pantoprazol - Pantoprazole

pantoprazol
pantoprazol.svg
Klinik veriler
Ticari isimler Protonix, diğerleri
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a601246
Lisans verileri
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları		 Ağızdan ve damardan
İlaç sınıfı Proton pompa inhibitörü
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım %77
Metabolizma Karaciğer ( CYP2C19 )
Eliminasyon yarı ömrü 1-2 saat
Boşaltım İdrar , Dışkı
tanımlayıcılar
  • ( RS )-6-(Diflorometoksi)-2-[(3,4-dimetoksipiridin-2-il)metilsülfinil]-1H - benzo[d]imidazol
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.111.005 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 16 H 15 F 2 N 3 O 4 S
Molar kütle 383,37  g·mol -1
3B model ( JSmol )
kiralite rasemik
  • FC(F)Oc1ccc2[nH]c(nc2c1)S(=O)Cc3nccc(OC)c3OC
  • InChI=1S/C16H15F2N3O4S/c1-23-13-5-6-19-12(14(13)24-2)8-26(22)16-20-10-4-3-9(25-15( 17)18)7-11(10)21-16/h3-7,15H,8H2,1-2H3,(H,20,21) KontrolY
  • Anahtar:IQPSEEYGBUAQFF-UHFFFAOYSA-N KontrolY
  (Doğrulayın)

Diğerleri arasında Protonix markası altında satılan pantoprazol , mide ülserlerinin tedavisinde, gastroözofageal reflü hastalığına (GERD) bağlı eroziv özofajitin kısa süreli tedavisinde, eroziv özofajitin iyileşmesinin sürdürülmesinde ve aşağıdakileri içeren patolojik hipersekretuar durumların tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Zollinger-Ellison sendromu . Helicobacter pylori'yi ortadan kaldırmak için diğer ilaçlarla birlikte de kullanılabilir . Etkinlik, diğer proton pompası inhibitörlerine (PPI'ler) benzer. Bu kullanılabilir ağızdan tarafından bir damara enjekte .

Yaygın yan etkiler arasında baş ağrısı, ishal, kusma, karın ağrısı ve eklem ağrısı bulunur . Daha ciddi yan etkiler arasında şiddetli alerjik reaksiyonlar , atrofik gastrit olarak bilinen bir tür kronik inflamasyon , Clostridium difficile kolit , düşük magnezyum ve B12 vitamini eksikliği sayılabilir . Hamilelikte kullanım güvenli görünmektedir. Pantoprazol, mide asidi salgısını azaltan bir proton pompası inhibitörüdür . Midede (H+/K+)-ATPase fonksiyonunu inaktive ederek çalışır .

Pantoprazol çalışması 1985'te başladı ve 1994'te Almanya'da tıbbi kullanıma girdi . Jenerik ilaç olarak mevcuttur . 2019'da, 28  milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen on altıncı ilaç oldu .

Tıbbi kullanımlar

Pantoprazol, gastroözofageal reflü hastalığının neden olduğu yetişkinler ve beş yaş ve üstü çocuklar için yemek borusu erozyonu ve ülserasyonunun kısa süreli tedavisinde kullanılır . İlk yanıt alındıktan sonra uzun süreli kullanım için idame tedavisi olarak kullanılabilir, ancak pantoprazolün 12 aydan uzun süre kullanımı ile ilgili kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. Pantoprazol, Helicobacter pylori'nin neden olduğu ülserleri tedavi etmek için antibiyotiklerle birlikte de kullanılabilir . Zollinger-Ellison sendromunun uzun süreli tedavisi için de kullanılabilir . NSAİİ kullananlarda mide ülserlerini önlemek için kullanılabilir .

Çocuklar

Pantoprazol, yalnızca yedi yaş ve üzeri çocuklarda eroziv özofajitin kısa süreli tedavisinde endikedir ; ve pantoprazolün güvenliği ve etkinliği sadece çocuklarda eroziv özofajit tedavisinde belirlenmiştir.

Yaşlı

65 yaş ve üstü kişilerde meydana gelen yan etkilerin insidansı, 65 yaş ve altındaki kişilerdekine benzerdi.

Gebelik

Sıçanlarda ve tavşanlarda önerilen dozlardan büyük ölçüde daha yüksek dozların kullanıldığı üreme çalışmalarında, bebeğin gelişimine belirgin bir zarar gelmemiştir.

Emzirme

Pantoprazolün anne sütüne geçtiği bulunmuştur. Bununla birlikte, kemirgen kanseri çalışmalarında pantoprazolün potansiyel olarak tümör büyümesine neden olduğu gösterilmiştir. Bulgunun klinik önemi bilinmemekle birlikte, anne ve çocuk için tedavi kullanımının belirlenmesinde riskler ve yararların değerlendirilmesi önerilir.

Yan etkiler

  • Enfeksiyon: Mide asidi, yutulan bakterilerin öldürülmesinde rol oynar. Pantoprazol kullanımı, özellikle hastanede yatan hastalarda pnömoni gibi enfeksiyonların gelişme şansını artırabilir.

Yaygın

  • Gastrointestinal: karın ağrısı (%6), ishal (%9), gaz (%4), mide bulantısı (%7), kusma (%4)
  • Nörolojik: baş ağrısı (%12), baş dönmesi (%3)
  • Nöromüsküler ve iskelet: artralji (%3)

Nadir

Uzun süreli kullanım

sonlandırma

Altı aydan uzun süre ÜFE alan kişilerde, ilacın kesilmesinden önce bir doz azaltımı düşünülmelidir. Orta ila yüksek dozda olanlar için bu, en düşük doza kadar her hafta yüzde 50 oranında yapılabilir. Bir hafta sonra durdurulabilir.

Etkileşimler

Farmakoloji

Wyeth pantoprazol 20 mg

Pantoprazolün etki mekanizması mide asidi üretiminin son basamağını engellemektir. Pantoprazol, midenin gastrik parietal hücresinde gastrik asit ve bazal asit sekresyonunu inhibe etmek için H+/K+ ATP pompasına kovalent olarak bağlanır. Kovalent bağlanma, asit salgılanmasını 24 saate kadar ve daha uzun süre önler.

Pantoprazol karaciğerde sitokrom P450 sistemi tarafından metabolize edilir . Metabolizma esas olarak CYP2C19 tarafından demetilasyondan ve ardından sülfatlamadan oluşur . Başka bir metabolik yol, CYP3A4 tarafından oksidasyondur . Pantoprazol metabolitlerinin herhangi bir farmakolojik önemi olduğu düşünülmemektedir. Midenin asidik ortamındaki hareketsizlik nedeniyle genellikle prokinetik bir ilaçla birlikte verilir . Pantoprazol , asit salgılanmasını bastırmak için H+K+ATPase'ye ( proton pompaları ) geri dönüşümsüz olarak bağlanır . Pompaların geri döndürülemez bağlanması nedeniyle asit üretimine devam edilebilmesi için yeni pompaların yapılması gerekir. İlacın plazma yarı ömrü yaklaşık iki saattir.

Veteriner tıbbında pantoprazolün birkaç büyük hayvan türünde kullanılması güvenli görünmektedir. Pantoprazolün farmakokinetiği, sırasıyla 2.81, 0.47 ve 1.43 saat olarak bildirilen yarı ömürleri olan buzağılar, alpakalar ve taylar dahil olmak üzere çeşitli veteriner türlerinde araştırılmıştır. Pantoprazol, bir saatten daha kısa bir eliminasyon yarı ömrüne sahip olan keçilerde buzağılara kıyasla daha hızlı elimine edilir.

Tarih

Pantoprazol Byk Gulden, bir yan kuruluşu olarak bilim adamları tarafından keşfedildi Altana ; ilaç keşfi programı 1980 yılında başladı ve 1985 yılında pantoprazol üretilen hangi - bileşik aslında bir gelişme adayı olarak kadroda farklı bir kimyasalın ölçekle çalışan kimyagerler tarafından yaratıldı. Byk Gulden, 1984 yılında Smith Kline & French ile ortaklık kurdu. Bileşiğin geliştirme isimleri BY1029 ve SK&F96022 idi. 1986'da şirketler sodyum tuzu, pantoprazol sodyum seskihidratı yarattılar ve daha çözünür ve stabil olduğu ve formülasyonda kullanılan diğer bileşenlerle daha uyumlu olduğu için onu geliştirmeye karar verdiler. İlk olarak 1994 yılında Almanya'da pazarlandı. Wyeth , ABD patentini Altana'dan lisansladı ve 2000 yılında Protonix ticari adı altında ABD FDA'dan pazarlama onayı aldı.

2004 yılında, ilacın dünya çapındaki satışları 3.65 milyar dolardı ve bunun yaklaşık yarısı ABD'deydi.

2007 yılında, Altana'nın uyuşturucu işi Nycomed tarafından satın alındı. Nycomed, 2011 yılında Takeda tarafından, Wyeth ise 2009 yılında Pfizer tarafından satın alındı.

İlacı koruyan patentin süresi 2010'da sona erecekti, ancak Teva Pharmaceuticals 2007'de Kısaltılmış Yeni İlaç Başvurusu (ANDA) başvurusunda bulundu ve Wyeth ve Nycomed, Teva'yı patent ihlali nedeniyle dava etti, ancak Teva jenerik ilacını "risk altında" piyasaya sürmeye karar verdi. Patentin geçersiz kılınmasından bir yıl önce. Wyeth 2008'de ruhsatlı bir jenerik piyasaya sürdü . Pfizer ve Takeda'nın patent münhasırlığı 2010'da sona erdi ve pediatrik kullanım için sahip oldukları idari münhasırlık Ocak 2011'de sona erdi ve tam jenerik rekabet başladı. Teva ve Pfizer/Takeda arasındaki dava 2013'te sonuçlandı ve Teva, patent sahiplerine erken lansmanı için 2,15 milyar dolar tazminat ödedi.

Toplum ve kültür

2017 itibariyle ilaç olarak dahil dünya genelinde birçok markalar altında pazarlanan kombinasyon ilaç ile domperidon ile bir kombinasyonu itopride ikisiyle birlikte, Klaritromisin ve amoksisilin ile birlikte, levosulpiride ve birlikte naproksen .

marka isimleri listesi

Acernix, Aciban, Acida, Acido-X, Acidrol, Acidwell, Acilib, Acilibre, Acillect, Acipan, Acrid, Alapanzol, Amphoter, Anagastra, Anesteloc, Antaxid, Antopral, Anulacid, Anxel, Apazol, Appryo, Aptizole, Apton, Armcid, Asoprazol, Aspan, Aurizol-P, Awamed, Azatol, Biotop V, Brandocare, Branzol, Buffet, Buscopan Reflusso, Caprol, Ciprazol, Citrel, Clessol, Comenazol, Conoran, Contix, Contracid, Contraflux, Contro-Cap, Controloc, Controloc, Cool Pan, Delpanto EC, Digene Total, Digespan, Dosanloc, Empaflun, Eracid, Erprazol, Esopan, Eupantol, Exopan, Extream, Extreme, F-Pan, Farmazol, Fenix , Fexmor, Fu Shi Tan, Fulpan, Fupan, Gastblok, Gastenz, Gastrozol-L, Gastriwin, Gastrolan, Gastroloc, Gastromax, Gastronorm, Gastroprozal, Gastrostad, Gastrowell, Gastrozol, Gerdamegh, Gerprazol, Gesoflux, Gondea, Gopan, Hansazol , Helix, Iboprot, Inipant, Inipepsia, Inipomp, IPP, Ippracid, Ipraalox, Kaiji, Kairol, Letopra, Loxanto , Luoxu, Lupipan, Maalox, Mag, Manez, Marozel, Monpan, Nelgast, Nexpan, Noasit, Noasit, Nolpaza, Nolpaza, Normogastrol, Noxadif, Ntap, Nuosen, Nupenta, Oritop, Osipan, Ozepran, Ozpan, Ozzion, P-20 , P-40, P-Bit, P-OD, P-PPI, P-Zole, Pacid, Paciddia, Palio, Palmy, Pamel, Pamtrazol, Pamyl, Pan, Panbloc, Pancleus, Pancrazio, Pandev, Pane, Panfast, Pangest , Panglen, Panlan, Panlisu, Panloc, Panloz, Panmeilu, Panocer, Panogastin, Panopaz, Panor, Panoral, Panore, Panpot, Panpra, Panprabene, Panprax, Panprazol, Panprazox, Panpro, Panproton, Panpure, Panrazol, Panrazole, Panrbe, Panref , Pansa, Pansec, Panso, Pantac, Pantacid, Pantact, Pantagi, Pantakind, Pantaltius, Pantap, Pantasur, Pantaz, Pantazol, Pantecta, Pantex, Pantexel, Pantezol, Panthec, Panthron, Pantid, Pantin, Pantip, Pantium, Panto, Panto -Denk, Panto-Gas, Pantobex, Pantoc, Pantocal, Pantocar, Pantocare, Pantocas, Pantocer, Pantocid, Pantocim, Pantocom, Pantocure, Pantodac, Pantodar, Pantofin, Pantofir, Pantogastrix, Pantogen, Pant ogerolan, PantoJenson, Pantokem, Pantokool, Pantolax, Pantoline, Pantoloc, Pantolok, Pantolup, Pantomax, Pantomed, Pantometilentina, Pantomyl, Pantonis, Pantonix, Pantop, Pantopasit, Pantopan, Pantopaz, Pantopep, Pantopi, Pantopra- Pantoprazol, Pantoprazol, Pantoprazolo, Pantoprazolum, Pantoprem, Pantoprix, Pantoprol, Pantopump, Pantor, Pantorc, Pantoren, Pantorica, Pantosal, Pantosan, Pantosec, Pantosid, Pantostad, Pantotab, Pantotis, Pantover, Pantoz, Pantozim, Pantole Pantra, Pantrol, Pantroz, Pantul, Pantune, Pantus, Panveda, Panvell, Panz, Panzat, Panzel, Panzilan, Panzilan, Panzol, Panzole, Panzor, Parastamic, Paz, Peblo, Penkool, Penlip, Pentalink, Pentastar, Pentowin, Pentoz, Pentozlu, Peploc, Peptac, Peptazol, Peptazol, Pepticaid, Pepticool, Peptix, Peptoloc, Pepzol, Perloc, Pipanzin, Pozola, Praize, Pranza, Praz-Up, Prazobloc, Prazocid, Prazolacid, Prazolan, Prazole, Praazolpan, Prazopant, Pregel, Prevacid, Previfect, Previfect , Progen, Prolex, Promtec, Propanz, Protech, Protinum, Protium, Protocent, Protocid, Protofix, Protoloc, Proton, Proton-P, Protonex, Protonil, Protonix, Protopan, PTA, Pulcet, Pumpisel, Ranloc, Razon, Rcpan, Redacib , Refluxine, Refluxopan, rifun, Ripane, Roxitrol, Sedipanto, Segregam, Seltraz, Sipar, Sodac, Somac, Sozol, Stamic, Stomafor, Stripole, Sumipral, Supacid, Super OM, Suppi, Supracam, Supracid, Surmera, Tai Mei Ni Ke , Tecta, Tonval, Topazol, Topra, Topraz, Topzole, Toraflux, Tropaz, Trupan, Ulceron, Ulcoreks, Ulcotenal, Ulprix, Ulsepan, Ulstop, Ultop, Ultoz, Unigastrozol, Vencid, Ventro-Pant, Vomizole, Wei Di, Wei Ke An, Wonon, Xotepic, Yoevid, Zamotil, Zaprol, Zencopan, Zgaton, Zimpax, Zipant, Zipantol, Zipantola, Ziprol, Zolan, Zolemer, Zolpan, Zolpanz, Zolpra, Zoltex, Zoltum, Zontop, Zoprax, Zovanta, Zurcal ve Zurcazol .

Aciban-DSR, Acillect-DSR, Asoprazole-D, Buffet-DXR, Depam, Domelong P, Dycizol, Eracid-D, F-Pan DSR, Fulpan-D, Fulpan markaları altında domperidon ile bir kombinasyon ilacı olarak pazarlandı. -DSR, Gerdom, Gi-Fri, Gopan-D, Gopan-DSR, GR8-OD, Kurepane-DSR, Latop-D, Monpan-D, Monpan-DSR, Nupenta-DSR, Odipan-DSR, Oritop-D, Oritop -DSR, P-Bit-D, P-Bit-DSR, P-Zole DSR, P-Zole-D, PAA-DSR, Palio-D, Pamtrazol-D, Pan-D, Pancrazio-DSR, Pandiff, Pandostal, Pandosal-OD, Panfast-DSR, Panopaz-D, Panor-D, Panpot-DSR, Pansa-D, Pantact-D, Pantin-D, Pantin-RD, Pantocar-D, Pantocom-D, Pantoflux, Pantojoy-DXR, Pantokool-D, Pantolex-DS, Pantopacid-D, Pantopacid-SR, Pantorica-D, Pantozol-D, Pantozol-DSR, Pantra-D, Pantune-D, Panveda-D, Panzo-D, Panzol Plus, Panzol-D , Paz-DN, Peblo-D, Peblo-DSR, Penkool-DSR, Penlip-D, Pentalink-D, Pentastar-D, Pentozed-D, Peptac D, Peptac DSR, Pepticool-DXR, Pintel-DSR, Pop-DSR , Övgü-D, Övgü-D Forte, Prazole Plus, Prazosan-DSR, Predom, Predom-OD, Prolex-DSR, Prolus-DSR , Protocent-DSR, Protopan-D, Protopan-H, Ripane-D, Ripane-DSR, Trazol-DSR, PTA-D, Ulcicap-PD, Ultop DSR, Ultoz-D, Wonon-D, Wonon-DSR ve Zovanta -NS.

Ganaton Total, Kurepan-IT, Nupenta-ITR, P-Bit-ISR, Pepnil-ITO, Prolus-ISR ve Protopan-I markaları altında itoprid ile birlikte pazarlandı .

Klaritromisin ve amoksisilin ile kombinasyon halinde Gastrocomb, Klacid Hp7, Panclamox ve ZacPac olarak pazarlandı.

Levosülpirid ile kombinasyon halinde Panlife -LS olarak ve naproksen ile kombinasyon halinde Arthopan olarak pazarlandı.

Diğer hayvanlar

Pantoprazol 3. bölme pH değerini arttırmak için gösterilmiştir alpaka . Sığır, koyun ve keçilerde kullanımının genel olarak güvenli olduğu gösterilmiştir.

Ayrıca bakınız

Referanslar

Dış bağlantılar

  • "Pantoprazol" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.