Ligand kapılı iyon kanalı - Ligand-gated ion channel
Nörotransmitter kapılı iyon kanalı transmembran bölgesi | |||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
tanımlayıcılar | |||||||||
Sembol | neur_chan_memb | ||||||||
Pfam | PF02932 | ||||||||
InterPro | IPR006029 | ||||||||
PROZİT | PDOC00209 | ||||||||
SCOP2 | 1cek / KAPSAM / SUPFAM | ||||||||
TCDB | 1.A.9 | ||||||||
OPM süper ailesi | 14 | ||||||||
OPM proteini | 2bg9 | ||||||||
|
Ligand kapılı iyon kanalı ( Lics , LGIC ) yaygın olarak anılacaktır, iyonotropik reseptörler , bir grup transmembran iyon kanalı için açık proteinler gibi iyonları , Na + , K + , Ca 2+ ve / veya Cl - bir nörotransmitter gibi kimyasal bir habercinin (yani bir ligandın ) bağlanmasına yanıt olarak zardan geçmek .
Bir zaman presinaptik nöron heyecanlı, bir serbest nörotransmitter içine veziküllerden sinaptik aralık . Nörotransmitter daha sonra postsinaptik nöronda bulunan reseptörlere bağlanır . Bu reseptörler ligand kapılı iyon kanalları ise, sonuçta ortaya çıkan bir konformasyonel değişiklik, iyon kanallarını açar ve bu da hücre zarı boyunca bir iyon akışına yol açar. Bu da, uyarıcı bir reseptör yanıtı için bir depolarizasyon veya bir inhibitör yanıt için bir hiperpolarizasyon ile sonuçlanır .
Bu reseptör proteinleri tipik olarak en az iki farklı alandan oluşur: iyon gözenekini içeren bir zar-ötesi alan ve ligand bağlanma yerini içeren bir hücre dışı alan (bir allosterik bağlanma yeri). Bu modülerlik, proteinlerin yapısını bulmak için bir 'böl ve yönet' yaklaşımını mümkün kılmıştır (her alanı ayrı ayrı kristalize eder). Sinapslarda bulunan bu tür reseptörlerin işlevi, presinaptik olarak salınan nörotransmiterin kimyasal sinyalini doğrudan ve çok hızlı bir şekilde postsinaptik bir elektrik sinyaline dönüştürmektir. Birçok LIC ayrıca allosterik ligandlar , kanal blokerleri , iyonlar veya membran potansiyeli tarafından modüle edilir . LIC'ler, evrimsel ilişkiden yoksun üç üst aileye ayrılır: cys-loop reseptörleri , iyonotropik glutamat reseptörleri ve ATP kapılı kanallar .
Cys-loop reseptörleri
Cys-döngü reseptörleri iki arasında bir disülfid bağı ile oluşan karakteristik bir döngü sonra adlandırılır sistein , N terminal hücre dışı etki artıkları. Genellikle bu disülfid bağından yoksun olan pentamerik ligand kapılı iyon kanallarının daha büyük bir ailesinin parçasıdırlar, bu nedenle geçici adı "Pro-loop reseptörleri". Hücre dışı N-terminal ligand bağlama alanındaki bir bağlanma bölgesi onlara (1) asetilkolin (AcCh), (2) serotonin, (3) glisin, (4) glutamat ve (5) y-aminobütirik asit (GABA) için reseptör özgüllüğü verir. ) omurgalılarda. Reseptörler, yürüttükleri iyon tipine göre (anyonik veya katyonik) ve ayrıca endojen ligand tarafından tanımlanan ailelere göre alt bölümlere ayrılır. Genellikle pentameriktirler ve her bir alt birim , zar ötesi alanı oluşturan 4 zar ötesi sarmal ve bir beta yaprak sandviç tipi, hücre dışı, N terminali, ligand bağlama alanı içerir. Bazıları ayrıca resimde gösterildiği gibi hücre içi bir alan içerir.
Prototipik ligand kapılı iyon kanalı, nikotinik asetilkolin reseptörüdür . Asetilkolin için iki bağlanma bölgesi (her bir alfa alt biriminin arayüzünde bir tane) bulunan bir pentamer protein alt biriminden (tipik olarak ααβγδ) oluşur . Asetilkolin bağlandığında, reseptör konfigürasyonunu değiştirir (gözenekleri bloke eden lösin kalıntılarını hareket ettiren T2 sarmallarını kanal yolundan dışarı doğru büker) ve yaklaşık 3 angstromluk gözenek daralmasının yaklaşık 8 angstroma genişlemesine neden olur. iyonlar geçebilir. Bu gözenek, Na + iyonlarının elektrokimyasal gradyanlarını hücre içine akmasına izin verir . Yeterli sayıda kanalın aynı anda açılmasıyla, Na + iyonları tarafından taşınan pozitif yüklerin içe akışı , postsinaptik zarı bir aksiyon potansiyelini başlatmaya yetecek kadar depolarize eder .
Bakteriler gibi tek hücreli organizmalar, bir aksiyon potansiyelinin iletilmesi için çok az belirgin ihtiyaç duyacak olsa da, bir LIC'ye bir bakteriyel homolog tanımlandı ve yine de bir kemoreseptör olarak hareket ettiği varsayıldı. Bu prokaryotik nAChR varyantı, tanımlandığı türden sonra GLIC reseptörü olarak bilinir ; G loeobacter L igand kapılı I ile C hannel.
Yapı
Cys-loop reseptörleri, bir alfa sarmalını ve 10 beta zincirini barındıran büyük bir hücre dışı alan (ECD) ile iyi korunmuş yapısal elemanlara sahiptir. ECD'yi takiben, dört transmembran segmenti (TMS), hücre içi ve hücre dışı döngü yapıları ile bağlanır. TMS 3-4 halkası dışında uzunlukları sadece 7-14 kalıntıdır. TMS 3-4 döngüsü, hücre içi alanın (ICD) en büyük bölümünü oluşturur ve tüm bu homolog reseptörler arasında en değişken bölgeyi sergiler. ICD, iyon kanalı gözenekinden önceki TMS 1-2 döngüsü ile birlikte TMS 3-4 döngüsü tarafından tanımlanır. Kristalizasyon, ailenin bazı üyeleri için yapılar ortaya çıkardı, ancak kristalleşmeye izin vermek için, hücre içi döngü genellikle prokaryotik cys-loop reseptörlerinde bulunan kısa bir bağlayıcı ile değiştirildi, bu nedenle yapıları bilinmiyor. Bununla birlikte, bu hücre içi döngü, duyarsızlaştırmada, kanal fizyolojisinin farmakolojik maddeler tarafından modülasyonunda ve translasyon sonrası modifikasyonlarda işlev görüyor gibi görünmektedir . İnsan ticareti için önemli motifler buradadır ve ICD, engelleyici sinaps oluşumunu sağlayan iskele proteinleri ile etkileşime girer .
Katyonik cys-loop reseptörleri
Tip | Sınıf | IUPHAR tarafından önerilen protein adı |
Gen | Önceki isimler |
---|---|---|---|---|
Serotonin (5-HT) |
5-HT 3 |
5-HT3A 5-HT3B 5-HT3C 5-HT3D 5-HT3E |
HTR3A HTR3B HTR3C HTR3D HTR3E |
5-HT 3A 5-HT 3B 5-HT 3C 5-HT 3D 5-HT 3E |
Nikotinik asetilkolin (nAChR) |
alfa |
α1 α2 α3 α4 α5 α6 α7 α9 α10 |
CHRNA1 CHRNA2 CHRNA3 CHRNA4 CHRNA5 CHRNA6 CHRNA7 CHRNA9 CHRNA10 |
ACHRA, ACHRD, CHRNA, CMS2A, FCCMS, SCCMS |
beta |
β1 β2 β3 β4 |
CHRNB1 CHRNB2 CHRNB3 CHRNB4 |
CMS2A, SCCMS, ACHRB, CHRNB, CMS1D EFNL3, nAChRB2 |
|
gama | y | CHRNG | ACHRG | |
delta | δ | CHRND | ACHRD, CMS2A, FCCMS, SCCMS | |
epsilon | ε | CHRN | ACHRE, CMS1D, CMS1E, CMS2A, FCCMS, SCCMS | |
Çinko aktif iyon kanalı (ZAC) |
ZAC | ZACN | ZAC1, L2m LICZ, LICZ1 |
Anyonik cys-loop reseptörleri
Tip | Sınıf | IUPHAR tarafından önerilen protein adı |
Gen | Önceki isimler |
---|---|---|---|---|
GABA A | alfa |
α1 α2 α3 α4 α5 α6 |
GABRA1 GABRA2 GABRA3 GABRA4 GABRA5 GABRA6 |
EJM, ECA4 |
beta |
β1 β2 β3 |
GABRB1 GABRB2 GABRB3 |
ECA5 |
|
gama |
y1 y2 y3 |
GABRG1 GABRG2 GABRG3 |
CAE2, ECA2, GEFSP3 | |
delta | δ | GABRD | ||
epsilon | ε | GABRE | ||
pi | π | GABRP | ||
teta | θ | GABRQ | ||
rho |
ρ1 ρ2 ρ3 |
GABRR1 GABRR2 GABRR3 |
GABA C | |
Glisin (GlyR) |
alfa |
α1 α2 α3 α4 |
GLRA1 GLRA2 GLRA3 GLRA4 |
SHE |
beta | β | GLRB |
iyonotropik glutamat reseptörleri
İyonotropik glutamat reseptörleri bağlayan nörotransmitter glutamat . Hücre dışı bir amino terminal alanı (tetramer düzeneğini içeren ATD), hücre dışı bir ligand bağlama alanı (glutamatı bağlayan LBD) ve bir transmembran alanı (iyon kanalını oluşturan TMD) içeren her bir alt birim ile tetramerler oluştururlar. Her bir alt birimin zar ötesi alanı, üç zar ötesi sarmalın yanı sıra bir yeniden giriş halkasına sahip bir yarım zar sarmalı içerir. Proteinin yapısı, N ucundaki ATD ile başlar, ardından LBD'nin son yarısı ile devam etmeden önce TMD'nin 1,2 ve 3 sarmalları tarafından kesilen LBD'nin ilk yarısı ve ardından 4 numaralı sarmal ile biter. C ucundaki TMD. Bu, TMD ile hücre dışı alanlar arasında üç bağlantı olduğu anlamına gelir. Tetramerin her bir alt birimi, midye kabuğu benzeri bir şekil oluşturan iki LBD bölümü tarafından oluşturulan glutamat için bir bağlanma bölgesine sahiptir. İyon kanalını açmak için tetramerdeki bu sitelerden sadece ikisinin işgal edilmesi gerekir. Gözenek, esas olarak, ters çevrilmiş bir potasyum kanalına benzeyen bir şekilde yarım sarmal 2 tarafından oluşturulur .
Tip | Sınıf | IUPHAR tarafından önerilen protein adı |
Gen | Önceki isimler |
---|---|---|---|---|
AMPA | GluA |
GluA1 GluA2 GluA3 GluA4 |
GRIA1 GRIA2 GRIA3 GRIA4 |
GLU A1 , GluR1, GluRA, GluR-A, GluR-K1, HBGR1 GLU A2 , GluR2, GluRB, GluR-B, GluR-K2, HBGR2 GLU A3 , GluR3, GluRC, GluR-C, GluR-K3 GLU A4 , GluR4 , GluRD, GluR-D |
kainat | GluK |
GluK1 GluK2 GluK3 GluK4 GluK5 |
GRIK1 GRIK2 GRIK3 GRIK4 GRIK5 |
GLU K5 , GluR5, GluR-5, EAA3 GLU K6 , GluR6, GluR-6, EAA4 GLU K7 , GluR7, GluR-7, EAA5 GLU K1 , KA1, KA-1, EAA1 GLU K2 , KA2, KA-2, EAA2 |
NMDA | GluN |
GluN1 NRL1A NRL1B |
GRIN1 GRINL1A GRINL1B |
GLU N1 , NMDA-R1, NR1, GluRξ1 |
GluN2A GluN2B GluN2C GluN2D |
GRIN2A GRIN2B GRIN2C GRIN2D |
GLU N2A , NMDA-R2A, NR2A, GluRε1 GLU N2B , NMDA-R2B, NR2B, hNR3, GluRε2 GLU N2C , NMDA-R2C, NR2C, GluRε3 GLU N2D , NMDA-R2D, NR4D, Glu |
||
GluN3A GluN3B |
GRIN3A GRIN3B |
GLU N3A , NMDA-R3A, NMDAR-L, chi-1 GLU 3B , NMDA-R3B |
||
'Yetim' | (GluD) |
GluD1 GluD2 |
IZGARA1 IZGARA2 |
GluRδ1 GluRδ2 |
AMPA reseptörü
Α-Amino-3-hidroksi-l-metil-4-izoksazolepropiyonik 5 asit reseptörü (aynı zamanda , AMPA reseptörü veya kiskalat reseptörlerine ) olmayan bir olup , NMDA tipi iyonotropik transmembran reseptörü için glutamat bu aracılık eden hızlı sinaptik iletim merkezi sinir sistem (CNS). Adı, yapay glutamat analoğu AMPA tarafından aktive edilebilme yeteneğinden türetilmiştir . Reseptöre ilk olarak Watkins ve meslektaşları tarafından doğal olarak oluşan bir agonist quisqualate'den sonra "quisqualate reseptörü" adı verildi ve ancak daha sonra Kopenhag'daki Royal Danish Eczacılık Okulu'ndaki Tage Honore ve meslektaşları tarafından geliştirilen seçici agonistten sonra "AMPA reseptörü" etiketi verildi. . AMPAR'lar beynin birçok yerinde bulunur ve sinir sisteminde en yaygın bulunan reseptördür . AMPA reseptörü GluA2 (GluR2) tetrameri, kristalleştirilecek ilk glutamat reseptörü iyon kanalıydı .
Ligandlar:
- Agonistler : Glutamat , AMPA , 5-Fluorovillardiin , Domoik asit , Quisqualic asit , vb.
- Antagonistler : CNQX , Kynurenic asit , NBQX , Perampanel , Piracetam , vb.
- Pozitif allosterik modülatörler : Aniracetam , Cyclothiazide , CX-516 , CX-614 , vb.
- Negatif allosterik modülatörler : Etanol , Perampanel , Talampanel , GYKI-52,466 , vb.
NMDA reseptörleri
N-metil-D-aspartat reseptör ( NMDA reseptörü ) - bir tür , iyonotropik glutamat reseptörü - bir ligand-kapılı iyon kanalı olan kapı bağlanması aynı anda ile glutamat , yani (ve bir ko-agonist, ya D-serin veya glisin ). Çalışmalar, NMDA reseptörünün sinaptik plastisite ve hafızanın düzenlenmesinde rol oynadığını göstermektedir .
"NMDA reseptörü" adı , bu reseptörlerde seçici bir agonist olarak görev yapan N-metil-D-aspartat (NMDA) ligandından türetilmiştir . NMDA reseptörü, iki ko-agonistin bağlanmasıyla aktive edildiğinde, katyon kanalı açılır, Na + ve Ca2 +' nın hücre içine akmasına izin verir ve hücrenin elektrik potansiyelini yükseltir . Bu nedenle, NMDA reseptörü uyarıcı bir reseptördür. En istirahat halinde Mg bağlanması 2+ veya Zn + 2 , hücre dışı olarak bağlanma bölgeleri NMDA reseptör kanalı üzerinden alıcı blokları iyon akışı ile. "Ancak, nöronlar, örneğin, kollokalize postsinaptik AMPA reseptörlerinin yoğun aktivasyonu ile depolarize edildiğinde, Mg2 + tarafından voltaja bağlı blok kısmen rahatlar ve aktif NMDA reseptörleri yoluyla iyon akışına izin verir. Ortaya çıkan Ca2 + akışı, bir çeşitli kinazların ve fosfatazların aktivasyonu yoluyla nihai olarak nöronal fonksiyonu değiştirebilen çeşitli hücre içi sinyalleşme basamakları".
Ligandlar:
- Birincil endojen ortak agonistler : glutamat ve D-serin veya glisin
- Diğer agonistler : aminosiklopropankarboksilik asit ; D-sikloserin ; L-aspartat; kinolinat , vb.
- Kısmi agonistler: N-metil-D-aspartik asit ( NMDA ); NRX-1074 ; 3,5-dibromo-L-fenilalanin, vb.
- Antagonistler : ketamin , PCP , dekstropropoksifen , ketobemidon , tramadol , kinurenik asit ( endojen ), vb.
GABA reseptörleri
GABA reseptörleri, hayvan korteksindeki majör internöronlarda eksprese edilen majör inhibitör nörotransmiterdir.
GABA A reseptörü
GABA A reseptörleri ligand kapılı iyon kanallarıdır. Bu reseptörler için endojen ligand olan GABA ( gama- aminobütirik asit ), merkezi sinir sistemindeki başlıca inhibitör nörotransmiterdir . Aktive edildiğinde, nörona Cl - akışına aracılık eder , nöronu hiperpolarize eder. GABA A reseptörleri, sinir sistemine sahip tüm organizmalarda bulunur. Memelilerin sinir sistemindeki geniş dağılımları nedeniyle hemen hemen tüm beyin işlevlerinde rol oynarlar.
Çeşitli ligandlar , Cl - kanalını aktive ederek veya inhibe ederek, spesifik olarak GABA A reseptörlerine bağlanabilir .
Ligandlar :
- Agonistler : GABA, muscimol , progabide , gaboxadol
- Antagonistler : bicuculine , gabazin
- Kısmi agonist: piperidin-4-sülfonik asit
5-HT3 reseptörü
Pentamerik 5-HT3 reseptörü sodyum (Na), potasyum (K) ve kalsiyum (Ca) iyonlarına karşı geçirgendir.
ATP kapılı kanallar
ATP kapılı kanallar, nükleotid ATP'nin bağlanmasına yanıt olarak açılır . Alt birim başına iki transmembran sarmal ve hücre içi tarafta hem C hem de N terminalleri ile trimerler oluştururlar.
Tip | Sınıf | IUPHAR tarafından önerilen protein adı |
Gen | Önceki isimler |
---|---|---|---|---|
P2X | Yok |
P2X1 P2X2 P2X3 P2X4 P2X5 P2X6 P2X7 |
P2RX1 P2RX2 P2RX3 P2RX4 P2RX5 P2RX6 P2RX7 |
P2X 1 P2X 2 P2X 3 P2X 4 P2X 5 P2X 6 P2X 7 |
PIP 2 kapılı kanallar
Fosfatidilinositol 4,5-bifosfat (PIP 2 ) bağlandığı ve doğrudan aktive içeri doğru rektifiye potasyum kanalları (K ir ). PIP 2 bir hücre zarı lipididir ve iyon kanallarının geçişindeki rolü, molekül için yeni bir rolü temsil eder.
dolaylı modülasyon
Ligand kapılı iyon kanallarının aksine, reseptör ve iyon kanalının hücre zarında tek bir molekül yerine ayrı proteinler olduğu reseptör sistemleri de vardır. Bu durumda, iyon kanalları, doğrudan kapılanmak yerine, alıcının aktivasyonu ile dolaylı olarak modüle edilir.
G proteinine bağlı reseptörler
Ayrıca G protein-bağlı reseptör , yedi-zar-ötesi alan reseptörü, 7 TM reseptörü olarak da adlandırılan, hücre dışındaki molekülleri algılayan ve sinyal iletim yollarında ve nihayetinde hücresel tepkileri aktive eden büyük bir protein reseptör ailesi oluşturur. Hücre zarından 7 kez geçerler. G-proteinine Bağlı reseptörler, yüzlerce üyesi tanımlanmış devasa bir ailedir. İyon kanalına bağlı reseptörler (örneğin GABAB , NMDA , vb.) bunların sadece bir parçasıdır.
Tablo 1. Üç ana Trimerik G Protein ailesi
AİLE | BAZI AİLE ÜYELERİ | ARACILIKLI EYLEM | FONKSİYONLAR |
---|---|---|---|
ben | GS | α | Adenilil siklazı aktive edin, Ca2+ kanallarını aktive edin |
Golf | α | Koku alma duyu nöronlarında adenilil siklazı aktive eder | |
II | gi | α | Adenilil siklazı inhibe eder |
βγ | K+ kanallarını etkinleştirir | ||
G0 | βγ | K+ kanallarını etkinleştirir; Ca2+ kanallarını inaktive edin | |
α ve βγ | Fosfolipaz C-β'yı aktive eder | ||
Gt (dönüştürücü) | α | Omurgalı çubuk fotoreseptörlerinde siklik GMP fosfodiesterazı etkinleştirin | |
III | gq | α | Fosfolipaz C-β'yı aktive eder |
GABA B reseptörü
GABAB reseptörleri , gama-aminobütirik asit için metabotropik transmembran reseptörleridir . G-proteinleri aracılığıyla K+ kanallarına bağlanırlar, aktif olduklarında hiperpolarize etki yaratırlar ve hücre içindeki potansiyeli düşürürler .
Ligandlar :
- Agonistler : GABA , Baklofen , gama-Hidroksibutirat , Fenibut vb.
- Pozitif Allosterik Modülatörler: CGP-7930 , Fendiline , BSPP , vb.
- Antagonistler : 2-OH-saklofen, Saklofen , SCH-50911
Gα sinyali
Siklik adenosin monofosfat (cAMP) üreten enzim adenilat siklaz hem G efektörüdür aS ve G, αi / y yollar. Memelilerdeki on farklı AC gen ürünü, her biri doku dağılımı ve/veya işlevinde ince farklılıklara sahiptir , tümü sitozolik adenozin trifosfatın (ATP) cAMP'ye dönüşümünü katalize eder ve tümü, Gαs sınıfının G-proteinleri tarafından doğrudan uyarılır . Gαi/o tipinin Gα alt birimleri ile etkileşim , aksine, AC'nin cAMP üretmesini engeller. Böylece, G as'a bağlı bir GPCR, G ai/o'ya bağlı bir GPCR'nin hareketlerine karşı koyar ve bunun tersi de geçerlidir. Sitosolik cAMP seviyesi daha sonra çeşitli iyon kanallarının yanı sıra ser/thr-spesifik protein kinaz A (PKA) ailesinin üyelerinin aktivitesini belirleyebilir . Sonuç olarak, cAMP bir ikinci haberci ve PKA bir ikincil efektör olarak kabul edilir .
Gαq/11 yolunun efektörü, membrana bağlı fosfatidilinositol 4,5-bifosfatın (PIP2) ikinci haberciler inositol (1,4,5) trifosfata (IP3 ) bölünmesini katalize eden fosfolipaz C- β'dir (PLCβ). ) ve diasilgliserol (DAG). IP3, ER'den Ca2 + salınımını sağlamak için endoplazmik retikulumun (ER) zarında bulunan IP3 reseptörleri üzerinde etki eder , DAG, protein kinaz adı verilen ikinci bir ser/thr kinazın herhangi bir zar lokalize formunu aktive edebileceği plazma zarı boyunca yayılır. C (PKK). PKC'nin birçok izoformu da hücre içi Ca2 +' daki artışlarla aktive edildiğinden , bu yolların her ikisi de aynı ikincil efektör yoluyla sinyal vermek üzere birbirleri üzerinde birleşebilir. Yükseltilmiş hücre içi Ca2 + aynı zamanda kalmodulin adı verilen proteinleri bağlar ve allosterik olarak aktive eder , bunlar da sırasıyla Ca2 + /kalmodulin-bağımlı kinazlar (CAMK'lar) gibi enzimleri bağlamaya ve allosterik olarak aktive etmeye devam eder.
G efektörler α12 / 13 yolu üçü RhoGEFs G bağlanmış, (P115-RhoGEF, PDZ-RhoGEF ve LARG), α12 / 13 alosterik sitosolik aktive küçük GTPaz , Rho . GTP'ye bağlandıktan sonra Rho, Rho-kinaz (ROCK) gibi hücre iskeleti düzenlemesinden sorumlu çeşitli proteinleri aktive etmeye devam edebilir . G α12/13'e bağlanan çoğu GPCR, aynı zamanda diğer alt sınıflara, genellikle G αq/11'e de çiftleşir .
Gβγ sinyali
Yukarıdaki açıklamalar etkisini göz ardı Gβγ aktif G durumunda, özellikle de önemli olabilir -signalling, αi / y -coupled GPCR'ler. Gβγ'nın birincil efektörleri, G-proteini tarafından düzenlenen içe doğru doğrultucu K + kanalları (GIRK'ler), P / Q - ve N tipi voltaj kapılı Ca2 + kanalları gibi çeşitli iyon kanalları ve ayrıca bazı AC izoformları ve PLC, bazı fosfoinositid-3-kinaz (PI3K) izoformları ile birlikte.
Klinik anlamı
Ligand kapılı iyon kanallarının , anestezik ajanların ve etanolün etkilerinin olduğu ana bölge olması muhtemeldir , ancak bunun kesin kanıtı henüz kurulmamıştır. Özellikle GABA ve NMDA reseptörleri, klinik anestezide kullanılanlara benzer konsantrasyonlarda anestezik ajanlardan etkilenir .
Mekanizmayı anlayarak ve bu reseptörler üzerinde işlev görebilecek kimyasal/biyolojik/fiziksel bileşeni keşfederek, ön deneyler veya FDA tarafından giderek daha fazla klinik uygulama kanıtlanmıştır .
Memantin , orta ila şiddetli Alzheimer hastalığının tedavisi için USFDA ve Avrupa İlaç Ajansı tarafından onaylanmıştır ve şu anda Birleşik Krallık Ulusal Sağlık ve Bakım Mükemmelliği Enstitüsü tarafından diğer tedavi seçeneklerinde başarısız olan hastalar için sınırlı bir öneri almıştır .
- antidepresan tedavi
Agomelatin , çift melatonerjik - serotonerjik yol üzerinde etki gösteren bir ilaç türüdür ve klinik çalışmalar sırasında anksiyöz depresyon tedavisinde etkinliğini göstermiş olup, çalışma aynı zamanda atipik ve melankolik depresyon tedavisinde de etkinliğini düşündürmektedir .
Ayrıca bakınız
- Reseptör (biyokimya)
- Aksiyon potansiyeli
- Voltaj bağımlı kalsiyum kanalı
- Kalsiyumla aktive olan potasyum kanalı
- Döngüsel nükleotid kapılı iyon kanalı
- Asit algılayıcı iyon kanalı
- ryanodin reseptörü
- İnositol trifosfat reseptörü
Referanslar
Dış bağlantılar
- Kimyasal kapılı iyon kanalı veritabanı de Avrupa Biyoinformatik Enstitüsü . Doğrulanmış kullanılabilirlik 11 Nisan 2007.
- "Ligand Kapılı İyon Kanallarının Adlandırılması için Gözden Geçirilmiş Öneriler" . IUPHAR Reseptörler ve İyon Kanalları Veritabanı . Uluslararası Temel ve Klinik Farmakoloji Birliği.
- www.esf.edu
- www.genenames.org
- www.guidetopharmacology.org
İtibariyle bu düzenleme , bu makalenin içeriği kullanır "1.A.9 Nörotransmitter Reseptör Cys döngü, ligand kapılı iyon kanal (KDK) Ailesi" izin altında yeniden bir şekilde lisanslı, Creative Commons Atıf-ShareAlike 3.0 Aktarılmamış Lisans , ancak GFDL kapsamında değildir . İlgili tüm terimlere uyulmalıdır.