antikolinerjik - Anticholinergic

Antikolinerjikler ( antikolinerjik ajan ) , merkezi ve periferik sinir sistemindeki sinapslarda asetilkolin (ACh) adı verilen nörotransmitterin etkisini bloke eden bir madde grubudur .

Bu ajanlar , ACh'nin sinir hücrelerinde reseptörüne bağlanmasını seçici olarak bloke ederek parasempatik sinir sistemini inhibe eder . Sinir lifleri parasempatik sistem istemsiz hareketi için sorumlu olan düz kasların mevcut gastrointestinal sistem , üriner sistem , akciğerler , ter bezleri ve vücudun bir çok diğer parçalar.

Geniş anlamda antikolinerjikler, merkezi ve periferik sinir sistemindeki ve nöromüsküler kavşaktaki spesifik hedeflerine göre iki kategoriye ayrılır: antimuskarinik ajanlar ve antinikotinik ajanlar ( ganglionik blokerler , nöromüsküler blokerler ).

"Antikolinerjik" terimi tipik olarak ACh'nin muskarinik asetilkolin reseptörlerine bağlanmasını yarışmalı olarak inhibe eden antimuskarinikleri belirtmek için kullanılır ; bu tür ajanlar , nöromüsküler kavşaktaki nikotinik asetilkolin reseptörlerindeki bağlanmayı antagonize etmez , ancak terim bazen bunu yapan ajanlara atıfta bulunmak için kullanılır.

Tıbbi kullanımlar

Antikolinerjik ilaçlar çeşitli durumları tedavi etmek için kullanılır:

• Baş dönmesi ( vertigo ve taşıt tutması ile ilgili semptomlar dahil)
• Ekstrapiramidal semptomlar , antipsikotik ilaçların potansiyel bir yan etkisi
• Gastrointestinal bozukluklar (örneğin peptik ülserler , ishal , pilor spazmı , divertikülit , ülseratif kolit , bulantı ve kusma )
• Genitoüriner bozukluklar (örneğin, sistit , üretrit ve prostatit )
• Uykusuzluk , genellikle kısa süreli olmasına rağmen
• Solunum bozuklukları (örneğin, astım , kronik bronşit ve kronik obstrüktif akciğer hastalığı [KOAH])
• Aşırı duyarlı vagus sinirine bağlı sinüs bradikardisi
• VX, sarin, tabun ve soman gibi organofosfat bazlı sinir ajanı zehirlenmesi (atropin, genellikle pralidoxime olan bir oksim ile birlikte tercih edilir)

Antikolinerjiklerin genellikle antisiyalagog etkileri vardır (tükürük üretimini azaltır) ve çoğu, her ikisi de cerrahi prosedürlerde avantajlı olan bir miktar sedasyon üretir.

20. yüzyılın başına kadar antikolinerjik ilaçlar psikiyatrik bozuklukların tedavisinde yaygın olarak kullanılıyordu.

Fizyolojik etkiler

• deliryum
• Oküler semptomlar ( göz damlalarından ): ön kamara sığ olanlarda midriyazis , pupilla genişlemesi ve akut açı kapanması glokomu
• Anhidroz , ağız kuruluğu, kuru cilt
• Ateş
• Kabızlık
• taşikardi
• idrar retansiyonu
• deri vazodilatasyon

Klinik olarak en önemli özellik, özellikle de toksidromdan etkilenme olasılığı en yüksek olan yaşlılarda deliryumdur .

Yan etkiler

Uzun süreli kullanım hem bilişsel hem de fiziksel düşüş riskini artırabilir. Genel olarak ölüm riskini etkileyip etkilemedikleri belirsizdir. Bununla birlikte, yaşlı erişkinlerde ölüm riskini artırdıkları görülmektedir.

Antikolinerjiklerin olası etkileri şunları içerir:

Merkezi sinir sistemindeki olası etkiler, deliryumla ilişkili olanlara benzer ve şunları içerebilir:

Daha yaşlı hastalar, CNS yan etkileri yaşama riski daha yüksektir.

toksisite

Akut antikolinerjik sendrom geri dönüşümlüdür ve neden olan tüm ajanlar atıldıktan sonra azalır. Döner asetilkolinesteraz inhibitörü gibi maddeler fizostigmin hayatı tehdit eden durumlarda antidot olarak kullanılabilir. Nöbetler, kas zayıflığı, bradikardi, bronkokonstriksiyon, lakrimasyon, tükürük salgısı, bronkore, kusma ve diyare dahil olmak üzere kolinerjik aşırılıkla ilgili önemli yan etkiler nedeniyle daha geniş kullanım önerilmez. Belgelenmiş antikolinerjik toksisite vakalarında bile, fizostigminin hızlı uygulanmasından sonra nöbetler bildirilmiştir. Asistol, trisiklik antidepresan doz aşımı için fizostigmin uygulamasından sonra meydana gelmiştir, bu nedenle bir iletim gecikmesi (QRS > 0.10 saniye) veya trisiklik antidepresan alımı önerisi genellikle fizostigmin uygulaması için bir kontrendikasyon olarak kabul edilir.

Farmakoloji

Antikolinerjikler, etkilenen reseptörlere göre sınıflandırılır:

• Antimuskarinik ajanlar, muskarinik asetilkolin reseptörleri üzerinde çalışır. Antikolinerjik ilaçların çoğu antimuskariniklerdir.
• Antinikotinik ajanlar, nikotinik asetilkolin reseptörleri üzerinde çalışır. Bunların çoğu, yapısal olarak kürar ile ilişkili, cerrahi kullanım içindepolarizan olmayan iskelet kası gevşeticilerdir. Birçoğu depolarize edici ajanlardır.

Örnekler

Yaygın antikolinerjiklere örnekler:

Solanaceae familyasının bitkileri, skopolamin , atropin ve hiyosiyamin gibi çeşitli antikolinerjik tropan alkaloidleri içerir .

Fizostigmin , antikolinerjik zehirlenmelerde panzehir olarak kullanılabilen birkaç ilaçtan biridir. Nikotin ayrıca nikotinik asetilkolin reseptörlerini aktive ederek antikolinerjiklere karşı koyar . Kafein (bir adenosin reseptör antagonisti olmasına rağmen ), sedasyonu azaltarak ve asetilkolin aktivitesini artırarak antikolinerjik semptomlara karşı koyabilir, böylece uyanıklık ve uyarılmaya neden olabilir.

psikoaktif kullanımlar

Vücuda önemli miktarda antikolinerjik alındığında, akut antikolinerjik sendrom olarak bilinen toksik bir reaksiyon ortaya çıkabilir. Bu, eğlence amaçlı veya enteojenik uyuşturucu kullanımının bir sonucu olarak kazara veya kasıtlı olarak gerçekleşebilir . Antikolinerjik ilaçlar, çoğu eğlence amaçlı uyuşturucu kullanıcısı tarafından genellikle en az zevkli olarak kabul edilir. Eğlence amaçlı kullanım bağlamında, antikolinerjikler genellikle deliryant olarak adlandırılır .

Bitki kaynakları

Antikolinerjik alkaloidler ( diğerlerinin yanı sıra atropin , skopolamin ve hiyosiyamin dahil) içeren en yaygın bitkiler şunlardır:

• Atropa belladonna (ölümcül itüzümü)
• Brugmansia türleri
• Datura türleri
• Garrya türleri
• Hyoscyamus niger (ban otu)
• Mandragora officinarum (adamotu)

Caydırıcı olarak kullanın

Hidrokodon ve kodein içerenler gibi çeşitli narkotik ve afyon içeren ilaç müstahzarları, kasıtlı kötüye kullanımı caydırmak için bir antikolinerjik ajan ile birleştirilir. Örnekler arasında Hydromet / Hycodan (hidrokodon/homatropin), Lomotil (difenoksilat/atropin) ve Tussionex (hidrokodon polistirex/klorfeniramin) bulunur. Bununla birlikte, opioid / antihistaminik kombinasyonları ağrı ve çözülme bakım yönetimi sinerjik etki için klinik olarak kullanıldığı belirtilmelidir anestezi tür preparatlarda (sedasyon) olarak Meprozine ( meperidin / prometazin ) ve Diconal ( dipipanon / siklizin ), burada hareket güçlü antikolinerjik ajanlar olarak

Referanslar