desfluran - Desflurane

desfluran
(RS)-Desfluran Yapısal Formül V1.svg
Desflurane-3D-balls.png
Klinik veriler
Telaffuz des-FLOO-rane
Ticari isimler suprane
AHFS / Drugs.com Micromedex Detaylı Tüketici Bilgileri
Lisans verileri
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları
inhalasyon
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
Metabolizma Metabolize edilmemiş
Eliminasyon yarı ömrü Dakika ventilasyonuna bağlı eliminasyon
tanımlayıcılar
  • 2-(diflorometoksi)-1,1,1,2-tetrafloroetan
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.214.382 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül Cı- 3 , H 2 F 6 O
Molar kütle 168.038  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • FC(F)(F)C(F)OC(F)F
  • InChI=1S/C3H2F6O/c4-1(3(7,8)9)10-2(5)6/h1-2H KontrolY
  • Anahtar:DPYMFVXJLLWWEU-UHFFFAOYSA-N KontrolY
 ☒nKontrolY (bu nedir?) (doğrulayın)  

Desfluran (1,2,2,2-tetrafloroetil diflorometil eter), genel anestezinin idamesi için kullanılan oldukça florlu bir metil etil eterdir . Gibi halotan , enflüoran ve izoflüoran , eğer bu bir rasemik karışım (ve R ) ve ( S ) optik izomerler ( enantiyomerler ). Sevofluran ile birlikte , yüksek maliyetinin kullanımını engellediği ekonomik olarak gelişmemiş alanlar dışında , yavaş yavaş insan kullanımı için izofluranın yerini almaktadır . Kandaki çözünürlüğünün düşük olması nedeniyle genel anestezide kullanılan volatil anestezik ilaçlar arasında en hızlı başlangıç ​​ve bitişe sahip olanıdır .

Desfluranın bazı dezavantajları, düşük potensi, keskinliği ve yüksek maliyetidir (düşük akışlı taze gaz oranlarında, desfluran ve izofluran arasındaki maliyet farkı önemsiz görünmektedir). Hacimce %10'dan fazla konsantrasyonlarda uygulandığında taşikardi ve hava yolu irritabilitesine neden olabilir . Bu hava yolu irritabilitesi nedeniyle, desfluran, inhalasyon teknikleriyle anesteziyi indüklemek için nadiren kullanılır.

Çok kolay buharlaşmasına rağmen oda sıcaklığında sıvı haldedir. Anestezik makineler , sıvı desfluranı sabit bir sıcaklığa ısıtan özel bir anestezik vaporizatör ünitesi ile donatılmıştır . Bu, ajanın sabit bir buhar basıncında mevcut olmasını sağlar ve ortam sıcaklığındaki dalgalanmaların, aksi takdirde anestezi makinesinin taze gaz akışına verilen konsantrasyonu üzerindeki etkilerini ortadan kaldırır.

Desfluranın, enfluran ve daha az ölçüde izofluran ile birlikte , anestezik ajanın bozunması yoluyla saptanabilir seviyelerde karbon monoksit üretmek için anestezi devrelerindeki karbon dioksit emici ile reaksiyona girdiği gösterilmiştir . CO
2
Emici Baralyme da görülür, ancak kurutulduğunda, desfluran bozunmadan, karbon monoksit üretimi için en kusurlu olan soda kireç de emici. Karbondioksit emicideki kuru koşullar, yüksek taze gaz akışlarından kaynaklananlar gibi bu olguya yardımcı olur.

Farmakoloji

Genel anesteziklerin etki mekanizması tam olarak tanımlanmamıştır . Desfluran olarak hareket bilinmektedir pozitif allosterik modülatör ve GABA A ve glisin reseptörleri ve bir şekilde negatif allosterik modülatör bir nikotinik asetilkolin reseptörü , hem de etki eden diğer ligand-kapılı iyon kanallarının .

stereokimya

Desfluran ilaçları iki enantiyomerin bir rasematıdır.

desfluran enantiyomerleri
(R)-Desfluran'ın Yapısal Formülü
( R )-Enantiyomer
(S)-Desfluran'ın Yapısal Formülü
( S )-Enantiyomer

Fiziki ozellikleri

Kaynama noktası  : 23,5 °C veya 74,3 °F (1 atm'de )
Yoğunluk  : 1.465 g/cm³ (20 °C'de)
Molekül Ağırlığı  : 168
Buhar basıncı : 88,5 kPa 672 mmHg (20 °C'de)
107 kPa 804 mmHg (24 °C'de)
Kan:Gaz dağılım katsayısı : 0.42
Petrol: Gaz bölme katsayısı : 19
MAC  : %6 hacim

Küresel ısınma potansiyeli

Desfluran bir sera gazıdır . Desfluran için yirmi yıllık küresel ısınma potansiyeli , GWP(20), 3714'tür, yani yayılan bir ton desfluranın atmosferdeki 3714 ton karbondioksite eşdeğer olduğu , sevofluran veya izoflurandan çok daha yüksek olduğu anlamına gelir . Anestezik gazlar arasında anlamlı karşılaştırmalar için küresel ısınma potansiyellerine ek olarak , ilaç gücü ve taze gaz akış hızları da dikkate alınmalıdır. Sevofluran için dakikada 2 litrede (LPM) ve Desfluran ve İzofluran için 1 LPM'de 1 minimum alveolar konsantrasyon (MAC) için gerekli olan kararlı durumda saatlik anestezik miktarı GWP ile ağırlıklandırıldığında, her bir anesteziğin klinik olarak ilgili miktarları daha sonra karşılaştırılabilir. MAC-saati bazında, desfluranın toplam yaşam döngüsü GHG etkisi, İzofluran ve Sevofluran'dan ( minimum alveolar konsantrasyon -saat) 20 kattan fazladır . Bir makale, küresel olarak kullanılan anestezi gazlarının küresel ısınmaya 1 milyon araba eşdeğeri katkıda bulunduğunu tespit ediyor . Bu tahmin genellikle anestezistler tarafından kirliliğin önlenmesini ihmal etmek için bir neden olarak gösterilmektedir, ancak bu sorunludur. Bu tahmin, yalnızca bir ABD kurumunun anestezi uygulamalarından elde edilmiştir ve bu kurum neredeyse hiç Desfluran kullanmamaktadır. Araştırmacılar, hesaplamalarına nitröz oksidi dahil etmeyi ihmal ettiler ve anestezik başına hatalı bir ortalama 17 kg CO2e bildirdiler. Bununla birlikte, bir miktar Desfluran kullanan ve nitröz oksitten sorumlu olan kurumlar, anestezik başına ortalama 175-220 kg CO2e bildirmiştir. Sulbaek-Anderson'ın grubu bu nedenle inhale anesteziklerin dünya çapındaki toplam katkısını muhtemelen hafife aldı ve yine de inhale anestezik emisyonlarının önlenmesini savunuyor.

Referanslar

daha fazla okuma

  • Eger, Eisenkraft, Weiskopf. Solunan Anesteziklerin Farmakolojisi . 2003.
  • Rang, Dale, Ritter, Moore. Farmakoloji 5. Baskı . 2003.
  • Martin Bellgardt: Araştırma için Değerlendirmeler. Bochum, Doktora Tezi, 2005 ( pdf )
  • Susanne Lohmann: Verträglichkeit, Nebenwirkungen ve Hämodynamik der inhalativen Sedierung mit Desfluran im Rahmen der Studie: Desfluran ve Propofol zur Sedierung beatmeter Patienten. Bochum, Tez, 2006 ( pdf )
  • Patel SS, Goa KL (1995). "Desfluran. Farmakodinamik ve farmakokinetik özelliklerinin ve genel anestezideki etkinliğinin gözden geçirilmesi". Uyuşturucu . 50 (4): 742-67. doi : 10.2165/00003495-199550040-00010 . PMID  8536556 .

Dış bağlantılar

  • "Desfluran" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.