Medifoxamin - Medifoxamine
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Cledial, Gerdaxyl |
| Diğer isimler | Medifoxamin fumarat; N , N -Dimetil-2,2-difenoksietilamin |
Yönetim yolları |
Ağızla |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| biyoyararlanım | %21 |
| Eliminasyon yarı ömrü | 2.8 saat (akut); 4.0 saat (kronik) |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.046.359 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 16 H 19 N O 2 |
| Molar kütle | 257.333 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| kiralite | Rasemik karışım |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
Medifoksamin , daha önce marka isimleri altında satılan, Clédial ve Gerdaxyl , bir bir atipik antidepresan ek ile anksiyolitik özellikleri ile etki eden dopaminerjik ve serotoninerjik eski adıyla pazarlanan mekanizma Fransa ve İspanya'da olduğu gibi, Fas . İlaç ilk olarak 1990 civarında Fransa'da tanıtıldı . Hepatotoksisite vakalarının ardından 1999 (Fas) ve 2000 (Fransa) yıllarında piyasadan geri çekildi .
Farmakoloji
farmakodinamik
Medifoksamin nispeten zayıf bir şekilde tercihli olarak hareket bulunmuştur dopamin geri alım inhibitörü , aynı zamanda çok daha zayıf bir şekilde, serotonin geri alım inhibitörü ( IC 50 = 1.500 nM) ve zayıf bir şekilde antagonisti ve 5-HT 2A ve 5-HT 2C reseptör (IC sırasıyla 50 = 950 ve 980; amitriptilin ve imipramine göre özellikle daha yüksek afinite ). İki üretilmesi bilinmektedir aktif metabolitlerinin sırasında ilk-geçiş metabolizmasından olarak karaciğer , CRE-10086 (N-metil-2,2-diphenoxyethylamine) ve CRE-10357 (N, N-dimetil-2-hidroksifenoksi-2-fenoksietilamin) . IC 50 için CRE-10086 değerleri , serotonin taşıyıcısında , 5-HT, 2A , ve 5-HT 2C bağlayıcı CRE-10357 arasında olanlar ise 660 nM, 1,600 nM, sırası ile, 450 nM, 330 nM ve 700 nM, ve 6.300 M medifoksamin ve metabolitleri diğer için afinite eksikliği serotonin reseptörleri de dahil olmak üzere , 5-HT 1A , 5-HT 1 B , 5-HT, 1D ve 5-HT 3 (> 10,000 nM). Medikoksamin, ilk geçiş metabolizması sırasında karaciğerde yoğun bir şekilde metabolize olduğundan ve bu metabolitler, medifoxamine göre 3 kat daha fazla aktiviteye sahip olduklarından , ana ilacın farmakolojisine önemli ölçüde katkıda bulunmaları muhtemeldir .
Etkinlik ve tolere edilebilirlik
Birçok farklı trisiklik antidepresanlar , medifoksamin yoksun antikolinerjik ve alfa engelleyici (çok düşük afiniteye özellikleri muskarinik asetilkolin reseptörleri ve düşük afinite 10 kat α 1 adrenerjik reseptör 5-HT ye nisbetle 2 bağlanma bölgeleri), ve aynı zamanda şu şekilde görünüşte inaktiftir bir norepinefrin geri alım inhibitörü (bunu belirten aynı kaynak aynı zamanda bir serotonin geri alım inhibitörü olarak inaktif olduğunu belirtse de, daha sonra durumun böyle olmadığı anlaşıldı). Farelerde yapılan çalışmalar, ilacın herhangi bir yatıştırıcı veya lokomotor uyarıcı etkiye sahip olmadığını ortaya koydu . Yukarıdakilerin tümüne uygun olarak , klinik deneylerde medifoxaminin günde 100-300 mg dozlarda iyi tolere edildiği bulunmuştur . Çift kör kontrollü klinik çalışmalar , depresyon tedavisinde imipramin, klomipramin ve maprotilin ile benzer etkinliğe sahip olduğunu bulmuştur .
Toplum ve kültür
jenerik isimler
Medifoksamin olan jenerik isim ilaç ve bir INN ederken medifoksamin onun olduğu DCF .
Marka isimleri
Medifoxamine, Clédial ve Gerdaxyl markaları altında pazarlandı.