Avustralya
Levetiracetam, Avustralya'da Zehir Standardı (Şubat 2020) kapsamında bir Çizelge 4 maddesidir . Bir Çizelge 4 maddesi "Yalnızca Reçeteli İlaç veya Reçeteli Hayvan Çözümü - Kullanımı veya tedariği, Eyalet veya Bölge mevzuatının reçete yazmasına izin verilen kişiler tarafından veya bu kişilerin talimatına göre olması gereken ve bir eczacıdan 15 Ocak tarihinde temin edilmesi gereken maddeler" olarak sınıflandırılır. reçete."
Japonya
Japon yasalarına göre, levetirasetam ve diğer yarış kedileri, reçete edildiği bir yolcunun kişisel kullanımı dışında ülkeye getirilemez. Bir aylıktan daha fazlasını getirmeyi planlayan yolcular, bir ithalat sertifikası için başvurmalıdır.
Araştırma
Levetirasetam Tourette sendromu , anksiyete bozukluğu gibi psikiyatrik ve nörolojik durumlarda aranmaktadır . Bununla birlikte, en ciddi yan etkileri davranışsaldır ve bu koşullarda yarar-risk oranı iyi anlaşılmamıştır.
Levetirasetam, Alzheimer hastalığında hipokampustaki hiperaktiviteyi azaltmak için bir ilaç olarak test ediliyor .
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Levetirasetam" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.