Tiagabin - Tiagabine
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Telaffuz | / T aɪ æ ɡ ə b Ben bir n / |
| Ticari isimler | gabitril |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a698014 |
| Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
Ağızdan ( tabletler ) |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| biyoyararlanım | %90-95 |
| Protein bağlama | %96 |
| Metabolizma | Hepatik ( CYP450 sistemi, öncelikle CYP3A ) |
| Etki başlangıcı | T maks = 45 dk |
| Eliminasyon yarı ömrü | 5-8 saat |
| Boşaltım | Dışkı (%63) ve böbrek (%25) |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR/BPS | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| chebi | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 20 H 25 N O 2 S 2 |
| Molar kütle | 375,55 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
Tiagabin (ticari adı Gabitril ), Epilepsi tedavisinde kullanılan Cephalon tarafından üretilen antikonvülsan bir ilaçtır . İlaç ayrıca anksiyete bozuklukları ve panik bozukluğunun tedavisinde endikasyon dışı kullanılmaktadır .
Tıbbi kullanımlar
Tiagabin, ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından 12 yaş ve üzeri bireylerde kısmi nöbetler için yardımcı tedavi olarak onaylanmıştır . Ayrıca doktorlar tarafından anksiyete bozuklukları ve panik bozukluğun yanı sıra nöropatik ağrının ( fibromiyalji dahil ) tedavisi için etiket dışı olarak da reçete edilebilir . Anksiyete ve nöropatik ağrı için, tiagabin öncelikle diğer tedavileri güçlendirmek için kullanılır. Tiagabin, seçici serotonin geri alım inhibitörleri , serotonin-norepinefrin geri alım inhibitörleri veya anksiyete için benzodiazepinler veya nöropatik ağrı için antidepresanlar , gabapentin , diğer antikonvülsanlar veya opioidlerle birlikte kullanılabilir.
Yan etkiler
Tiagabin'in en sık görülen yan etkisi baş dönmesidir . Plaseboya göre istatistiksel olarak anlamlı bir oranda gözlemlenen diğer yan etkiler arasında asteni , uyuklama , sinirlilik, hafıza bozukluğu , titreme , baş ağrısı , ishal ve depresyon yer alır . İlacın daha yüksek dozlarında (örn. günde 8 mg'ın üzerinde ) konfüzyon , afazi (açık konuşmada zorluk)/ kekemelik ve parestezi (vücudun ekstremitelerinde, özellikle eller ve parmaklarda karıncalanma hissi ) gibi yan etkiler ortaya çıkabilir. Tiagabin , özellikle nöbet eşiğini düşüren başka bir ilaç alıyorlarsa, epilepsisi olmayanlarda nöbetlere neden olabilir . Tiagabin tedavisi ile artan psikoz riski olabilir , ancak veriler karışık ve kesin değildir. Tiagabin'in görsel renk algısına da müdahale edebileceği bildiriliyor .
aşırı doz
Tiagabin doz aşımı , uyuşukluk , tek veya çoklu nöbetler , status epileptikus , koma , konfüzyon , ajitasyon , titreme , baş dönmesi , distoniler / anormal duruş ve halüsinasyonlar gibi nörolojik semptomların yanı sıra solunum depresyonu , taşikardi , hipertansiyon ve hipotansiyon üretebilir . Aşırı doz, özellikle mağdur şiddetli solunum depresyonu ve/veya tepkisizlik ile başvurursa ölümcül olabilir.
Farmakoloji
Tiagabin seviyesini yükseltir γ-aminobütirik asit (GABA), temel önleyici nörotransmiter olarak , merkezi sinir sistemi engelleyerek, GABA taşıyıcı 1 (GAT-1) ve bu yüzden bir şekilde sınıflandırılır GABA geri alım inhibitörü (GRI).
Tarih
Tiagabin, 1988 yılında Danimarka'da Novo Nordisk'te Claus Bræstrup'un genel yönetimi altındaki bir tıbbi kimyager ve farmakolog ekibi tarafından keşfedildi. İlaç, 40/60 maliyet paylaşımı anlaşmasıyla Abbott Laboratories ile birlikte geliştirildi ve Abbott , Danimarka şirketinden IP'yi lisanslamak için bir prim ödedi.
Abbott, 1998'de ABD'de piyasaya sürüldükten sonra ilacı başlangıçta coşkuyla benimsedi ve epilepside monoterapi için FDA onayı alma hedefiyle daha fazla klinik çalışma sağladı. Ancak Abbott'un üst düzey yönetimi, Novo ile yapılan orijinal anlaşmanın şirketin bir monoterapi onayından elde ettiği mali kazancı sınırlayacağını fark ettikten sonra geri çekildi. Bir süre ortak tanıtımdan sonra, Cephalon, Abbott/Novo'dan tiagabin lisansı aldı ve şimdi tek üretici oldu.
Orange Book'ta listelenen tiagabine ilişkin ABD patentlerinin süresi Nisan 2016'da sona ermiştir.
Ayrıca bakınız
Referanslar
Dış bağlantılar
- Gabitril (üreticinin web sitesi)