sevofluran - Sevoflurane
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Sojourn, Ultane, Sevorane, diğerleri |
| AHFS / Drugs.com | Tüketici İlaç Bilgileri |
| Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
solunan |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| Metabolizma | CYP2E1 ile Karaciğer |
| metabolitler | heksafloroizopropanol |
| Eliminasyon yarı ömrü | 15–23 saat |
| Boşaltım | Böbrek |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR/BPS | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| chebi | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.171.146 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 4 H 3 F 7 O |
| Molar kütle | 200.056 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| Kaynama noktası | 58,5 °C (137,3 °F) |
| |
| |
  (bu nedir?) (doğrulayın)
| |
Sevofluran , genel anestezinin indüksiyonu ve idamesi için inhalasyon anestezik olarak kullanılan , tatlı kokulu, yanıcı olmayan, yüksek oranda florlu metil izopropil eterdir . Desflurandan sonra en hızlı başlangıçlı volatil anesteziktir. Ofseti birkaç durumda desfluran dışındaki ajanlardan daha hızlı olabilse de, ofseti daha çok daha eski ajan izofluran ile benzerdir. Sevofluran kanda izofluranın sadece yarısı kadar çözünürken, izofluran ve sevofluranın doku kan bölme katsayıları oldukça benzerdir. Örneğin, kas grubunda: izofluran 2.62'ye karşı sevofluran 2.57. Yağ grubunda: izofluran 52'ye karşı sevofluran 50. Sonuç olarak, durum ne kadar uzun olursa sevofluran ve izofluran için ortaya çıkma süreleri o kadar benzer olacaktır.
Tıbbi kullanımlar
Özellikle ayaktan anestezi için her yaşta ve ayrıca veteriner hekimlikte en yaygın kullanılan uçucu anestezik ajanlardan biridir. Desfluran ile birlikte sevofluran, modern anestezi pratiğinde izofluran ve halotanın yerini almaktadır . Genellikle nitröz oksit ve oksijen karışımı içinde uygulanır .
Sevofluran mükemmel bir güvenlik kaydına sahiptir, ancak potansiyel hepatotoksisite açısından incelenmektedir ve Alzheimer'ı hızlandırabilir. Halotan hepatotoksisitesine benzer semptomları olan yetişkinleri içeren nadir raporlar vardı . Sevofluran, mukoz membranlarda daha az tahriş olması nedeniyle maske indüksiyonu için tercih edilen ajandır .
Sevofluran, Ross Terrell ve bağımsız olarak Bernard M Regan tarafından keşfedilmiştir. Gelişimi ve özellikleri hakkında ayrıntılı bir rapor, 1975'te Richard Wallin, Bernard Regan, Martha Napoli ve Ivan Stern tarafından yazılan bir makalede yayınlandı. İlk olarak 1990 yılında Japonya'da Maruishi Pharmaceutical Co., Ltd. Osaka, Japonya tarafından klinik uygulamaya girmiştir. Sevofluranın dünya çapındaki hakları AbbVie'ye aittir . Şimdi jenerik bir ilaç olarak mevcuttur .
Sevofluran, genellikle çocukları ameliyat için uyutmak için kullanılan inhale bir anesteziktir. İlaçtan uyanma sürecinde ajitasyon ve deliryuma neden olduğu bilinmektedir . Bunun önlenip engellenemeyeceği belli değil.
Yan etkiler
Mevcut önemli bir sağlık sorununu, anestezik kaynaklı nörotoksisiteyi (sevofluran ve özellikle çocuklar ve bebekler dahil) inceleyen çalışmalar "karışıklıklarla doludur ve birçoğu istatistiksel olarak yetersizdir" ve bu nedenle "daha fazla veriye... olası bağlantıyı destekleyin veya reddedin".
Anestezinin güvenliğine ilişkin endişeler, ilgili hayvan modellerinden elde edilen klinik öncesi kanıtların sevofluran dahil olmak üzere yaygın klinik olarak önemli ajanların gelişmekte olan beyin için nörotoksik olabileceğini ve dolayısıyla uzun vadede nörodavranışsal anormalliklere neden olabileceğini düşündürdüğü çocuklar ve bebeklerle ilgili olarak özellikle akuttur. ; Sevofluran'ın kullanıldığı yerler de dahil olmak üzere bebeklerde ve küçük çocuklarda genel anestezinin nörogelişimsel etkileri hakkında "önemli [daha fazla] bilgi" sağlama umuduyla, 2010 itibariyle iki büyük ölçekli klinik çalışma (PANDA ve GAS) devam etmekteydi.
2021'de Massachusetts General Hospital'daki araştırmacılar, Communications Biology araştırmasında sevofluran'ın mevcut Alzheimer veya mevcut tau proteininin yayılmasını hızlandırabileceğini yayınladı: "Bu veriler anesteziyle ilişkili tau yayılmasını ve sonuçlarını göstermektedir. [...] Bu tau yayılması önlenebilirdi. tau fosforilasyonu veya hücre dışı kesecik oluşumunun inhibitörleri tarafından." Neuroscience News'e göre, "Önceki çalışmaları, sevofluran'ın farelerde bilişsel bozulmaya yol açan tau'da bir değişikliğe (özellikle fosforilasyon veya fosfat eklenmesi) neden olabileceğini gösterdi. Diğer araştırmacılar ayrıca sevofluran ve diğer bazı anesteziklerin etkileyebileceğini bulmuşlardır. bilişsel işlev."
Farmakoloji
Genel anesteziklerin etki mekanizması tam olarak tanımlanmamıştır . Sevofluran bir şekilde hareket eden pozitif allosterik modülatör ve GABA A reseptör olarak elektrofizyoloji nöronları ve rekombinant reseptörler çalışmaları. Ancak, aynı zamanda, bir şekilde hareket eder , NMDA reseptör antagonist , güçlendiren glisin reseptörü akımlarını ve inhibe nAChR ve 5-HT 3 reseptör akımları.
Fiziksel özellikler
| Kaynama noktası : | 58.6 °C | (101.325 kPa'da) | |
| Yoğunluk : | 1.517–1.522 g/cm³ | (20 °C'de) | |
| MAC : | %2,1 hacim | ||
| Molekül ağırlığı : | 200 u | ||
| Buhar basıncı : | 157 mmHg (20,9 kPa) | (20 °C'de) | |
| 197 mmHg (26.3 kPa) | (25 °C'de) | ||
| 317 mmHg (42,3 kPa) | (36 °C'de) | ||
| Kan:Gaz dağılım katsayısı : | 0.68 | ||
| Petrol: Gaz bölme katsayısı: | 47 |
Referanslar
daha fazla okuma
-
Patel SS, Goa KL (Nisan 1996). "Sevofluran. Farmakodinamik ve farmakokinetik özelliklerinin ve genel anestezide klinik kullanımının gözden geçirilmesi" . Uyuşturucu . 51 (4): 658–700. doi : 10.2165/00003495-199651040-00009 . PMID 8706599 .
Haria M, Bryson HM, Goa KL, Patel SS (Ağustos 1996). "Erratum" . Uyuşturucu . 52 (2): 253. doi : 10.1007/bf03257493 . - Wallin RF, Regan BM, Napoli MD, Stern IJ (Kasım–Aralık 1975). "Sevofluran: yeni bir inhalasyon anestezik ajanı". Anestezi ve Analjezi . 54 (6): 758-66. doi : 10.1213/00000539-197511000-00021 . PMID 1239214 . S2CID 26832938 .