albendazol - Albendazole

albendazol

Klinik veriler
Ticari isimler	Albenza, Valbazen, Zentel, diğerleri
AHFS / Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a610019
Hamilelik kategorisi
Yönetim yolları	Ağızla
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım	<%5
Protein bağlama	%70
Metabolizma	karaciğer
Eliminasyon yarı ömrü	8-12 saat
Boşaltım	Safra (insan) İdrar (geviş getirenler)
tanımlayıcılar
IUPAC adı Metil [5-(propiltio)-1 H -benzoimidazol-2-il]karbamat
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı	100.053.995
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül	C 12 H 15 N 3 O 2 S
Molar kütle	265.33  g·mol -1
3B model ( JSmol )
Erime noktası	208 - 210 °C (406 - 410 °F)
gülümser CCCSc2ccc1nc(NC(=O)OC)[nH]c1c2
InChI InChI=1S/C12H15N3O2S/c1-3-6-18-8-4-5-9-10(7-8)14-11(13-9)15-12(16)17-2/h4-5, 7H,3,6H2,1-2H3,(H2,13,14,15,16) Y Anahtar:HXHWSAZORRCQMX-UHFFFAOYSA-N Y
(Doğrulayın)

Albendazol olarak da bilinen albendazol , çeşitli parazitik solucan istilalarının tedavisinde kullanılan bir ilaçtır . Bu yararlıdır giardiasis , trişüriazis , filariasis , nörosistiserkoz , hidatik hastalığı , kıl kurdu hastalığı ve Askariasise diğer hastalıklar arasında. Ağızdan alınır.

Yaygın yan etkiler mide bulantısı, karın ağrıları ve baş ağrılarını içerir. Potansiyel olarak ciddi yan etkiler, genellikle ilacın kesilmesini iyileştiren kemik iliği baskılanmasını içerir. Karaciğer iltihabı bildirilmiştir ve önceden karaciğer sorunları olanlar daha büyük risk altındadır. Öyle gebelik kategorisi hamile kadınlar tarafından alınan eğer zarar verebilecek, yani Avustralya'da ABD'de C ve kategori D. Albendazol, geniş spektrumlu bir antihelmintik madde arasında benzimidazol tip.

Albendazol 1975 yılında geliştirilmiştir. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesinde yer almaktadır .

Tıbbi kullanımlar

Albendazol, aşağıdakiler için etkili bir tedavidir:

• Yassı solucanlar
  • Fasciolosis
  • Cestodlar (tenyalar), yetişkin sığır tenyaları ( Taenia saginata ) için prazikuantel veya niclosamide alternatif olarak ve domuz tenyaları ( T. solium ) için prazikuantele alternatif olarak . Ayrıca T. crassiceps enfeksiyonları için de verilir . Prazikuantel, tenya enfeksiyonlarını tedavi etmede genellikle daha iyi olsa da, albendazol daha ucuz olması ve daha geniş bir spektruma sahip olması nedeniyle endemik ülkelerde daha sık kullanılmaktadır.
    • Sistiserkoz (özellikle nörosistiserkoz larva formunun neden olduğu), domuz şeridi (yani albendazol larva domuz tenya için tercih edilen ilaçtır, fakat yetişkin domuz tenyalar). Eski kistler etkilenmez.
    • Kist hastalığı (aka ekinokokkoz), karaciğer, akciğer ve karın zarı (larva formunun neden köpek tenya , Echinococcus granulosus (kaynaklanan) veya alveoller E. multilocularis cerrahi eksizyon mümkün değildir). Bazıları alveolar ve kistik ekinokokkozun, parazitleri tamamen öldürmek yerine sadece büyümesini ve üremesini önleyen albendazol ile ömür boyu tedavi gerektirdiğini öne sürüyor.
• nematodlar
  • Ascariasis albendazolün, tek bir doz ile tedavi edilebilir.
  • Rakun yuvarlak solucanının neden olduğu Baylisascariasis . Albendazol ile tedavi, yumurta içeren rakun dışkısının yutulmasından sonraki 72 saat içinde başlatılırsa, iyi sonuçlar (%95-100 etkinlik, Albendazol 10 günlük bir süre boyunca ağızdan uygulandığında) beklenebilir. Kortikosteroidler bazen göz ve CNS enfeksiyonları vakalarında eklenir.
  • Enterobiasis ( kıl kurdu enfeksiyonu)
  • filaryaz ; albendazolün mikrofilariye ("pre-larva") parçalanması alerjik reaksiyona neden olabileceğinden , bazen tedaviye antihistaminikler veya kortikosteroidler eklenir. Durumlarında lenfatik filariasis neden olduğu (fil) Wuchereria bancrofti veya Brugia malayi , albendazol bazen için yardımcı olarak verilir ivermektin veya dietilkarbamazin bastırma microfilaremia amacıyla. Loa loa filariasis için dietilkarbamazine ek veya ikame olarak da verilebilir . Albendazol, Loa loa yetişkinleri üzerinde embriyotoksik bir etkiye sahiptir ve bu nedenle mikrofilaremiyi yavaş yavaş azaltır.
  • Gnathostoma spinigerum'un neden olduğu Gnathostomiasis . Albendazol, bu durumlarda ivermektine benzer bir etkinliğe sahiptir, ancak ivermektin için gereken 2 gün yerine 21 gün boyunca verilmesi gerekir.
  • gongilonemi
  • Ancylostoma cinsindeki kancalı kurtların neden olduğu kutanöz larva migrans dahil olmak üzere kancalı kurt enfeksiyonları . A. duodenale veya Necator americanus tarafından bağırsak enfestasyonlarını tedavi etmek için tek doz albendazol yeterlidir.
  • Mebendazol'e alternatif olarak bağırsak kılcal hastalığı
  • Mansonella perstans'ın neden olduğu mansonelliyaz . Albendazol yetişkin solucanlara karşı çalışır, ancak daha genç mikrofilaryalara karşı çalışmaz.
  • Oesophagostomumiasis , zaman neden Oesophagostomum bifurcum
  • Strongyloidiasis , ivermektin veya tiyabendazole alternatif olarak, mikrofilaremi düzeylerini düşürmek için dietilkarbamazin ile birlikte Albendazol verilebilir.
  • Toxocariasis , ayrıca "visseral larva migrans" olarak da adlandırılır, köpek yuvarlak solucanı Toxocara canis veya kedi yuvarlak solucanı T. catis'in neden olduğu durumlarda . Şiddetli vakalarda kortikosteroidler eklenebilir ve ikincil hasarı onarmak için ameliyat gerekebilir.
  • Trichinosis , Trichinella spiralis veya T. pseudospiralis'in neden olduğu durumlarda . Albendazol, tiyabendazol ile benzer bir etkinliğe sahiptir, ancak daha az yan etkiye sahiptir. Erken verildiğinde en iyi sonucu verir, bağırsaktaki yetişkin solucanlar üzerinde, kasa nüfuz edebilen ve daha yaygın bir enfeksiyona neden olabilen larva üretmeden önce etki eder. Ölmekte olan larvaların neden olduğu iltihabı önlemek için bazen kortikosteroidler eklenir.
  • Pirantel pamoata alternatif olarak trikostrongyliasis . Tedavi için tek doz yeterlidir.
  • Trikhuriasis (kırbaç kurdu enfeksiyonu), bazen mebendazol'e alternatif olarak kabul edilir ve bazen de tercih edilen ilaç olarak kabul edilir. Sadece tek doz albendazol gereklidir. Ayrıca ivermektin ile birlikte verilebilir.
• Giardiasis , özellikle çocuklarda metronidazole alternatif veya yardımcı olarak
• Microsporidiosis ile oküler mikrosporidiyozu de dahil olmak üzere, Encephalitozoon hellem veya E. cuniculi zaman topikal kombine fumagilin
• Granülomatöz amip ensefalit , ameba Balamuthia mandrillaris'in neden olduğu , miltefosin ve flukonazol ile kombinasyon halinde .
• eklembacaklılar
  • Topikal krotamiton ve salisilik asit ile kombine edildiğinde kabuklu uyuz
  • Baş biti istilası, ivermektin çok daha iyi olsa da
  • bağırsak miyazisi

Albendazol birçok hastalığın tedavisinde etkili olmasına rağmen, köpek tenya larvalarının neden olduğu hidatik hastalığın ve domuz tenya larvalarının neden olduğu nörosistiserkozun tedavisinde yalnızca FDA onaylıdır.

Gebelik

Albendazol, Avustralya'da gebelik sınıfı D ve Amerika Birleşik Devletleri'nde gebelik sınıfı C'dir. Gebeliğin ilk üç ayında kontrendikedir ve gebe kalmadan bir ay öncesine kadar kaçınılmalıdır. Gebe sıçanlarda ve tavşanlarda yapılan çalışmalar albendazolün teratojenik olduğunu gösterse de, albendazolün ikinci ve üçüncü trimesterlerde insanlarda güvenli olduğu bulunmuştur. Bununla birlikte, hamilelik sırasında verildiğinde muhtemelen infantil egzamaya neden olabilir .

Gebe köpeklerde albendazol kullanımı, kilosu azalmış ve yarık damaklı köpek yavrularına yol açmıştır . Albendazol verildiğinde kuşların yumurtlama ve kuluçka oranları daha düşüktür.

Albendazol sülfoksit anne sütüne anne dozunun yaklaşık %1.5'i oranında salgılanır, ancak oral absorpsiyon yeterince zayıf olduğundan emzirilen bebekleri etkileme olasılığı düşüktür.

Kontrendikasyonlar

Benzimidazol sınıfı bileşiklere karşı aşırı duyarlılık , kullanımına kontrendikedir.

Yan etkiler

Domuz tenya kistinin yakından görünümü. Bu kistlerin yok edilmesi iltihaplanmaya neden olabilir.

Albendazolün en yaygın yan etkileri, insanların %10'undan fazlasının yaşadığı ve baş ağrısı ve anormal karaciğer fonksiyonunu içerir. Özellikle kist hidatik tedavisi alan hastaların %16'sında karaciğer enzimlerinde yükselme meydana gelir ve tedavi sona erdiğinde kaybolur. Karaciğer enzimleri genellikle normal seviyelerin iki ila dört katına çıkar (hafif ila orta derecede artış). İnsanların tahminen % 1-10'u karın ağrısı , mide bulantısı veya kusma , baş dönmesi veya baş dönmesi , kafa içi basınç artışı , meningeal belirtiler, geçici saç dökülmesi ve ateş yaşar . Baş ağrısı, mide bulantısı ve kusmanın, akut inflamasyona neden olan sisticerci'nin (tenya larvaları) ani yıkımından kaynaklandığı düşünülmektedir . İnsanların %1'inden daha azında döküntü ve kurdeşen gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları , agranülositoz ve granülositopeni gibi lökopeni (beyaz kan hücresi seviyelerinde düşüş) , trombositopeni (düşük trombosit sayısı), pansitopeni (beyaz kan hücrelerinde, kırmızı kan hücrelerinde düşüş ve trombositler), hepatit , akut karaciğer yetmezliği , akut böbrek hasarı , geri dönüşü olmayan kemik iliği baskılanması ve aplastik anemi .

Yan etkiler, hidatik hastalığı tedavisine karşı nörosistiserkoz tedavisi sırasında farklı olabilir: örneğin, birincisi için tedavi edilenlerin karaciğer enzimlerinde yükselme ve karın ağrısı yaşaması daha olasıyken, ikincisi için tedavi edilenlerin baş ağrısı yaşama olasılığı daha yüksektir. Hidatik hastalığı tedavi etmek, teşhis edilmemiş nörosistiserkozu da ortaya çıkarabilir. Nörosistiserkoz tedavisi için albendazol alan kişilerde nöbetler , kafa içi basıncının artması ve beyindeki parazitler öldürüldüğünde ortaya çıkan inflamatuar reaksiyonun neden olduğu fokal belirtiler gibi nörolojik yan etkiler olabilir . Bu etkilerden kaçınmak için nörosistiserkoz tedavisi sırasında steroidler ve antikonvülsanlar sıklıkla albendazol ile birlikte verilir. Retinal nörosistiserkoz tedavisi görenler, albendazol tarafından gözdeki mevcut lezyonlarda yapılan değişiklikler kalıcı körlüğe neden olabileceğinden, önce oküler sistiseri için kontrol edilmezlerse retina hasarı ile karşı karşıya kalabilirler.

aşırı doz

Düşük çözünürlüğü nedeniyle, albendazol genellikle toksik olacak kadar yüksek miktarlarda emilemez. Sıçanlarda albendazolün oral LD50'si 2.500 mg/kg olarak bulundu. Bir koyunu öldürmek için normal dozun 20 katı, sığırları öldürmek için normal dozun 30 katı gerekir. Doz aşımı en çok karaciğeri, testisleri ve sindirim sistemini etkiler. Uyuşukluk, iştahsızlık, kusma, ishal, bağırsak krampları, baş dönmesi, kasılmalar ve uyku hali ile kendini gösterebilir. Belirli bir panzehir yoktur.

Etkileşimler

Antiepileptikler karbamazepin , fenitoin ve fenobarbital , plazma konsantrasyonunu ve albendazol sülfoksitin R(+) enantiyomerinin yarı ömrünü azaltır.

Antasit simetidin artırır , serum albendazol konsantrasyonlar, safra sıvısı içerisinde albendazolün yarı ömrü ve çift albendazol sülfoksit seviyelerini artırır. Başlangıçta, albendazol biyoyararlanımını doğrudan artırarak çalıştığı düşünülüyordu; ancak, şimdi simetidin müdahale etmek suretiyle albendazol sülfoksit dökümünü inhibe ettiği bilinmektedir CYP3A4 . Albendazol sülfoksitin yarı ömrü böylece 7.4 saatten 19 saate çıkar. Bu, daha ciddi vakalarda yararlı bir etkileşim olabilir, çünkü albendazolün gücünü artırır . Paradoksal olarak simetidin, mide asiditesini azaltarak albendazolün emilimini de engeller.

Birkaç başka etkileşim mevcuttur. Kortikosteroidler , albendazol sülfoksitin kararlı durum plazma konsantrasyonunu arttırır ; örneğin deksametazon , albendazol sülfoksitin eliminasyonunu inhibe ederek konsantrasyonu %56 oranında artırabilir. Anti-parazitik prazikuantel , albendazol sülfoksitin maksimum plazma konsantrasyonunu %50 arttırır ve anti-parazitik levamizol , EAA'yı (toplam ilaç maruziyeti) %75 arttırır . Greyfurt , bağırsak mukozasında albendazol metabolizmasını inhibe eder. Son olarak, bir CYP3A4 inhibitörü olarak işlev gören antiretroviral ritonavirin uzun süreli uygulanması , plazmadaki maksimum albendazol konsantrasyonunu ve EAA'yı azaltır .

Farmakoloji

Bir mikrotübül, α- ve β-tubulin polimerlerinden oluşur.

Hareket mekanizması

Bir vermisit olarak albendazol , β- tubulinin kolşisine duyarlı bölgesine bağlanarak solucanın bağırsak hücrelerinde dejeneratif değişikliklere neden olur , böylece polimerizasyonunu veya mikrotübüllere birleşmesini engeller (parazitlerin β-tübüline bundan çok daha iyi bağlanır). memeliler). Albendazol, duyarlı parazitlerin larva ve yetişkin evrelerinde glikoz alımının bozulmasına yol açar ve glikojen depolarını tüketir . Albendazol ayrıca hücre bölünmesi için gerekli olan iğ ipliklerinin oluşumunu da engeller , bu da yumurta üretimini ve gelişimini engeller; mevcut yumurtaların yumurtadan çıkması engellenir. Hücre hareketliliği, hücre şeklinin korunması ve hücre içi taşıma da bozulur. Daha yüksek konsantrasyonlarda, malat dehidrojenaz ve fumarat redüktaz gibi metabolik enzimleri inhibe ederek helmintlerin metabolik yollarını bozar ve ikincisinin inhibisyonu Krebs döngüsü tarafından daha az enerji üretilmesine yol açar . Azalan ATP üretimi nedeniyle parazit hareketsiz hale gelir ve sonunda ölür.

Bazı parazitler, β-tubulini oluşturan farklı bir asit grubuna sahip olarak , albendazolün bağlanma afinitesini azaltarak, albendazol'e karşı bir miktar direnç geliştirmiştir . Drosophilia aynı mutasyonların çoğuna sahiptir, yani ilaç meyve sineklerini etkilemez.

farmakokinetik

Albendazolün oral absorpsiyonu türler arasında farklılık gösterir, ilacın %1-5'i insanlarda, %20-30'u sıçanlarda ve %50'si sığırlarda başarılı bir şekilde emilir.

Emilim ayrıca büyük ölçüde gastrik pH'a da bağlıdır. İnsanlar aç karnına değişen mide pH'larına sahiptir ve bu nedenle bir kişiden diğerine emilim, yemeksiz alındığında çılgınca değişebilir. Genel olarak, albendazolün sudaki düşük çözünürlüğü nedeniyle GI yolundaki absorpsiyon zayıftır. Bununla birlikte, diğer benzimidazol karbamatlardan daha iyi emilir. Yiyecekler mide asidi salgısını uyarır, pH'ı düşürür ve albendazolün daha çözünür ve dolayısıyla daha kolay emilmesini sağlar. Albendazol lipidlerde daha iyi çözünür ve GI yolunun mukus yüzeyi tarafından oluşturulan lipid bariyerini geçmesine izin verdiğinden, oral absorpsiyon özellikle yağlı bir yemekle artar . Bağırsak parazitlerini hedef almak için, bağırsakta kalması için aç karnına albendazol alınır.

Emilim ayrıca albendazolün ince bağırsakta ne kadarının villuslardaki metabolik enzimler tarafından parçalandığından da etkilenir.

Albendazol ve sülfoksitlerinin genel metabolizması.

Albendazolün farmakokinetiği erkekler ve kadınlar arasında biraz farklılık gösterir: kadınlar daha düşük oral klerens ve dağılım hacmine sahipken, erkekler daha düşük serum doruk konsantrasyonuna sahiptir.

Albendazol, tüm türlerde çok hızlı 1. geçiş metabolizmasına uğrar, öyle ki değişmemiş ilaç plazmada saptanamaz. Çoğu karaciğerde sitokrom P450 oksidazlar (CYP'ler) ve daha sonra keşfedilen flavin içeren monooksijenaz (FMO) tarafından albendazol sülfoksite ( ricobendazol ve albendazol oksit olarak da bilinir) oksitlenir . İnsanlarda sitokrom P450 oksidazlarının CYP3A4 ve CYP1A1 içerdiği düşünülürken , sıçanlardakilerin CYP2C6 ve CYP2A1 olduğu düşünülmektedir.

FMO tarafından albendazol sülfoksite oksidasyon, R(+) enantiyomerleri üretirken, sitokromların oksidasyonu ve bağırsak epitelindeki bazı enzimler tarafından S(-) üretilir. Farklı türler, R(+) ve S(-) enantiyomerlerini farklı miktarlarda üretir; insanlar, köpekler ve diğer çoğu tür, R(+) enantiyomerini daha fazla üretir (insan AUC oranı 80:20'dir). S(-) enantiyomeri ile karşılaştırıldığında, R(+) daha fazla farmakolojik aktiviteye sahiptir, kan dolaşımında daha uzun süre dayanır, enfekte olmuş konakçı dokularda daha yüksek konsantrasyonlarda bulunur ve parazitlerin kendisinde daha yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Bazı albendazoller de esas olarak CYP2J2 tarafından hidroksialbendazol'e dönüştürülür .

Sistemik parazitler için, albendazol bir ön ilaç görevi görürken, albendazol sülfoksit sistemik dolaşıma ulaşır ve gerçek antihelmintik olarak hareket eder. Albendazol sülfoksit kan-beyin bariyerini geçebilir ve beyin omurilik sıvısına plazma konsantrasyonlarının %43'ünde girebilir ; merkezi sinir sistemine girme yeteneği, nörosistosekozu tedavi etmesine izin verir.

Albendazol sülfoksit, CYP3A4 veya CYP2C içerdiği düşünülen sitokrom P450 oksidazlar tarafından inaktif albendazol sülfona dönüştürülür . Diğer aktif olmayan metabolitler şunları içerir: 2-aminosülfon, ω-hidroksisülfon ve β-hidroksisülfon. İnsanlar tarafından atılan başlıca nihai metabolitler şunlardır:

• metil [5-(propilsülfonil-1H-benzimidazol-2-il)] karbamat,
• metil [6-hidroksi 5-(n-propilsülfonil)-1H-benzimidazol-2-il)] karbamat,
• metil [5-(n-propilsulfinil)-1H-benzimidazol-2-il)] karbamat,
• 5-(n-propilsülfonil)-1H-benzimidazol-2-il amin ve
• 5-(n-propisülfinil)-1H-benzimidazol-2-il amin.

Bazı küçük hidroksillenmiş sülfatlanmış veya glukuronidlenmiş türevler de vardır. Çok hızlı metabolize edildiğinden değişmemiş albendazol atılmaz.

İnsanlarda metabolitler çoğunlukla safra ile atılır, sadece küçük bir miktar idrarla (%1'den az) ve dışkıyla atılır. Ruminantlarda metabolitlerin %60-70'i idrarla atılır.

Tüm benzimidazoller gibi, albendazolün kalıntı etkisi yoktur ve bu nedenle yeniden enfestasyonlara karşı zayıf koruma sağlar.

Tarih

1975 yılında patenti alınan Albendazol, Robert J. Gyurik ve Vassilios J. Theodorides tarafından icat edildi ve SmithKline Corporation'a devredildi. 1977'de Avustralya'da koyunlar için bir antihelmintik olarak tanıtıldı ve 1982'de insan kullanımı için tescil edildi.

Toplum ve kültür

Afrika'da dağıtılan atılan albendazol şişeleri

Marka isimleri

Marka isimleri şunları içerir: Albenza, Alworm, Andazol, Eskazole, Noworm, Zentel, Alben-G, ABZ, Cidazole, Wormnil vb.

Maliyet

In Raleigh, Kuzey Carolina , marka reçeteli maliyeti US $ 800 ve ABD jenerik 540 $ civarında idi. İlaç şirketi Amedra, ilacın haklarını satın aldıktan sonra, jeneriklerin yapacağı tahmin edildiği gibi düşürmek yerine fiyatı artırdı ve hasta hakları savunucularından eleştiri aldı.

2013 yılında GlaxoSmithKline , gelişmekte olan ülkelerde parazit enfeksiyonlarının tedavisi ve önlenmesi için 763 milyon albendazol tableti bağışladı ve 1998'den bu yana bağışlanan toplam tablet sayısı 4 milyarı aştı.

Veteriner kullanımı

Albendazol esas olarak sığır ve koyunlarda kullanılır, ancak kedi ve köpeklerde de bir miktar kullanım alanı bulmuştur; ayrıca ratit kuşlarda kamçılı parazitler ve tenyalar için kullanılır. Keçi ve domuzlarda endoparazitleri tedavi etmek için etiket dışı olarak da kullanılır.

Albendazol, sığır, koyun, keçi, domuz, deve, köpek, kedi, filler, kümes hayvanları ve diğerleri dahil olmak üzere çeşitli hayvan türlerinde bir antelmintik olarak ve parazitlerin kontrolü için kullanılmıştır. Yan etkiler arasında köpeklerde anoreksi ve kedilerde uyuşukluk, depresyon ve anoreksi bulunur ve köpeklerin ve kedilerin %10'undan fazlasında anoreksi vardır. Köpek ve kedilerin %1-10'unda karaciğer enzimlerinde yükselme, bulantı, kusma ve ishal görülür. % 1'den azı nötropeni veya aplastik anemi yaşar, ancak bunlar en az 5 günlük bir kullanım gerektirir. Albendazol, kedilerde ve köpeklerde yüksek dozlarda kemik iliği baskılanması ve toksisite ile de ilişkiliyken, diğer türlerde daha yüksek bir güvenlik marjına sahiptir. Bu nedenle, genellikle sadece kedi ve köpeklerde, yaygın olarak reçete edilen metronidazol ve fenbendazol'e dirençli bir enfeksiyon mevcut olduğunda reçete edilir .

Latin Amerika'da geviş getiren hayvanlar için yaygın olarak kullanılmaktadır . Bu amaçla Zoetis (eski adıyla Pfizer Animal Health) tarafından birçok ülkede (Amerika Birleşik Devletleri ve Kanada dahil) Valbazen olarak oral süspansiyon ve macun formülasyonlarında pazarlanmaktadır; Interchemie tarafından Hollanda'da ve başka yerlerde Albenol-100 olarak; Albex olarak Birleşik Krallık'ta Channelle Animal Health Ltd. tarafından; ve Ravensdown tarafından Yeni Zelanda'da (Albendazol olarak). Çoğu formülasyon ağızdan tatbik edilmesine rağmen, Ricomax (ricobendazol veya albendazol sülfoksit) subkutan enjeksiyonla uygulanır.

Albendazolün geviş getiren hayvanlarda daha fazla biyoyararlanımı vardır: bazı albendazol sülfoksit, rumen içine geri salındığında, yerleşik mikrobiyota tarafından albendazol'e indirgenir, (+) enantiyomerin substrat olması tercih edilir. Rumen rezervuarı olmayan kedi ve köpekler bazen geviş getiren hayvanlara göre daha yüksek veya daha sık dozlara ihtiyaç duyarlar. Köpeklerde, albendazol sülfoksit plazmada 12 saatten daha kısa bir süre için saptanabilirken, koyun ve keçilerde yaklaşık üç gün boyunca ölçülebilir seviyelerde kalır.

Et

Erken gebelikteki sınırlamalar, teratojenik etkilerin meydana gelebileceği sınırlı bir dönemden kaynaklanmaktadır. Albendazol uygulanmaması gereken bu kesim öncesi ve erken gebelik dönemlerine ilişkin özet araştırma verileri ABD FDA NADA 110-048 (sığır) ve 140-934'te (koyun) bulunur. Keçilerle ilgili bazı veriler ve çıkarımlar ABD FDA Ek NADA 110-048'de (24 Ocak 2008'de onaylanmıştır) bulunmaktadır.

Gıdalarda albendazol için maksimum kalıntı limitleri (MRL'ler) 1993 yılında FAO/WHO Alimentarius Kodeksi tarafından kabul edilmiştir ve böbrek, karaciğer, yağ ve karaciğer için vücut ağırlığının kilogramı başına (μg/kg) 5000, 5000, 100 ve 100 mikrogramdır. sırasıyla kas ve süt için 100 μg/L. Analiz amaçları için, çeşitli ulusların MRL'leri, uygulanan maddenin ve metabolize ürünlerinin konsantrasyonları ile ilişkilendirilmiş olan bir işaretleyici maddenin konsantrasyonu ile ilgili olabilir. Örneğin Kanada'da Health Canada tarafından belirtilen işaretleyici madde albendazol-2-aminosülfondur ve bunun için sığır karaciğerindeki MRL 200 µg/kg'dır.

Et için 27 günlük sığır çekme süresi vardır.

Araştırma

Albendazol ve albendazol sülfon (ALB-SO2) gibi ilgili bileşikler veya metabolitler, bilinmeyen, muhtemelen FtsZ ile ilgili bir mekanizma yoluyla antibakteriyel etkiler sergiler . Wolbachia ve Mycobacterium tuberculosis'in bölünmesini engeller , büyüdükçe ve bölünemezlerken onları uzun bir "filaman" şekline dönüştürür . Yana Brugia malayı simbiyotik dayanır Wolbachia , bu o albendazol solucanı ve esansiyel symbioant hem hedefliyor anlamına gelecektir.

Ayrıca bakınız

• mebendazol
• Bulaşıcı hastalıkların ortadan kaldırılması
• İhmal edilen tropikal hastalıklar

Referanslar

Dış bağlantılar

• Carter Center Lenfatik Filaryaz Eliminasyon Programı
• MedicineNet makalesi
• RxList'te Albenza açıklaması
• "Albendazol" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.