sisaprid - Cisapride
Klinik veriler | |
---|---|
Ticari isimler | Prepulsid, Propulsid |
AHFS / Drugs.com | FDA Profesyonel İlaç Bilgileri |
MedlinePlus | a694006 |
Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
Ağız yoluyla (tabletler), süspansiyon |
ATC kodu | |
Hukuki durum | |
Hukuki durum | |
Farmakokinetik veriler | |
biyoyararlanım | %30-40 |
Protein bağlama | %97.5 |
Metabolizma | karaciğer CYP3A4 , bağırsak |
Eliminasyon yarı ömrü | 10 saat |
Boşaltım | böbrek, safra kanalı |
tanımlayıcılar | |
| |
CAS numarası | |
PubChem Müşteri Kimliği | |
IUPHAR/BPS | |
İlaç Bankası | |
Kimyasal Örümcek | |
ÜNİİ | |
fıçı | |
CHEMBL | |
CompTox Panosu ( EPA ) | |
ECHA Bilgi Kartı | 100.072.423 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
formül | C 23 H 29 Cl F N 3 O 4 |
Molar kütle | 465,95 g·mol -1 |
3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
(bu nedir?) (doğrulayın) |
Sisaprid a, gastroprokinetik madde , bir ilaç arttırır motilite üst bölgesindeki gastrointestinal sistem . Bu direkt olarak hareket serotonin 5-HT 4 alıcısı agonisti ve dolaylı olarak parasempatomimetik . Serotonin reseptörlerinin uyarılması enterik sinir sisteminde asetilkolin salınımını arttırır . Prepulsid (Janssen-Ortho) ve Propulsid (Amerika Birleşik Devletleri'nde) ticari isimleri altında satılmıştır . 1980 yılında Janssen Pharmaceuticals tarafından keşfedilmiştir . Birçok ülkede ciddi kardiyak yan etkilerin görülmesi nedeniyle ya piyasadan çekilmiş ya da endikasyonları sınırlandırılmıştır.
Bu ilacın ticari preparatları , bileşiğin her iki enantiyomerinin rasemik karışımıdır . (+) enantiyomerinin kendisi başlıca farmakolojik etkilere sahiptir ve karışımın zararlı yan etkilerinin çoğunu indüklemez.
Tıbbi kullanımlar
Sisaprid, gastroözofageal reflü hastalığının (GERD) tedavisinde kullanılmıştır . Çocuklarda bu kullanım için etkili olduğuna dair bir kanıt yoktur. Ayrıca diyabetik gastroparezi olan kişilerde mide boşalmasını artırır . Kabızlıkta kullanımına ilişkin kanıtlar net değildir.
Birçok ülkede, aritmilere neden olabilen yan etki uzun QT sendromu raporları nedeniyle ya geri çekilmiştir ya da endikasyonları sınırlandırılmıştır . ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) doktorlara bir uyarı mektubu yayınladı ve sisaprid gönüllü Avrupa'da Onun kullanımı da sınırlı kalmıştır 2000 14 Temmuz tarihinde ABD pazarına çıkarıldı. Hindistan ve Filipinler'de 2011'de yasaklandı.
Veterinerlik kullanımları
Cisaprid, Amerika Birleşik Devletleri ve Kanada'da hayvanlarda kullanım için hala mevcuttur ve genellikle veteriner hekimler tarafından kedilerde megakolon tedavisi için reçete edilir .
Sisaprid ayrıca tavşanlarda GI stazını tedavi etmek için bazen metoklopramid (Reglan) ile birlikte yaygın olarak kullanılır .
kinetik
Sisapridin oral biyoyararlanımı yaklaşık %33'tür. CYP3A4 tarafından esas olarak hepatik metabolizma ile 10 saatlik bir yarılanma ömrü ile inaktive edilir . Karaciğer hastalıkları durumunda ilacın dozu azaltılmalıdır.
Farmakoloji ve etki mekanizması
Bir şekilde prokinetik madde artar gastrointestinal motilite , cisaprid seçici olarak hareket eden bir serotonin agonisti 5-HT 4 alıcısı alt tipi. Sisaprid ayrıca muskarinik reseptörler üzerinde etkili olan asetilkolin salınımını dolaylı olarak uyararak kabızlık benzeri semptomları da hafifletir .
Ayrıca bakınız
- Serotonin ıstırap veren laksatifler
- Benzamid
- domperidon
- Son çare ilaç
- itoprid
- metoklopramid
- mosaprid
Referanslar
daha fazla okuma
- Brenner GM (2000). farmakoloji . Philadelphia, PA: WB Saunders Şirketi. ISBN'si 0-7216-7757-6.
- Kanada Eczacılar Birliği (2000). Eczacılık ve Uzmanlık Özeti (25. baskı). Toronto, ON: Webcom. ISBN'si 0-919115-76-4.
- "Sisaprid" . Medline Plus . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.