Pioglitazon - Pioglitazone
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Actos, diğerleri |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a699016 |
| Lisans verileri | |
| Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
Ağızla |
| İlaç sınıfı | tiazolidindion |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| Protein bağlama | >99% |
| Metabolizma | karaciğer (CYP2C8) |
| Eliminasyon yarı ömrü | 3-7 saat |
| Boşaltım | safrada |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR/BPS | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| chebi | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.114.441 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 19 H 20 N 2 O 3 S |
| Molar kütle | 356,44 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| kiralite | Rasemik karışım |
| Erime noktası | 183 - 184 °C (361 - 363 °F) |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
Diğerleri arasında Actos markası altında satılan Pioglitazon , tip 2 diyabet tedavisinde kullanılan bir anti-diyabetik ilaçtır . Metformin , bir sülfonilüre veya insülin ile birlikte kullanılabilir . Egzersiz ve diyetle birlikte kullanılması önerilir. Tip 1 diyabette önerilmez . Ağızdan alınır .
Yaygın yan etkiler baş ağrısı, kas ağrıları, boğaz iltihabı ve şişmeyi içerir. Ciddi yan etkiler arasında mesane kanseri , düşük kan şekeri , kalp yetmezliği ve osteoporoz sayılabilir . Hamilelik ve emzirme döneminde kullanılması önerilmez . Bu olan tiazolidindion (TZD) sınıfına ve insülin dokuların hassasiyetini geliştirmek çalışır.
Pioglitazon 1985'te patentlendi ve 1999'da tıbbi kullanıma girdi. Jenerik ilaç olarak mevcuttur . 2018'de, 5 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 136. ilaç oldu . 2011 yılında Fransa ve Almanya'da geri çekilmiştir.
Tıbbi kullanımlar
Pioglitazon, tek başına veya bir sülfonilüre , metformin veya insülin ile kombinasyon halinde tip 2 diyabette kan şekeri düzeylerini düşürmek için kullanılır . Pioglitazon kan şekeri seviyelerini düşürürken, ilaca bakan ana çalışma, bakılan ana kardiyovasküler sonuçlarda hiçbir fark bulamadı. Tüm nedenlere bağlı ölüm, miyokard enfarktüsü ve inmenin ikincil sonucu daha düşüktü.
Pioglitazon, tip 2 diyabetli hastalarda diğer tedavilere kıyasla tüm nedenlere bağlı mortaliteyi azaltırken, pioglitazona maruz kalanlarda, hiç maruz kalmayanlara kıyasla mortalitede %60 azalma sağlanmıştır. Başka bir çalışmada , insüline kıyasla >40 ortak değişken için ayarlama yapıldıktan sonra pioglitazon için 0.33'lük tüm nedenlere bağlı ölüm tehlikesi oranı bulundu .
Kontrendikasyonlar
Pioglitazon, pioglitazon, diğer tiazolidindionlar veya farmasötik formlarının herhangi bir bileşenine karşı bilinen aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılamaz . Diyabetes mellitus tip 1 ve diyabetik ketoasidozda etkisizdir ve muhtemelen zararlıdır . Hamilelik, emzirme (emzirme) ve 18 yaşın altındaki kişilerde güvenliği belirlenmemiştir.
İlgili ilaç troglitazon ile önceki deneyimler göz önüne alındığında , karaciğerin akut hastalıkları pioglitazon için bir kontrendikasyon olarak kabul edilir .
Yan etkiler
GlaxoSmithKline tarafından Şubat 2007'de yapılan bir basın açıklamasında, metformin veya gliburid verilenlere kıyasla rosiglitazon verilen diyabetik kadınlarda üst kol, el ve ayaklarda kırık insidansının daha yüksek olduğu belirtildi . Bilgiler, ADOPT denemesinden elde edilen verilere dayanmaktadır. Bu açıklamanın yayınlanmasının ardından , pioglitazonun (birçok pazarda Actos olarak satılan) geliştiricisi Takeda Pharmaceutical Company , kadın hastalar için benzer etkileri olduğunu itiraf etti.
Kan şekerini düşüren diğer ilaçların yokluğunda hipoglisemi riski düşüktür.
Pioglitazon sıvı tutulmasına ve periferik ödeme neden olabilir . Sonuç olarak, konjestif kalp yetmezliğini hızlandırabilir (risk altındakilerde aşırı sıvı yüklenmesi ile kötüleşir). Anemiye neden olabilir . Deri altı yağ dokusundaki artış nedeniyle hafif kilo alımı yaygındır . Çalışmalarda, pioglitazon kullanan hastalarda üst solunum yolu enfeksiyonu, sinüzit, baş ağrısı, miyalji ve diş problemlerinde artış görülmüştür.
İlacın kronik olarak uygulanması, ara sıra ilaç kesilmesiyle geri dönüşlü kolestatik hepatit vakalarına yol açmıştır .
30 Temmuz 2007'de Gıda ve İlaç İdaresi Danışma Kurulu, tip 2 diyabet tedavisi için rosiglitazon kullanımının, plaseboya kıyasla, ancak diğer diyabetlerle karşılaştırıldığında daha büyük bir "miyokardiyal iskemik olay" riski ile ilişkili olduğu sonucuna varmıştır. ilaçlarda risk artışı olmamıştır. Pioglitazon şu anda gözden geçirilmektedir. Daha sonra yayınlanan bir meta-analiz , pioglitazonun iskemik kardiyak olay riskini, riski artırmak yerine azalttığını, ancak CHF'yi artırdığını gösterdi .
Mesane kanseri
9 Haziran 2011'de Fransız Sağlık Ürünleri Güvenliği Ajansı , yüksek mesane kanseri riski nedeniyle pioglitazon'u geri çekmeye karar verdi . Bu askıya alma, Fransız Ulusal Sağlık Sigortası tarafından yürütülen bir epidemiyolojik çalışmanın sonuçlarına dayanıyordu. Epidemiyolojik çalışmanın sonuçlarına göre, Fransız ajansı, tip 2 diyabete yardımcı olmak için uzun süre Actos alan hastaların, diğer diyabet ilaçları alan hastalara kıyasla mesane kanseri riskini önemli ölçüde artırdığını buldu. 10 Haziran 2011'de Almanya Federal Uyuşturucu ve Tıbbi Cihaz Enstitüsü de doktorlara, kanser riskinin daha fazla araştırılması yapılana kadar ilacı reçete etmemelerini tavsiye etti.
15 Haziran 2011'de ABD FDA , bir yıldan fazla pioglitazon kullanımının artan mesane kanseri riski ile ilişkili olabileceğini duyurdu ve iki ay sonra etiket bu risk hakkında ek bir uyarı ile güncellendi.
Bir 2017 meta-analizi, pioglitazona atfedilen mesane kanseri oranlarında hiçbir fark bulamadı.
İlaç etkileşimleri
Sülfonilüreler veya insülin ile kombinasyon , hipoglisemi riskini karşılıklı olarak katlar . Pioglitazon ile tedavi, oral kontrasepsiyon alan kişilerde gebelik şansını artırır.
Hareket mekanizması
Pioglitazon, nükleer reseptör peroksizom proliferatörü ile aktive olan reseptör gamasını ( PPAR-y ) ve daha az ölçüde PPAR-a'yı seçici olarak uyarır . Bu glikoz ve kontrolünde rol oynayan genlerin transkripsiyonunu modüle eden lipid metabolizması içinde kas , adipoz doku ve karaciğer . Sonuç olarak, pioglitazon karaciğer ve periferik dokulardaki insülin direncini azaltır , karaciğerde glukoneogenezi azaltır ve kan dolaşımındaki glukoz ve glikolize hemoglobin miktarını azaltır .
Daha yakın zamanlarda, pioglitazon ve diğer aktif TZD'lerin, dış mitokondriyal membran proteini mitoNEET'e , PPARy için pioglitazonunkine benzer bir afinite ile bağlandığı gösterilmiştir .
Toplum ve kültür
ekonomi
2008'de, 2,4 milyar doları aşan satışlarla, 2008'de ABD'de bir ilaç için onuncu en yüksek parayı üretti.
Marka isimleri
Pioglitazon olarak pazarlanmaktadır Actos ABD, Kanada, İngiltere ve Almanya'daki Glustin Avrupa Birliği içinde Glizone ve Pioz tarafından Hindistan'da Zydus Cadila ve USV Limited sırasıyla ve Zactos tarafından Meksika'da Takeda Pharmaceuticals . 17 Ağustos 2012'de ABD FDA , Actos'un ilk jenerik versiyonunu onayladığını duyurdu .
Araştırma
Psikiyatri
Bipolar bozukluk
Pioglitazon, bipolar bozukluğu olan kişilerde depresif dönemler için ek bir tedavi olarak yeniden kullanılmıştır . Bununla birlikte, meta-analitik kanıtlar çok az çalışmaya dayanmaktadır ve bipolar depresyon tedavisinde pioglitazonun herhangi bir etkinliğini önermemektedir.
majör depresyon
Pioglitazonun majör depresyon tedavisinde yararlı olabileceğini öne süren araştırmalar var .
Diğer hastalıklar
Pioglitazon'un Drosophila'da yaşlanma karşıtı etkiler gösterdiği bulunmuştur.
Nörogliadaki inflamatuar aktiviteyi azalttığı düşünüldüğünden , otizmin nedenlerinin otoimmün/inflamatuar hipotezleri altında otizmli çocukları içeren küçük bir klinik çalışmada incelenmiştir .
Pioglitazon, sedef hastalığının semptomlarını iyileştirebilir .
Pioglitazon ayrıca klinik öncesi çalışmalarda Alzheimer hastalığı için potansiyel bir tedavi olduğunu göstermiştir, ancak Pioglitazon'un etkinliğine yönelik testler, klinik çalışmalardan başarısızlık ve kafa karıştırıcı sonuçlarla doludur.
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Pioglitazon" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.
- "Pioglitazon hidroklorür" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.