Pemetrexed - Pemetrexed
Klinik veriler | |
---|---|
Ticari isimler | Alimta, Pemfexy, Ciambra, diğerleri |
AHFS / Drugs.com | Monografi |
Lisans verileri | |
Gebelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
İntravenöz |
ATC kodu | |
Hukuki durum | |
Hukuki durum | |
Farmakokinetik veriler | |
Biyoyararlanım | NA |
Protein bağlama | % 81 |
Metabolizma | İhmal edilebilir |
Eliminasyon yarı ömrü | 3,5 saat |
Boşaltım | Böbrek |
Tanımlayıcılar | |
| |
CAS numarası | |
PubChem Müşteri Kimliği | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Kontrol Paneli ( EPA ) | |
ECHA Bilgi Kartı | 100.205.735 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
Formül | C 20 H 21 N 5 O 6 |
Molar kütle | 427.417 g · mol −1 |
3B modeli ( JSmol ) | |
| |
| |
(bu nedir?) (doğrula) |
Diğerlerinin yanı sıra Alimta markası altında satılan pemetrexed , plevral mezotelyoma ve küçük hücreli olmayan akciğer kanserinin (NSCLC) tedavisi için bir kemoterapi ilacıdır .
Tıbbi kullanım
Şubat 2004'te, ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), pemetreksed'i, bir tür mezotelyum tümörü olan malign plevral mezotelyoma tedavisi için onayladı , iç organların çoğunu kaplayan ince doku tabakası, sisplatin ile kombinasyon halinde olan hastalar için hastalık ya çıkarılamaz ya da başka şekilde küratif cerrahi için aday değildir. Eylül 2008'de FDA, skuamöz olmayan histolojisi olan hastalarda lokal olarak ilerlemiş ve metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanserine (NSCLC) karşı sisplatin ile kombinasyon halinde birinci basamak tedavi olarak onay verdi .
Karboplatin
Pemetrexed, ilerlemiş küçük hücreli dışı akciğer kanserinin birinci basamak tedavisi için karboplatin ve pembrolizumab ile kombinasyon halinde de önerilmektedir . Bununla birlikte, pemetreksed-sisplatinin pemetreksed-karboplatine karşı nispi etkililiği veya toksisitesi, genellikle sisplatin veya karboplatin ikili ilaç tedavisi hakkında düşünülenlerin ötesinde belirlenmemiştir.
Ekleme
Hastalara pemetreksed tedavisi gördüklerinde seviyeleri normal olsa bile folik asit ve B 12 vitamini takviyesi almaları önerilir. (Mezotelyoma için yapılan klinik çalışmalarda, folik asit ve B12 takviyesi, advers olayların sıklığını azaltmıştır.) Hastaların , pemetrekset infüzyonundan önceki gün, gün ve sonraki gün glukokortikoid (örn. Deksametazon ) kullanmaları da önerilmektedir. Deri döküntüleri.
Yan etkiler
Pemetreksed, ister tek başına ister sisplatin ile kombinasyon halinde kullanılsın, aşağıdaki yan etkilere sahiptir:
- Tam kan sayımı ile ölçülen düşük kan hücresi sayımı . Bu, doz sınırlayıcı bir toksisitedir.
- Zihinsel yorgunluk ve uyku hali . Etiket dışı bir modafinil reçetesi ile yorgunluk azaltılabilir .
- Mide bulantısı ve kusma . Pemetrexed'in emetojenik etkileri profilaktik antiemetiklerle yönetilir .
- İshal
- Ağız mukoziti (ağız, boğaz veya dudak yaraları). Ağız ülserleri , yiyecek veya içecek tüketimini takiben ağzın tuzlu suyla çalkalanması da dahil olmak üzere uygun ağız hijyeni ile hafifletilebilir.
- İştah kaybı
- Deri döküntüsü . Doktor tarafından reçete edilen glukokortikoidler infüzyondan önceki gün, infüzyon günü ve sonraki gün tipik olarak deri döküntülerini önler.
- Kabızlık
Hareket mekanizması
Pemetrexed kimyasal olarak folik aside benzer ve folat antimetabolitler adı verilen kemoterapi ilaçları sınıfındadır . Pürin ve pirimidin sentezinde kullanılan üç enzimi - timidilat sentaz (TS), dihidrofolat redüktaz (DHFR) ve glisinamid ribonükleotid formiltransferaz (GARFT) inhibe ederek çalışır. Pemetreksed, prekürsör purin ve pirimidin nükleotidlerinin oluşumunu inhibe ederek, hem normal hücrelerin hem de kanser hücrelerinin büyümesi ve hayatta kalması için gerekli olan DNA ve RNA oluşumunu engeller .
Tarih
Pemetreksetin moleküler yapısı , Princeton Üniversitesi'nde Edward C. Taylor tarafından geliştirilmiş ve klinik olarak Indianapolis merkezli ilaç üreticisi Eli Lilly and Company tarafından 2004 yılında geliştirilmiştir.
PARAMOUNT denemesinde araştırılmıştır .
Toplum ve kültür
Ticari isimler
Alimta markasına ek olarak, bu ilaç da Hindistan'da Abbott Healthcare tarafından Pleumet ve Cadila Healthcare tarafından Pemecad olarak pazarlanmaktadır . Şubat 2020'de Pemfexy, Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için onaylandı.
Maliyet
Amerika Birleşik Devletleri'nde, 2015 itibariyle, tıp her şişe arasına maliyeti US $ 2,623 ve ABD $ 3100 .
Araştırma
Bir Faz III çalışması, skuamöz olmayan KHDAK için pemetreksetin idame kullanımının faydalarını göstermiştir. Aktivite, malign peritoneal mezotelyomada gösterilmiştir. Denemeler şu anda yemek borusu kanseri , kordoma ve diğer kanserlere karşı test ediyor .
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Pemetrexed" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.
- "Pemetrexed disodyum" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.
- "Pemetrexed disodyum" . NCI İlaç Sözlüğü . Ulusal Kanser Enstitüsü.
- "Pemetrexed disodyum" . Ulusal Kanser Enstitüsü .