tetrazepam - Tetrazepam
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Uluslararası İlaç İsimleri |
Yönetim yolları |
Oral |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| Eliminasyon yarı ömrü | 3-26 saat |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.030.749 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | Cı- 16 , H 17 Cl , N 2 O |
| Molar kütle | 288,77 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
Tetrazepam (aşağıdaki marka isimleri, Clinoxan , Epsipam , Myolastan , Musaril , Relaxam ve Spasmorelax altında pazarlanmaktadır ), antikonvülsan , anksiyolitik , kas gevşetici ve hafif hipnotik özelliklere sahip bir benzodiazepin türevidir . Eskiden ağırlıklı olarak Avusturya, Fransa, Belçika, Almanya ve İspanya'da kas spazmını, panik atak gibi anksiyete bozukluklarını tedavi etmek için veya daha nadiren depresyon , premenstrüel sendrom veya agorafobiyi tedavi etmek için kullanılıyordu . Tetrazepam, düşük dozlarda nispeten daha az yatıştırıcı etkiye sahipken, yine de yararlı kas gevşemesi ve kaygı giderme sağlar. Karşılıklı Tanıma ve Merkezi Olmayan Prosedürler-İnsan Koordinasyon Grubu (CMD(h)), Farmakovijilans Risk Değerlendirme Komitesi'nin (PRAC) tetrazepam içeren ilaçların Avrupa Birliği (AB) genelinde pazarlama izinlerini askıya alma önerisini Nisan 2013'te onayladı. Avrupa Komisyonu, 1 Ağustos 2013 tarihinden itibaren cilt toksisitesi nedeniyle Avrupa'da Tetrazepam için pazarlama izinlerinin askıya alındığını onayladı.
Makülopapüler ekzantem , eritematöz döküntü , ürtiker döküntüsü , eritema multiforme , fotodermatit , egzama ve Stevens-Johnson sendromu gibi gecikmiş tip 4 alerjik aşırı duyarlılık reaksiyonları , tetrazepam maruziyetinin bir sonucu olarak bazen ortaya çıkabilir. Tetrazepam'a karşı bu aşırı duyarlılık reaksiyonları, diğer benzodiazepinlerle çapraz reaktivite paylaşmaz.
Belirteçler
Tetrazepam terapötik olarak kas gevşetici olarak kullanılır.
kullanılabilirlik
Kas spazmı için belirtilen yetişkin dozu günde 25 mg ila 150 mg'dır, gerekirse bölünmüş dozlar halinde günde maksimum 300 mg'a yükseltilir . Tetrazepam, bir uzman tavsiyesi dışında genellikle çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez.
Tetrazepam yalnızca tek bir güçte ve formülasyonda, 50 mg tabletlerde mevcuttur . Benzodiazepin eşdeğer tetrazepam ait yaklaşık bir tetrazepam = 10 mg, 100 mg diazepam .
Yan etkiler
Tetrazepam'a karşı alerjik reaksiyonlar bazen ciltte meydana gelir.
Tetrazepam alerjik reaksiyonlar gelişebilir ve potansiyel bir alerjen olarak kabul edilir. Sistemik semptomlarla birlikte ilaç döküntüsü ve ilaca bağlı eozinofili , tetrazepam maruziyetinin bilinen bir komplikasyonudur. Bu aşırı duyarlı alerjik reaksiyonlar gecikmiş tipte olabilir .
En az bir bildirilen ölüm dahil tetrazepam kullanımından toksik epidermal nekroliz meydana geldi. Tetrazepam kullanımından Stevens-Johnson sendromu ve eritema multiforme bildirilmiştir. Bu tür hastalarda diğer benzodiazepinlerle çapraz reaktivite tipik olarak görülmez. Ekzantem ve egzama oluşabilir. Diğer benzodiazepinlerle çapraz reaktivite olmamasının tetrazepamın moleküler yapısından kaynaklandığına inanılmaktadır. Fotodermatit ve fototoksisite de bildirilmiştir. Mesleki temas alerjisi , tetrazepamın düzenli olarak kullanılmasından da gelişebilir. Hava kaynaklı kontakt dermatit , mesleki maruziyetten gelişebilen bir alerji olarak da ortaya çıkabilir.
Tetrazepam alerjisini göstermek için yama testi başarıyla kullanılmıştır. Sözlü testler de kullanılabilir. Deri prick testleri her zaman doğru değildir ve yanlış negatif sonuçlar verebilir.
Uyuşukluk tetrazepamın yaygın bir yan etkisidir. Kas kuvvetinde bir azalma meydana gelebilir. Şiddetli kas zayıflığı ile karakterize bir durum olan Myastenia gravis , tetrazepamın bir başka potansiyel yan etkisidir. Diğer benzodiazepinlere benzer şekilde tetrazepam ile kardiyovasküler ve solunumsal yan etkiler ortaya çıkabilir.
Tolerans, bağımlılık ve geri çekilme
Tüm benzodiazepinlerde olduğu gibi uzun süreli kullanımdan kaçınılmalıdır, çünkü tolerans meydana gelir ve dozun kesilmesi veya azaltılmasından sonra benzodiazepin bağımlılığı ve benzodiazepin yoksunluk sendromu riski vardır .
aşırı doz
Tetrazepam, diğer benzodiazepinler gibi aşırı doz durumlarında çok sık görülen bir ilaçtır. Bu aşırı dozlar genellikle karışık doz aşımlarıdır, yani diğer benzodiazepinlerin veya diğer ilaç sınıflarının tetrazepam ile karışımıdır.
Kontrendikasyonlar ve özel dikkat
Benzodiazepinler, yaşlılarda, hamilelik sırasında, çocuklarda, alkol veya uyuşturucu bağımlısı kişilerde ve eşlik eden psikiyatrik bozukluğu olan kişilerde kullanıldığında özel önlem gerektirir .
Farmakoloji
Tetrazepam, diğer benzodiazepinlerde görülen tipik 5-fenil parçasını ikame eden sikloheksenil grubuna sahip olduğu için moleküler yapısında alışılmadık bir benzodiazepindir. Tetrazepam, oral uygulamadan sonra 45 dakika içinde hızla emilir ve 2 saatten kısa sürede doruk plazma seviyelerine ulaşır. Yaklaşık 15 saatlik bir eliminasyon yarı ömrü ile orta etkili bir benzodiazepin olarak sınıflandırılır. Öncelikle aktif olmayan metabolitler olan 3-hidroksi-tetrazepam ve nortetrazepam'a metabolize edilir . Hayvan çalışmalarında tetrazepamın farmakolojik etkileri, diazepam ile karşılaştırıldığında önemli ölçüde daha az etkilidir . Tetrazepam bir benzodiazepin bölgesi agonistidir ve seçici olmayan bir şekilde tip 1 ve tip 2 benzodiazepin bölgesi tiplerine ve ayrıca periferik benzodiazepin reseptörlerine bağlanır . Tetrazepamın kas gevşetici özellikleri büyük olasılıkla kalsiyum akışının azalmasından kaynaklanmaktadır. Küçük miktarlarda diazepam gibi aktif metabolitleri diazepam tetrazepam metabolizmasından üretilir. Tetrazepam metabolizması, tetrazepam reçete edilen mahkumların yasadışı diazepam almakla ilgili yanlış suçlamalarına yol açmıştır; bu mahkumlar için hapis cezalarının artmasına neden olabilir.
Taciz
Diğer benzodiazepinlerde olduğu gibi tetrazepam da bazen kötüye kullanılır. Uyuşturucuyla kolaylaştırılmış bir suç işlemek için bir mağduru etkisiz hale getirmek için bazen kötüye kullanılır. veya bir sarhoşluk durumuna ulaşmak için istismar edildi. Tetrazepam'ın uyuşturucuyla kolaylaştırılan suçları işlemek için kötüye kullanımı, hipnotik özelliklerinin azalması nedeniyle diğer benzodiazepinlerden daha az olabilir .