desmopresin - Desmopressin

desmopresin
desmopressin.svg
Desmopressin top-and-stick.png
Klinik veriler
Ticari isimler DDAVP (deamino D-arginin vazopressin), Minrin, diğerleri
AHFS / Drugs.com Monografi
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları		 IV , IM , SC , intranazal, ağızdan, dilin altında
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım Değişken; %0,08–0,16 (ağızdan)
Protein bağlama %50
Eliminasyon yarı ömrü 1,5–2,5 saat
Boşaltım Böbrek
tanımlayıcılar
  • (2 S ) - N- - [(2 R ) -1 - [(2-amino-2-oksoetil) amino] -5-
    (diaminomethylideneamino) -1-oksopentan-2-il] -1-
    [(4 R , 7 S , 10 S , 13 S , 16 S ) -7- (2-amino-2-oksoetil) -10-
    (3-amino-3-oksopropil) -16 - [(4-hidroksifenil) metil] -
    6, 9,12,15,18-pentaokso-13-(fenilmetil)1,2
    -ditia-5,8,11,14,17-pentazasikloikosan-4-karbonil]
    pirrolidin-2-karboksamid
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.037.09 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 46 H 64 N 14 O 12 S 2
Molar kütle 1 069 .22  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • c1ccc(cc1)C[C@H]2C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CSSCCC(=) O)N[C@H](C(=O)N2)Cc3ccc(cc3)O)C(=0)N4CCC[C@H]4C(=O)N[C@H](CCCCNC(=N) N)C(=O)NCC(=O)N)CC(=O)N)CCC(=O)N
  • InChI=1S/C46H64N14O12S2/c47-35(62)15-14-29-40(67)58-32(22-36(48)63)43(70)59-33(45(72)60-18- 5-9-34(60)44(71)56-28(8-4-17-52-46(50)51)39(66)53-23-37(49)64)24-74-73- 19-16-38(65)54-30(21-26-10-12-27(61)13-11-26)41(68)57-31(42(69)55-29)20-25- 6-2-1-3-7-25/h1-3,6-7,10-13,28-34,61H,4-5,8-9,14-24H2,(H2,47,62)( H2,48,63)(H2,49,64)(H,53,66)(H,54,65)(H,55,69)(H,56,71)(H,57,68)(H ,58,67)(H,59,70)(H4,50,51,52)/t28-,29+,30+,31+,32+,33+,34+/m1/s1 ☒n
  • Anahtar:NFLWUMRGJYTJIN-PNIOQBSNSA-N ☒n
 ☒nKontrolY (bu nedir?) (doğrulayın)  

Diğerleri arasında DDAVP ticari adı altında satılan desmopressin , şekersiz diyabet , yatak ıslatma , hemofili A , von Willebrand hastalığı ve yüksek kan üre düzeylerini tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır . Hemofili A ve von Willebrand hastalığında sadece hafif ila orta dereceli vakalarda kullanılmalıdır. Bu verilebilir burunda , damar içine enjeksiyon yolu ile , ağız yoluyla ya da dilin altına .

Yaygın yan etkiler baş ağrısı , ishal ve düşük kan sodyumunu içerir . Ortaya çıkan düşük kan sodyumu nöbetlere neden olabilir . Önemli böbrek problemleri veya düşük kan sodyumu olan kişilerde kullanılmamalıdır . Hamilelik sırasında kullanımı güvenli görünmektedir . Bu ise , sentetik analog vazopresin , hormon vücudun ozmotik dengesi, kan basıncı düzenlenmesi, böbrek fonksiyonu, ve azaltılması kontrolünde rol oynar idrar üretimi.

Desmopressin, 1978'de Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir . Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur .

Tıbbi kullanımlar

yatak ıslatma

Desmopressin, gece enürezisini (yatak ıslatma) tedavi etmek için kullanılır . Genellikle ağız yoluyla desmopressin asetat şeklinde reçete edilir. DDAVP alan çocukların haftada 2,2 daha az ıslak gece geçirmesi ve plaseboya kıyasla kesintisiz uyuma olasılığı 4,5 kat daha fazladır.

gece idrara çıkma

Desmopressin, gece idrara çıkma (noktüri olarak bilinir) ile ilgili sorunları olan yetişkinler için bir miktar fayda sağlar. 2017 yılında FDA, bu sorunu tedavi etmek için Desmopressin'i onayladı.

Kanama bozuklukları

Desmopressin (DDAVP) genellikle hafif ila orta tip 1 von Willebrand hastalığı için ilk basamak tedavidir . Şiddetli hastalıkta veya anormal faktör VIII olanlarda önerilmez . Tip 2A, 2M veya 2N von Willebrand hastalığında yararlılık değişkendir. Genellikle 2B ve tip 3 von Willebrand hastalığında önerilmez.

Desmopressin sadece hafif hemofili A'da önerilir. Hem travmaya bağlı kanama için hem de ameliyat nedeniyle kanamayı önlemeye çalışmak için kullanılabilir. Hemofili B (faktör IX eksikliği) veya şiddetli hemofili A tedavisinde etkili değildir. Üremi kaynaklı kanamalarda da kullanılabilir .

Diyabet şekeri

Desmopressin , sırasıyla arka hipofiz veya hipotalamus tarafından ADH üretimi veya azalmış veya hiç olmaması nedeniyle yetersiz miktarda bulunan endojen antidiüretik hormonun (ADH) yerine santral diyabet insipidus (DI) tedavisinde kullanılır . Ayrıca diyabet insipidusun tanısal çalışmasında , böbreklere bağlı DI'yi santralden ayırt etmek için kullanılır . Desmopressin nefrojenik DI tedavisinde etkili değildir, bu nedenle pozitif bir yanıt genellikle merkezi DI'nin göstergesidir.

Yan etkiler

ABD uyuşturucu düzenleyicileri, iki kişi öldükten ve elli dokuz kişi daha nöbet geçirdikten sonra burun spreylerine uyarı ekledi . Bu , vücudun sodyum seviyelerindeki bir eksiklik olan hiponatremi nedeniyle meydana geldi ve burun spreyi artık Amerika Birleşik Devletleri'ndeki çocuklarda kullanım için onaylanmadı. Bununla birlikte, ABD ilaç düzenleyicileri, kişi sağlıklı olduğu sürece, çocuklarda gece idrar kaçırma tedavisi için desmopressin tabletlerinin hala güvenli kabul edilebileceğini söylediler.

Hastalar şiddetli kusma ve ishal, ateş, grip veya şiddetli soğuk algınlığı geliştirirse desmopressin almayı bırakmalıdır. Hastalar ayrıca sıcak hava koşullarında veya yorucu egzersiz sonrasında desmopressin alma konusunda çok dikkatli olmalıdır, çünkü bu koşullar vücudun elektrolit ve su dengesi üzerinde stres oluşturabilir.

Bir vücudun su ve ( sodyum ) dengesini koruması gerekir . Sodyum seviyeleri çok düşerse ( hiponatremi ) - ya artan su alımının ya da azalan tuz seviyelerinin bir sonucu olarak - bir kişi nöbet geçirebilir ve aşırı durumlarda ölebilir.

Hareket mekanizması

Desmopressin, idrarla atılan su miktarını sınırlayarak çalışır; yani, bir antidiüretiktir . Aquaporin kanallarının sitozolik veziküller yoluyla toplama kanalının apikal zarına yer değiştirmesi için sinyal veren V2 reseptörlerine bağlanarak böbrek toplama kanalı seviyesinde çalışır . Distal nefronda bu aquaporin kanallarının varlığı, idrardan artan su emilimine neden olur, bu da nefrondan bazolateral membran kanalları yoluyla pasif olarak sistemik dolaşıma yeniden dağıtılır. Desmopressin salınımını uyarır , von Willebrand faktörü gelen endotel hücreleri V2 reseptörü üzerinde etki yaparak.

Desmopressin, rekombinant vazopressinden daha yavaş parçalanır ve daha az sıklıkta uygulama gerektirir. Ayrıca kan basıncı üzerinde çok az etkisi vardır , vazopressin ise arteriyel hipertansiyona neden olabilir . Vazopressin , kan damarı düz kasındaki alfa-1 reseptörünün yanıtını dolaylı olarak artıran, damar tonusunu ve kan basıncını artıran ACTH salınımını uyarır . Birkaç çalışma, Desmopressinin ACTH salınımını uyarmadığını ( Cushing Hastalığı hariç ) ve bu nedenle doğrudan kan basıncını yükseltmediğini göstermiştir, ancak bir çalışma, sağlıklı deneklerin %50'sinden fazlasında ACTH salınımını uyardığını göstermiştir. Ek olarak, desmopressin, oCRH uygulamasını takiben normal kişilerde ACTH ve kortizol salınımını artırabilir, ancak anoreksiya nervoza hastalarında değil .

Kimya

Desmopressin ( 1-Deamino-8- D -arginin vasopresin ) normal insan hormonunun sentetik bir şeklidir arginin vasopresin (antidiüretik hormon veya ADH) amino asitlerin dokuz ihtiva eden bir peptid 'dir.

Vazopressin ile karşılaştırıldığında, desmopresin ilk amino asit edilmiştir deamine ve arginin sekizinci konumunda olduğu dekstro yerine levo formunda (bakınız stereo ).

Referanslar

daha fazla okuma

  • Leissinger, C; Benton, D; Cornell, CJr; Cox Gill, J (2001). "Hafif hemofili A, hafif veya orta tip 1 von Willebrand hastalığı ve hemofili A'nın semptomatik taşıyıcıları olan hastalarda kanamanın önlenmesi ve tedavisi için yüksek doz DDAVP burun içi spreyi (Stimate). Hemofili . 7 (3): 258–66. doi : 10.1046/j.1365-2516.2001.00500.x . PMID  11380629 . S2CID  20472310 .

Dış bağlantılar

  • "Desmopresin" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.