Atazanavir - Atazanavir

Atazanavir
Atazanavir yapısı.svg
Atazanavir top-and-stick.png
Klinik veriler
Telaffuz / ˌ æ t ə z æ n ə v ɪər / AT -ə- ZAN -ə-veer
Ticari isimler Reyataz, Evotaz, diğerleri
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a603019
Lisans verileri
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları
Ağızla
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım %60-68
Protein bağlama %86
Metabolizma Karaciğer ( CYP3A4 aracılı)
Eliminasyon yarı ömrü 6.5 saat
Boşaltım Dışkı ve böbrek
tanımlayıcılar
  • metil N -[( 1S )-1-{[( 2S , 3S )-3-hidroksi-4-[( 2S )-2-[(metoksikarbonil)amino]-3,3-dimetil- N' -{[4-(piridin-2-il)fenil]metil}bütanhidrazido]-1-fenilbutan-2-il]karbamoil}-2,2-dimetilpropil]karbamat
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.243.594 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 38 H 52 N 6 O 7
Molar kütle 704.869  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • O=C(OC)N[C@H](C(=O)N[C@H](Cc1ccccc1)[C@H](O)CN(NC(=O)[C@H] (NC(=O)OC)C(C)(C)C)Cc3ccc(c2ncccc2)cc3)C(C)(C)C
  • InChI=1S/C38H52N6O7/c1-37(2,3)31(41-35(48)50-7)33(46)40-29(22-25-14-10-9-11-15-25) 30(45)24-44(43-34(47)32(38(4,5)6)42-36(49)51-8)23-26-17-19-27(20-18-26) 28-16-12-13-21-39-28/h9-21,29-32,45H,22-24H2,1-8H3,(H,40,46)(H,41,48)(H,42 ,49)(H,43,47)/t29-,30-,31+,32+/m0/s1 KontrolY
  • Anahtar:AXRYVKAWYZBR-GASGPIRDSA-N KontrolY
 ☒nKontrolY (bu nedir?) (doğrulayın)  

Diğerleri arasında Reyataz markası altında satılan Atazanavir , HIV/AIDS tedavisinde kullanılan bir antiretroviral ilaçtır . Genellikle diğer antiretrovirallerle birlikte kullanılması önerilir. İğne batması yaralanması veya başka bir potansiyel maruziyetten (maruziyet sonrası profilaksi (PEP) sonra) korunmak için kullanılabilir . Günde bir kez ağızdan alınır.

Yaygın yan etkiler arasında baş ağrısı , mide bulantısı , sarımsı cilt , karın ağrısı , uyku sorunları ve ateş bulunur . Şiddetli yan etkiler, eritema multiforme ve yüksek kan şekeri gibi döküntüleri içerir . Atazanavir'in hamilelik sırasında kullanılması güvenli görünmektedir . Bu ait proteaz inhibitörü (PI), sınıf ve bloke ederek HIV proteaz .

Atazanavir, 2003 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir . 2017 itibariyle, Amerika Birleşik Devletleri'nde Teva Pharmaceuticals tarafından üretilen jenerik bir versiyon bulunmaktadır.

Tıbbi kullanımlar

İki Reyataz 200 mg kapsül

Atazanavir HIV tedavisinde kullanılır. Atazanavir'in etkinliği, daha önce ART deneyimi olmayan ve ART deneyimi olan yetişkinlerde iyi tasarlanmış bir dizi çalışmada değerlendirilmiştir.

Atazanavir, lipid profili üzerinde daha az etkiye sahip olması ve lipodistrofiye neden olma olasılığının daha düşük olmasıyla diğer proteaz inhibitörlerinden ayrılır . Diğer proteaz inhibitörleri ile çapraz direnç olabilir. Ritonavir ile takviye edildiğinde, bir dereceye kadar ilaç direncine sahip kişilerde kurtarma tedavisinde kullanım için lopinavir ile potens olarak eşdeğerdir , ancak ritonavir ile güçlendirme atazanavirin metabolik avantajlarını azaltır.

Gebelik

Atazanavir alan hamile kadınlar arasında herhangi bir zarar kanıtı bulunmamıştır. Daha önce HIV ilacı kullanmamış gebelerde kullanılması tercih edilen HIV ilaçlarından biridir. Gözlenen 2.500'den fazla canlı doğum arasında herhangi bir doğum kusuru ile ilişkili değildi. Atazanavir, daha iyi bir kolesterol profili sağladı ve hamilelik sırasında güvenli bir seçenek olduğunu doğruladı.

Kontrendikasyonlar

Atazanavir, önceden aşırı duyarlılığı olanlarda (örn. Stevens-Johnson sendromu , eritema multiforme veya toksik deri döküntüleri ) kontrendikedir . Buna ek olarak, atazanavir ile verilmemelidir alfuzosin , rifampin , irinotekan , lurasidonun , pimozid , triazolam , oral midazolam , ergot türevleri, sisaprid , St. John bitkisi , lovastatin , simvastatin , sildenafil , indinavir veya nevirapin .

Yan etkiler

Yaygın yan etkiler şunlardır: mide bulantısı , sarılık , döküntü , baş ağrısı , karın ağrısı , kusma , uykusuzluk , periferik nörolojik semptomlar, baş dönmesi , kas ağrısı , ishal , depresyon ve ateş . Kandaki bilirubin seviyeleri normalde atazanavir ile asemptomatik olarak yükselir, ancak bazen sarılığa yol açabilir.

Hareket mekanizması

Atazanavir, aktif bölge HIV proteazına bağlanır ve viral proteinlerin pro-formunu virüsün çalışma mekanizmasına ayırmasını engeller. HIV proteaz enzimi çalışmıyorsa, virüs bulaşıcı değildir ve olgun virionlar yapılmaz. Azapeptit ilacı, HIV proteazının normal olarak aktif viral proteinlere bölüneceği peptit zinciri substratının bir analoğu olarak tasarlanmıştır . Daha spesifik olarak, atazanavir, bir fenilalanin ile prolin arasındaki bağın koptuğu geçiş durumunun yapısal bir analoğudur . İnsanlarda fenilalanin ve prolin arasındaki bağları kıran herhangi bir enzim yoktur, bu nedenle bu ilaç insan enzimlerini hedeflemeyecektir.

formülasyonlar

Atazanavir 150 mg kapsül, 200 mg kapsül, 300 mg kapsül ve 50 mg oral toz paketi olarak mevcuttur. Bir 300 mg kapsül , iki 150 mg kapsülün yerini alabileceğinden, 300 mg kapsül hap yükünü azaltmalıdır . Atazanavir'in nanoformülasyonu, uzun etkili bir tedavi için PI-güçlendirici ritonavir ve NtRTI tenofovir ile birlikte primatlarda test edilmektedir .

Referanslar

Dış bağlantılar

  • "Atazanavir" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.