antihistamin - Antihistamine

antihistamin
İlaç sınıfı
Histamin yapı diyagramı
histamin yapısı
Sınıf tanımlayıcıları
Telaffuz / ˌ æ n t i s ɪ s t ə m Ben bir n /
ATC kodu R06
Hareket mekanizması  • Reseptör antagonisti
 • Ters agonist
biyolojik hedef Histamin reseptörleri
 • HRH1
 • HRH2
 • HRH3
 • HRH4
Dış bağlantılar
D006633
Vikiveri'de

Antihistaminikler olan ilaçlar tedavi saman nezlesi ve diğer alerji . Tipik olarak, insanlar antihistaminleri ucuz, patentli olmayan ( jenerik ), reçetesiz satın alınabilen ve polen , ev tozu akarları veya hayvan alerjisinin neden olduğu burun tıkanıklığı , hapşırma veya kurdeşenleri birkaç yan etki ile gideren bir ilaç olarak alırlar . Antihistaminikler genellikle kısa süreli tedavi içindir. Kronik alerjiler, astım , sinüzit ve alt solunum yolu enfeksiyonu gibi antihistaminiklerin tedavi edemeyeceği sağlık sorunları riskini artırır . Uzun süreli kullanım için antihistaminikler almak isteyenler için bir tıp uzmanına danışılması önerilir.

İnsanlar genellikle "antihistamin" kelimesini alerji tedavisine yönelik ilaçları tanımlamak için kullansalar da, doktorlar ve bilim adamları bu terimi vücuttaki histamin reseptörlerinin aktivitesine karşı çıkan bir ilaç sınıfını tanımlamak için kullanırlar . Kelimenin bu anlamıyla antihistaminikler, etki ettikleri histamin reseptörüne göre alt sınıflandırılırlar . Antihistaminler iki en geniş sınıflar , H 1 -antihistamines ve H 2 -antihistamines .

H 1 -antihistamines bağlanarak çalışan H, histamin 1 reseptörleri olarak mast hücreleri , kas pürüzsüz ve endotel vücut yanı sıra tuberomamiller çekirdeği beyinde. Hedef Antihistaminler histamin H 1 reseptör tedavi etmek için kullanılan burun alerjik reaksiyonlar (örneğin, kaşıntı, burun akıntısı ve hapşırma). Ek olarak, iç kulakla ilgili sorunların neden olduğu uykusuzluk , hareket hastalığı veya baş dönmesini tedavi etmek için kullanılabilirler . H 2 bağlama -antihistamines için H parçasından histamin 2 reseptörleri üst bölgesindeki gastrointestinal sistem öncelikle, mide . Hedef Antihistaminler histamin H 2 reseptör tedavi etmek için kullanılan gastrik asit koşulları (örneğin, peptik ülser ve asit reflü ).

Histamin reseptörleri konstitütif aktivite sergiler , bu nedenle antihistaminikler , histamin reseptörlerinde nötr reseptör antagonisti veya ters agonist olarak işlev görebilir . Sadece birkaç şu anda piyasada bulunan, H 1 -antihistamines ters agonistler olarak işlev gördüğü de bilinmektedir.

Tıbbi kullanımlar

Histamin kan (daha geçirgen gemi yapar vasküler geçirgenliği kaçmasına) neden olan sıvı kılcal içine dokular , bu klasik için yol açar semptomların bir bölgesinin alerjik reaksiyon - bir burun akıntısı ve göz sulanması. Histamin ayrıca anjiyogenezi destekler .

Antihistaminikler, histaminin reseptörlerine bağlanmasını bloke ederek veya sinirler , vasküler düz kas , glandüler hücreler, endotel ve mast hücreleri üzerindeki histamin reseptör aktivitesini azaltarak histamin kaynaklı şişlik tepkisini (şişme) ve alevlenme tepkisini (vazodilatasyon) baskılar .

Kaşıntı , hapşırma ve inflamatuar yanıtlar, H1 reseptörleri üzerinde etkili olan antihistaminikler tarafından baskılanır . 2014 yılında, desloratadin gibi antihistaminiklerin , anti-inflamatuar özellikleri ve sebum üretimini baskılama yetenekleri nedeniyle aknenin standart tedavisini tamamlamada etkili olduğu bulundu .

Türler

H 1 -antihistamines

H 1 -antihistamines aktivitesini önleyen bileşikleri , H 1 reseptörü . H yana 1 reseptör sergiler yapısal aktivitesi , H 1 -antihistamines ya nötr olabilir reseptör antagonistleri veya devrik agonistleri . Normal olarak, H histamin bağlanır 1 reseptörü ve yükseltir alıcı aktivitesinin; reseptör antagonistleri, reseptöre bağlanarak ve reseptörün aktivasyonunu histamin ile bloke ederek çalışırlar; kıyaslandığında, ters agonistler reseptöre bağlanır ve her ikisi de histamin bağlanmasını bloke eder ve histamininkine zıt bir etki olan yapısal aktivitesini azaltır. En antihistaminler H de ters agonistler olan 1 reseptörü, ancak daha önce de antagonistleri olduğu düşünüldü.

Klinik olarak, H, 1 -antihistamines tedavi etmek için kullanılır , alerjik reaksiyonlar ve mast hücre bozuklukları tutacaktır. Sedasyon H ortak bir yan etkisi olan 1 kolaylıkla çapraz -antihistamines kan-beyin bariyerini ; difenhidramin ve doksilamin gibi bu ilaçlardan bazıları bu nedenle uykusuzluğu tedavi etmek için kullanılabilir . H 1 -antihistamines da ifadesi için, inflamasyonu azaltmak NF-KB , enflamatuar süreçleri düzenleyen transkripsiyon faktörü, reseptörün kurucu etkinliği ve agonist (yani, her iki tarafından teşvik edilir histamin H bağlanma) 1 reseptörü.

Bu etkilerin ve bazı durumlarda metabolik etkilerin bir kombinasyonu, çoğu birinci nesil antihistaminiklerin opioid analjezikler üzerinde ve bir dereceye kadar opioid olmayanlar üzerinde analjezik koruyucu (güçlendirici) etkilere sahip olmasına yol açar . Bu amaç için kullanılan en yaygın antihistaminikler arasında hidroksizin , prometazin (enzim indüksiyonu özellikle kodein ve benzeri ön ilaç opioidlerine yardımcı olur ), feniltoloksamin , orfenadrin ve tripelennamin ; bazıları ayrıca kendilerine özgü analjezik özelliklere sahip olabilir, orfenadrin buna bir örnektir.

İkinci nesil antihistaminler çapraz kan-beyin bariyerini ilk nesil antihistaminler çok daha az ölçüde. Periferik histamin reseptörleri üzerindeki odaklanmış etkilerinden dolayı siyatik etkileri en aza indirirler. Bununla birlikte, yüksek dozlarda ikinci nesil antihistaminikler, merkezi sinir sistemi üzerinde etki etmeye başlayacak ve bu nedenle, daha yüksek miktarda alındığında uyuşukluğa neden olabilir. Ek olarak, bazı ikinci nesil antihistaminikler, özellikle setirizin , bupropion ve benzodiazepinler gibi CNS psikoaktif ilaçlarla etkileşime girebilir .

H 1 antagonistleri / ters agonistleri

H 2 -antihistamines

H 2 -antihistamines H gibi 1 -antihistamines, olarak mevcut ters agonistler ve nötr antagonistler . Bu hareket , H 2 histamin reseptörleri esas olarak bulunan paryetal hücreler arasında mide için endojen sinyal yolunun bir parçası olan mukoza, gastrik asit sekresyonu. Normal olarak, histamin H hareket 2 asit salgılanmasını uyarma; H inhibe eden ilaçların 2 mide asidi salgılanmasını azaltır ve böylece sinyal.

H 2 -antihistamines muamele için birinci sıra tedavi arasında mide-bağırsak koşulları da dahil olmak üzere , peptik ülser ve gastroözofageal reflü hastalığı . Bazı formülasyonlar tezgahın üzerinde mevcuttur. Yan etkilerin çoğu, istenmeyen reseptörlerle çapraz reaktiviteden kaynaklanır. Örneğin simetidin, androjenik testosteron ve DHT reseptörlerini yüksek dozlarda antagonize etmesiyle ünlüdür.

Örnekler şunları içerir:

H 3 -antihistamines

Bir H 3 -antihistamine bir sınıflandırma ilaçların etkisini inhibe etmek için kullanılan histamin de H 3 reseptörü . H 3 reseptörleri esas olarak beyinde bulunur ve inhibitör olan oto- salınmasını modüle eden histaminerjik sinir terminalleri üzerinde bulunur histamin . Beyinde Histamin salınımı gibi uyarıcı nörotransmiter ikincil salınmasını tetikler glutamat ve asetil kolin , H uyarılması yoluyla 1 reseptör serebral korteks . Sonuç olarak, H farklı 1 sedatif -antihistamines H 3 -antihistamines sahip uyarıcı ve biliş-modüle edici etkiler.

Seçici H örnekleri, 3 -antihistamines içerir:

H 4 -antihistamines

H 4 -antihistamines aktivitesini inhibe H 4 reseptörü .

Örnekler:

Atipik antihistaminikler

Histidin dekarboksilaz inhibitörleri

Histidin dekarboksilazın etkisini inhibe edin :

Mast hücre stabilizatörleri

Mast hücre stabilizatörleri, mast hücre degranülasyonunu önleyen ilaçlardır .

Tarih

Şu anda alerjileri tedavi etmek için bir antihistamin kullanan çoğu insan ikinci nesil bir ilaç kullanıyor.

İlk nesil antihistaminik ilaçlar 1930'larda piyasaya çıktı. Bu, nazal alerjilerin tıbbi tedavisinin başlangıcı oldu. Bu ilaçların araştırılması, bunların H1 antagonistleri olduğunun keşfedilmesine ve ayrıca H1 antihistaminiklerinin burnu etkilediği ve H2 antihistaminiklerinin mideyi etkilediği H2 antagonistlerinin geliştirilmesine yol açtı . Bu tarih, H3 reseptör antagonisti olan ve Histamin H4 reseptörünü etkileyen ilaçlara yönelik çağdaş araştırmalara yol açmıştır .

Toplum ve kültür

Amerika Birleşik Devletleri hükümeti, kalp sorunlarına neden olabileceğine dair kanıtlara dayanarak iki ikinci nesil antihistaminik terfenadin ve astemizol'ü piyasadan kaldırdı .

Araştırma

Mevcut çeşitli antihistaminiklerin etkinliğini ve güvenliğini karşılaştıran çok fazla yayınlanmış araştırma bulunmamaktadır. Var olan araştırmalar çoğunlukla kısa vadeli çalışmalar veya genel varsayımlar yapmak için çok az insana bakan çalışmalardır. Araştırmadaki bir diğer boşluk, uzun süre antihistaminik alan uzun süreli alerjisi olan bireyler için sağlık etkilerini bildiren bilgilerdir. Daha yeni antihistaminiklerin kurdeşen tedavisinde etkili olduğu gösterilmiştir. Bununla birlikte, bu ilaçların göreceli etkinliğini karşılaştıran bir araştırma yoktur.

Özel popülasyonlar

2020'de Birleşik Krallık Ulusal Sağlık Servisi , "çoğu insan antihistaminikleri güvenle alabilir" ancak "[s]ome antihistaminikler uygun olmayabilir" küçük çocuklar, hamileler veya emzirenler, başka ilaçlar alanlar veya "kalp hastalığı, karaciğer hastalığı, böbrek hastalığı veya epilepsi gibi" rahatsızlıkları olan kişiler.

Antihistaminiklerle ilgili çalışmaların çoğu daha genç insanlar üzerinde rapor edilmiştir, bu nedenle 65 yaş üstü insanlar üzerindeki etkileri o kadar iyi anlaşılmamıştır. Yaşlı insanların, genç insanlara göre antihistamin kullanımından dolayı uyuşukluk yaşama olasılığı daha yüksektir. Ayrıca, araştırmaların çoğu beyaz insanlar üzerinde yapılmıştır ve diğer etnik kökenler araştırmada temsil edildiği gibi değildir. Kanıtlar, antihistaminiklerin kadınları erkeklerden farklı nasıl etkilediğini bildirmiyor. Çocuklarda antihistaminik kullanımı hakkında farklı çalışmalar bildirilmiş, çeşitli çalışmalar bazı antihistaminiklerin 2 yaşındaki çocuklar tarafından kullanılabileceğine ve diğer ilaçların daha küçük veya daha büyük çocuklar için daha güvenli olduğuna dair kanıtlar bulmuştur.

Ayrıca bakınız

Referanslar

Dış bağlantılar