tripelenamin - Tripelennamine
Klinik veriler | |
---|---|
Ticari isimler | piribenzamin |
AHFS / Drugs.com | Multum Tüketici Bilgileri |
MedlinePlus | a601044 |
Yönetim yolları |
Ağızdan , damardan |
ATC kodu | |
Hukuki durum | |
Hukuki durum | |
Farmakokinetik veriler | |
Metabolizma | Hepatik hidroksilasyon ve glukuronidasyon |
Eliminasyon yarı ömrü | 4-6 saat |
Boşaltım | böbrek |
tanımlayıcılar | |
| |
CAS numarası | |
PubChem Müşteri Kimliği | |
IUPHAR/BPS | |
İlaç Bankası | |
Kimyasal Örümcek | |
ÜNİİ | |
fıçı | |
CHEMBL | |
CompTox Panosu ( EPA ) | |
ECHA Bilgi Kartı | 100.001.910 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
formül | C 16 H 21 N 3 |
Molar kütle | 255.365 g·mol -1 |
3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
(Doğrulayın) |
Novartis tarafından Pyribenzamine markası altında satılan tripelennamin , kaşıntı önleyici ve birinci nesil antihistaminik olarak kullanılan bir ilaçtır . Astım , saman nezlesi , rinit ve ürtiker tedavisinde kullanılabilir , ancak yerini daha yeni antihistaminikler aldığı için artık daha az yaygındır. İlaç, Geigy ile Ciba-Geigy ile birleşen ve sonunda Novartis olan CIBA'da patentlendi.
Tıbbi kullanımlar
Tripelennamin, yaygın olarak kullanıldığı yerde ve ne zaman kullanıldıysa, diğer hafif antikolinerjik antihistaminikler gibi, hastalıklardan ve saman nezlesinden kaynaklanan üst solunum yolu rahatsızlıklarını tedavi etmek için kullanılır. İstenilen etkiye sahip olmak için tek başına veya diğer ajanlarla kombinasyon halinde kullanılabilir. Genel formül tripelenamin + kodein/dihidrokodin/hidrokodon ± balgam söktürücü ± dekonjestan(lar) genel formülüne sahip öksürük ilaçları, mevcut olan yerlerde popülerdir. Bunlar arasında 1978 Physicians' Desk Reference'da listelenen dekonjestanlı ve dekonjestansız kodein içeren Pyribenzamine öksürük şurupları ; kodein-tripelenamin sinerjisi iyi bilinmektedir ve bu tür karışımları amaçlanan amaçları için daha kullanışlı hale getirir.
Yan etkiler
Tripelennamin hafif yatıştırıcıdır . Diğer yan etkiler tahriş, ağız kuruluğu , mide bulantısı ve baş dönmesini içerebilir .
Farmakoloji
farmakodinamik
Tripelennamin, ağırlıklı olarak olarak hareket antihistamin ya da H 1 reseptör antagonisti . Hiçbir için vardır antikolinerjik 180-kat ile, etkinlik seçicilik H için 1 üzerinde reseptör muskarinik asetilkolin reseptörleri (karşılaştırma için, difenhidramin , H için 20-kat seçicilik gösterir 1 reseptör). Tripelennamin, antihistaminik özelliklerine ek olarak, zayıf bir serotonin-norepinefrin-dopamin geri alım inhibitörü (SNDRI) olarak da işlev görür .
farmakokinetik
Eliminasyon yarı ömrü tripelennamine 4 ila 6 saattir. Bir klinik çalışmada, 50 ila 100 mg intramüsküler enjeksiyonu takiben tripelenaminin yarı ömrü 2.9 ila 4.4 saat olmuştur.
Tarih
Tripelennamin ilk tarafından 1946 yılında sentezlendi Carl Djerassi Charles Huttrer laboratuvarında çalışan CIBA Djerassi onun var kısa bir süre sonra, BS . Bu onun ilk patentiydi .
Toplum ve kültür
kullanılabilirlik
Tripelennamine artık Amerika Birleşik Devletleri'nde mevcut değildir .