trifluoperazin - Trifluoperazine

trifluoperazin
trifluoperazin.svg
Klinik veriler
Ticari isimler Stelazine, Eskazinyl, Eskazine, Jatroneural, diğerleri
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a682121
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları
Ağızdan, IM
İlaç sınıfı Tipik antipsikotik
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
Metabolizma Karaciğer
Eliminasyon yarı ömrü 10–20 saat
tanımlayıcılar
  • 10- [3- (4-metilpiperazin-1-il) propil] -
    2- (triflorometil) -10 H -phenothiazine
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
chebi
CHEMBL
PDB ligandı
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.003.837 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 21 H 24 F 3 N 3 S
Molar kütle 407,50  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • FC(F)(F)c2cc1N(c3c(Sc1cc2)cccc3)CCCN4CCN(C)CC4
  • InChI=1S/C21H24F3N3S/c1-25-11-13-26(14-12-25)9-4-10-27-17-5-2-3-6-19(17)28-20-8- 7-16(15-18(20)27)21(22,23)24/h2-3,5-8,15H,4,9-14H2,1H3 KontrolY
  • Anahtar:ZEWQUBUPAILYHI-UHFFFAOYSA-N KontrolY
  (Doğrulayın)

Diğerleri arasında Stelazine markası altında satılan trifluoperazin , öncelikle şizofreni tedavisinde kullanılan tipik bir antipsikotiktir . Yaygın anksiyete bozukluğu olanlarda da kısa süreli kullanılabilir ancak benzodiazepinlere göre daha az tercih edilir . Bu taşımaktadır fenotiyazin kimyasal sınıfına .

Tıbbi kullanımlar

Şizofreni

Trifluoperazin, şizofreni hastaları için etkili bir antipsikotiktir . İnsanlar 19 hafta boyunca takip edildiğinde plaseboya kıyasla trifluoperazinin iyileşme şansını artırdığına dair düşük kalitede kanıt var. İnsanlar 5 ay boyunca takip edildiğinde plaseboya kıyasla trifluoperazinin nüks riskini azalttığına dair düşük kalitede kanıt var. 2014 itibariyle, trifluoperazin ve plasebo arasında 16 haftalık bir süre boyunca yoğun semptomlar yaşama riski veya önemli ajitasyon veya sıkıntıyı azaltma açısından bir fark olduğuna dair iyi bir kanıt yoktu .

Trifluoperazinin şizofreni için klorpromazin , klorprotiksen , tiyoridazin ve levomepromazin gibi düşük potensli antipsikotiklerden daha etkili olduğuna dair iyi bir kanıt yoktur , ancak trifluoperazin bu ilaçlardan daha fazla yan etkilere neden gibi görünmektedir.

Başka

Yaygın anksiyete bozukluğu olan kişiler için etkili gibi görünüyor, ancak 2005 itibariyle fayda-risk oranı belirsizdi.

İnsanlarda ökaryotik patojenleri öldürmek için deneysel olarak bir ilaç olarak kullanılmıştır .

Yan etkiler

Bir tür ekstrapiramidal semptom olan oldukça sık ve şiddetli erken ve geç geç diskinezi nedeniyle dünyanın birçok yerinde kullanımı azalmıştır . Tardif diskinezinin yıllık gelişme oranı %4 kadar yüksek olabilir.

Trifluoperazin üzerine yapılan çalışmaların 2004 tarihli bir meta-analizi , akatizi , distoni ve Parkinsonizm gibi ekstrapiramidal yan etkilere neden olma olasılığının plasebodan daha yüksek olduğunu bulmuştur . Ayrıca kırmızı göz ve ağız kuruluğu (ağız kuruluğu) gibi uyku hali ve antikolinerjik yan etkilere neden olma olasılığı daha yüksektir . Tüm antipsikotikler, nadir görülen ve bazen ölümcül olan nöroleptik malign sendroma neden olabilir . Trifluoperazin nöbet eşiğini düşürebilir. Antimuskarinik trifluoperazin aksiyonu öğrencilerin aşın genişlemesine (neden olabilir midriasis hastaların şansını arttırır), hipermetropi geliştirme glokom .

Kontrendikasyonlar

Trifluoperazin, CNS depresyonu , koma ve kan diskrazilerinde kontrendikedir . Trifluoperazin, böbrek veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Hareket mekanizması

Trifluoperazin, merkezi antiadrenerjik , antidopaminerjik ve minimal antikolinerjik etkilere sahiptir. Dopamin bloke ile çalışma inanılmaktadır D 1 ve D 2 reseptörleri mezokortikal ve mezolimbik yollar , giderici ya da şizofreni gibi belirtileri minimize halüsinasyonlar , hezeyan , dezorganize düşünce ve konuşma.

İsimler

Marka isimleri arasında Eskazinyl, Eskazine, Jatroneural, Modalina, Stelazine, Stilizan, Terfluzine, Trifluoperaz, Triftazin bulunur.

In Birleşik Krallık ve diğer bazı ülkelerde, trifluoperazin satılır ve marka 'Stelazine' başlığı altında pazarlanan.

İlaç, derin kas içi kısa süreli kullanım için tablet, sıvı ve 'Trifluoperazin-enjekte edilebilir USP' olarak satılmaktadır . Farmakolojik verileri inceleyen GP, ​​NHS preparatlarının Stela zine vb. gibi tablet formunun aksine ağırlıklı olarak sıvı form trifluoperazinden olmasına yol açan boyun omurlarının geri dönüşü olmayan kaynaşma vakalarını göstermiştir.

Geçmişte trifluoperazin, bu antidepresanın güçlü uyarıcı etkilerini azaltmak için MAO inhibitörü (antidepresan) tranilsipromin ( tranilsipromin/trifluoperazin ) ile sabit kombinasyonlarda kullanılmıştır . Bu kombinasyon Benzer şekilde markası Jatrosom N ile kombinasyon altında satılan amobarbital iyileştirilmesi için (kuvvetli sedatif / hipnotik ajan) Psikonevroz ve uykusuzluk markası Jalonac altında bulunuyordu. İçinde İtalya birinci kombinasyon markası Parmodalin (tranilsipramin, 10 mg ve trifluoperazin 1 mg) adı altında satılan, hala mevcuttur.

Referanslar