Sotalol - Sotalol
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Betapace, Sorine, Sotylize, diğerleri |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a693010 |
| Lisans verileri | |
| Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
Ağızla |
| İlaç sınıfı | Beta bloker |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| biyoyararlanım | %90-100 |
| Metabolizma | metabolize değil |
| Eliminasyon yarı ömrü | 12 saat |
| Boşaltım |
Böbrek Meme bezi (Emziren kadınlarda) |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR/BPS | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 12 H 20 N 2 O 3 S |
| Molar kütle | 272,36 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| kiralite | Rasemik karışım |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
Diğerleri arasında Betapace markası altında satılan Sotalol , anormal kalp ritimlerini tedavi etmek ve önlemek için kullanılan bir ilaçtır . Potansiyel olarak ciddi yan etkiler nedeniyle yalnızca önemli anormal kalp ritimleri olanlarda önerilir. Kanıtlar, uzun süreli kullanımda ölüm riskinin azalmasını desteklemez. Ağız yoluyla veya damar içine enjeksiyon yoluyla alınır .
Yaygın yan etkiler arasında yavaş kalp hızı , göğüs ağrısı , düşük tansiyon , yorgunluk hissi, baş dönmesi, nefes darlığı, görme sorunları, kusma ve şişme sayılabilir . Diğer ciddi yan etkiler arasında QT uzaması , kalp yetmezliği veya bronkospazm sayılabilir . Sotalol olmayan bir seçici beta-adrenerjik reseptör tıkayıcı hem de sahiptir sınıf II ve Sınıf III antiaritmik özellikler.
Sotalol ilk olarak 1964'te tanımlandı ve 1974'te tıbbi kullanıma girdi. Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur . 2017 yılında, bir milyondan fazla reçete ile Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 267. ilaç oldu.
Tıbbi kullanımlar
ABD Gıda ve İlaç Dairesi'ne (FDA) göre sotalol, yaşamı tehdit eden ventriküler aritmileri (örn. ventriküler taşikardi ) veya çok semptomatik atriyal fibrilasyonu veya çarpıntısı olan kişilerde normal kalp ritmini sürdürmek için geçerli bir şekilde kullanılabilir . Ciddi yan etki riski nedeniyle FDA, sotalolün genellikle ventriküler aritmileri yaşamı tehdit eden veya fibrilasyonu/çarpıntısı Valsalva manevrası veya başka bir basit yöntemle çözülemeyen kişiler için ayrılması gerektiğini belirtir .
Kontrendikasyonlar
FDA'ya göre, uyanık kalp atış hızı dakikada 50 atıştan daha düşük olan kişilerde sotalol kullanılmamalıdır. Bu kişilerde kullanılmamalıdır hasta sinüs sendromu , uzun QT sendromu , kardiyojenik şok , kontrolsüz kalp yetmezliği , astım serumu ile veya ilgili bir akciğerlerle ilgili durum ya da insan potasyum , 4 meq / L'nin altına. Sadece çalışan bir kalp pili varsa ikinci ve üçüncü derece AV bloğu olan kişilerde kullanılmalıdır .
Sotalol böbrekler yoluyla vücuttan atıldığı için kreatinin klirensi 40 mL/ dk'nın altında olan kişilerde kullanılmamalıdır . Anne sütüne de atılır , bu nedenle anneler sotalol alırken emzirmemelidir .
Sotalol, QT aralığını uzattığından, FDA, QT aralığını uzatan diğer ilaçlarla birlikte kullanılmasını önermiyor. Çalışmalar , muhtemelen bu kişilerde önceden var olan kalp yetmezliği nedeniyle digoksin alan bireylerde ciddi yan etkilerin daha yaygın olduğunu bulmuştur . Diğer beta blokerlerde olduğu gibi, kalsiyum kanal blokerleri , katekolamin tüketen ilaçlar, insülin veya antidiyabetik ilaçlar, beta2-adrenerjik agonistler ve klonidin ile etkileşime girebilir .
Bazı kanıtlar, artan ölüm riski nedeniyle ejeksiyon fraksiyonunun azaldığı (kalbin her pompa ile dolaşıma çok az kan sıkmasıyla sonuçlanan) kalp yetmezliği durumunda sotalolden kaçınılması gerektiğini düşündürmektedir .
Yan etkiler
Oral sotalol kullanıcılarının %10'undan fazlası yorgunluk , baş dönmesi , sersemlik , baş ağrısı , halsizlik , mide bulantısı , nefes darlığı , bradikardi (yavaş kalp hızı), kalbin çok sert, hızlı veya düzensiz attığı hissi veya göğüs ağrısı yaşar . Daha yüksek sotalol dozları, tüm bu olası yan etkilerin riskini artırır.
Nadir durumlarda, sotalolün neden olduğu QT uzaması , yaşamı tehdit eden torsades de pointes (TdP) polimorfik ventriküler taşikardi gelişimine yol açabilir . Çeşitli klinik çalışmalarda , supraventriküler anormal kalp ritimleri (atriyal fibrilasyon gibi) olan oral sotalol hastalarının %0,6'sı TdP geliştirmiştir. Sürekli ventriküler taşikardi öyküsü ( 30 saniyeden uzun süren anormal ritim) olan hastaların %4'ünde TdP gelişti. Risk, doz, kadın cinsiyet veya kalp büyümesi veya konjestif kalp yetmezliği öyküsü ile artar . Sıklığı ventriküler taşikardi hastalar için TdP daha fazla dozlarda bir 80 mg günlük dozda% 0, 160 mg,% 0.5, 320 mg, 1.6%, 480 mg, 4.4%, 640 mg, 3.7%, 5.8% oldu 640 mg. Bu risk nedeniyle, ABD Gıda ve İlaç İdaresi, etkilenen bireylerin, sotalol başlatıldığında veya yeniden başlatıldığında kardiyak resüsitasyon ve sürekli elektrokardiyografik izleme sağlayabilen bir tesiste en az üç gün hastanede kalmasını şart koşmaktadır.
Eylem mekanizmaları
Beta engelleyici eylem
Sotalol, hem β1- hem de β2-adrenerjik reseptörlere seçici olmayan bir şekilde bağlanır ve reseptörlerin uyarıcı ligandları ( katekolaminler ) tarafından aktivasyonunu önler . Bu ligandın reseptöre bağlanması olmadan, reseptörle ilişkili G-protein kompleksi , kalsiyum giriş kanallarını açmaktan sorumlu olan siklik AMP üretimini aktive edemez . Kalsiyum kanallarının aktivasyonundaki bir azalma, bu nedenle, hücre içi kalsiyumda bir azalma ile sonuçlanacaktır. Kalp hücrelerinde kalsiyum, kalp kası kasılması için elektrik sinyalleri üretmenin yanı sıra bu kasılma için güç üretmede önemlidir. Kalsiyumun bu önemli özellikleri göz önüne alındığında, iki sonuç çıkarılabilir. Birincisi, hücrede daha az kalsiyum olduğu için, kasılma için elektrik sinyallerinde bir azalma olur, böylece kalbin doğal kalp pilinin aritmik kasılmaları düzeltmesi için zaman tanır. İkincisi, düşük kalsiyum, anormal derecede hızlı kalp atışlarının tedavisinde yardımcı olabilecek kasılmaların gücünde ve hızında bir azalma anlamına gelir.
Tip III antiaritmik etki
Sotalol ayrıca potasyum kanallarına etki eder ve ventriküllerin gevşemesinde gecikmeye neden olur. Sotalol, bu potasyum kanallarını bloke ederek K + iyonlarının akışını engeller , bu da ventriküler miyositlerde başka bir elektrik sinyalinin üretilebilmesinden önceki sürenin artmasına neden olur. Kasılma için yeni bir sinyal üretilmeden önceki dönemdeki bu artış, ventriküllerin erken veya anormal kasılma potansiyelini azaltarak aritmilerin düzeltilmesine yardımcı olur, aynı zamanda taşikardi tedavisine yardımcı olmak için ventriküler kasılma sıklığını uzatır.
Tarih
Sotalol ilk olarak 1960 yılında Mead-Johnson Pharmaceutical'dan AA Larsen tarafından sentezlendi . Başlangıçta kan basıncını düşürücü etkileri ve anjina semptomlarını azaltma yeteneği ile tanınırdı . 1974'te Birleşik Krallık ve Fransa'da , 1975'te Almanya'da ve 1979'da İsveç'te kullanıma sunuldu . 1980'lerde yaygın olarak kullanılmaya başlandı. 1980'lerde antiaritmik özellikleri keşfedildi. Amerika Birleşik Devletleri ilacı 1992'de onayladı.
Marka isimleri
Sotalol'ün ticari isimleri arasında Betapace ve Betapace AF ( Berlex Laboratories ), Sotalex ve Sotacor ( Bristol-Myers Squibb ) ve Sotylize (Arbor Pharmaceuticals) bulunur.
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Sotalol" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.