Aztreonam - Aztreonam
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Azactam, Cayston, diğerleri |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| Lisans verileri | |
| Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
İntravenöz , intramüsküler , inhalasyon |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| biyoyararlanım | %100 ( IM ) %0,1 (sıçanlarda ağız yoluyla) Bilinmiyor (insanlarda ağız yoluyla) |
| Protein bağlama | %56 |
| Metabolizma | Karaciğer (minör %) |
| Eliminasyon yarı ömrü | 1.7 saat |
| Boşaltım | Böbrek |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| chebi | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.071.652 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 13 H 17 N 5 O 8 S 2 |
| Molar kütle | 435,43 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| Erime noktası | 227 °C (441 °F) (aralık) |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
Diğerleri arasında Azactam markası altında satılan Aztreonam , öncelikle Pseudomonas aeruginosa gibi gram-negatif bakterilerin neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılan bir antibiyotiktir . Buna kemik enfeksiyonları , endometrit , karın içi enfeksiyonlar , pnömoni , idrar yolu enfeksiyonları ve sepsis dahildir . Bu verilir damardan ya da kas içi enjeksiyon veya inhalasyon .
Enjeksiyonla verildiğinde yaygın yan etkiler enjeksiyon yerinde ağrı, kusma ve döküntüdür. Solunduğunda yaygın yan etkiler arasında hırıltı , öksürük ve kusma bulunur. Ciddi yan etkiler arasında Clostridium difficile enfeksiyonu ve anafilaksi dahil alerjik reaksiyonlar bulunur . Diğer β-laktama alerjisi olanların aztreonam alerjisi oranı düşüktür. Hamilelikte kullanım güvenli görünmektedir. Bu ise monobaktam ilaçların ailesi. Aztreonam, bakteri ölümüne neden olmak için peptidoglikan çapraz bağlanmasını bloke ederek hücre duvarı sentezini inhibe eder .
Aztreonam, 1986 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır . 2019 yılında Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesinden çıkarılmıştır . Jenerik ilaç olarak mevcuttur . Chromobacterium violaceum bakterisinden bir kimyasalın üretilmiş bir versiyonudur .
Tıbbi kullanımlar
Aztreonamın nebulize formları, kistik fibrozun komplikasyonları olan enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır ve Avrupa ve ABD'de bu tür kullanım için onaylanmıştır; ayrıca KF dışı bronşektazi, ventilatörle ilişkili pnömoni, kronik obstrüktif akciğer hastalığı, mikobakteriyel hastalık ve akciğer nakli yapılan kişilerde enfeksiyonları tedavi etmek için etiket dışı kullanılırlar.
Aztreonam, Pseudomonas aeruginosa dahil olmak üzere duyarlı Gram negatif bakterilere karşı güçlü aktiviteye sahiptir . Bazı beta-laktamazlara dirençlidir , ancak geniş spektrumlu beta-laktamazlar tarafından inaktive edilir .
Gram pozitif bakterilere veya anaeroblara karşı yararlı aktivitesi yoktur. Citrobacter , Enterobacter , E. coli , Haemophilus , Klebsiella , Proteus ve Serratia türleri dahil olmak üzere çok çeşitli bakterilere karşı etkili olduğu bilinmektedir . Aşağıdakiler, tıbbi açıdan önemli birkaç mikroorganizma için MIC duyarlılık verilerini temsil etmektedir.
- Staphylococcus aureus 8 - >128 μg/ml
- Staphylococcus epidermidis 8 - 32 μg/ml
- Streptococcus pyogenes 8 - ≥128 μg/ml
Aztreonam ile arbekasin veya tobramisin arasında P. aeruginosa'ya karşı sinerjizm olduğu öne sürülmüştür.
aktivite spektrumu
Acinetobacter anitratus , Escherichia coli , Pseudomonas aeruginosa ve Proteus mirabilis genellikle aztreonama duyarlıdır, bazı stafilokoklar , Staphylococcus aureus , Staphylococcus haemolyticus ve Xanthomonas maltophilia buna dirençlidir. Ayrıca Aeromonas hydrophila , Citrobacter diversus , Enterobacter aglomerans , Haemophilus spp. ve Streptococcus pyogenes aztreonam'a değişen derecelerde direnç geliştirmiştir.
Aztreonam sıklıkla penisiline alerjisi olan veya aminoglikozitleri tolere edemeyen kişilerde kullanılır.
yönetim
Aztreonam oral yoldan verildiğinde zayıf bir şekilde emilir, bu nedenle intravenöz veya intramüsküler enjeksiyon (ticari adı Azactam) veya ultrasonik bir nebülizör kullanılarak inhale (ticari adı Cayston) olarak uygulanmalıdır. Amerika Birleşik Devletleri'nde, Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) , kistik fibrozlu hastalarda P. aeruginosa enfeksiyonlarının baskılanması için 22 Şubat 2010'da inhalasyon formunu onayladı . Eylül 2009'da Kanada ve Avrupa Birliği'nde yönetim için şartlı onay aldı ve Avustralya'da tamamen onaylandı.
Yan etkiler
Bildirilen yan etkiler arasında enjeksiyon bölgesi reaksiyonları, döküntü ve nadiren toksik epidermal nekroliz yer alır . Gastrointestinal yan etkiler genellikle ishal , bulantı ve kusmayı içerir . İlaca bağlı eozinofili olabilir . Kaynaşmamış beta-laktam halkası nedeniyle, aztreonam ve diğer birçok beta-laktam antibiyotik arasında biraz daha düşük çapraz reaktivite vardır ve penisilinlere ve neredeyse tüm sefalosporinlere aşırı duyarlılığı (alerjisi) olan birçok hastaya aztreonam uygulamak güvenli olabilir . Aztreonam ve diğer beta-laktam antibiyotikler arasında, diğer beta-laktam antibiyotiklere kıyasla çok daha düşük çapraz duyarlılık riski vardır. Bununla birlikte, bir kişinin bir sefalosporin olan seftazidime özellikle alerjisi varsa, çapraz duyarlılık olasılığı daha yüksektir . Aztreonam, benzer bir yan zincir nedeniyle seftazidim ile çapraz duyarlılık sergiler.
Hareket mekanizması
Aztreonam, eylemde penisiline benzer . Peptidoglikan çapraz bağlanmasını bloke ederek bakteri hücre duvarının sentezini engeller . Penisilin bağlayıcı protein -3 için çok yüksek afiniteye ve penisilin bağlayıcı protein-1a için hafif afiniteye sahiptir. Aztreonam, Gram pozitif ve anaerobik bakterilerin penisilin bağlayıcı proteinlerini çok zayıf bir şekilde bağlar ve bunlara karşı büyük ölçüde etkisizdir. Aztreonam bakterisittir, ancak bazı sefalosporinlerden daha azdır .
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Aztreonam" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.