Pemetrexed - Pemetrexed

Pemetrexed
Pemetrexed.svg
Pemetrexed ball-and-stick.png
Klinik veriler
Ticari isimler Alimta, Pemfexy, Ciambra, diğerleri
AHFS / Drugs.com Monografi
Lisans verileri
Gebelik
kategorisi

Yönetim yolları
İntravenöz
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
Biyoyararlanım NA
Protein bağlama % 81
Metabolizma İhmal edilebilir
Eliminasyon yarı ömrü 3,5 saat
Boşaltım Böbrek
Tanımlayıcılar
  • (2 S ) -2 - {[4- [2- (2-amino-4-okso-1,7-dihidropirrolo [2,3- d ] pirimidin-5-il) etil] benzoil] amino} pentandioik asit
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.205.735 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül C 20 H 21 N 5 O 6
Molar kütle 427.417  g · mol −1
3B modeli ( JSmol )
  • Nc3nc2 [nH] cc (CCc1ccc (C (= O) N [C@H] (CCC (= O) O) C (= O) O) cc1) c2c (= O) [nH] 3
  • InChI = 1S / C20H21N5O6 / c21-20-24-16-15 (18 (29) 25-20) 12 (9-22-16) 6-3-10-1-4-11 (5-2-10) 17 (28) 23-13 (19 (30) 31) 7-8-14 (26) 27 / h1-2,4-5,9,13H, 3,6-8H2, (H, 23,28) ( H, 26,27) (H, 30,31) (H4,21,22,24,25,29) / t13- / m0 / s1  Kontrol Y
  • Anahtar: WBXPDJSOTKVWSJ-ZDUSSCGKSA-N  Kontrol Y
 ☒ N Kontrol Y   (bu nedir?) (doğrula)  

Diğerlerinin yanı sıra Alimta markası altında satılan pemetrexed , plevral mezotelyoma ve küçük hücreli olmayan akciğer kanserinin (NSCLC) tedavisi için bir kemoterapi ilacıdır .

Tıbbi kullanım

Şubat 2004'te, ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), pemetreksed'i, bir tür mezotelyum tümörü olan malign plevral mezotelyoma tedavisi için onayladı , iç organların çoğunu kaplayan ince doku tabakası, sisplatin ile kombinasyon halinde olan hastalar için hastalık ya çıkarılamaz ya da başka şekilde küratif cerrahi için aday değildir. Eylül 2008'de FDA, skuamöz olmayan histolojisi olan hastalarda lokal olarak ilerlemiş ve metastatik küçük hücreli dışı akciğer kanserine (NSCLC) karşı sisplatin ile kombinasyon halinde birinci basamak tedavi olarak onay verdi .

Karboplatin

Pemetrexed, ilerlemiş küçük hücreli dışı akciğer kanserinin birinci basamak tedavisi için karboplatin ve pembrolizumab ile kombinasyon halinde de önerilmektedir . Bununla birlikte, pemetreksed-sisplatinin pemetreksed-karboplatine karşı nispi etkililiği veya toksisitesi, genellikle sisplatin veya karboplatin ikili ilaç tedavisi hakkında düşünülenlerin ötesinde belirlenmemiştir.

Ekleme

Hastalara pemetreksed tedavisi gördüklerinde seviyeleri normal olsa bile folik asit ve B 12 vitamini takviyesi almaları önerilir. (Mezotelyoma için yapılan klinik çalışmalarda, folik asit ve B12 takviyesi, advers olayların sıklığını azaltmıştır.) Hastaların , pemetrekset infüzyonundan önceki gün, gün ve sonraki gün glukokortikoid (örn. Deksametazon ) kullanmaları da önerilmektedir. Deri döküntüleri.

Yan etkiler

Pemetreksed, ister tek başına ister sisplatin ile kombinasyon halinde kullanılsın, aşağıdaki yan etkilere sahiptir:

Hareket mekanizması

Tetrahidrofolat ve antimetabolitlerin yolu

Pemetrexed kimyasal olarak folik aside benzer ve folat antimetabolitler adı verilen kemoterapi ilaçları sınıfındadır . Pürin ve pirimidin sentezinde kullanılan üç enzimi - timidilat sentaz (TS), dihidrofolat redüktaz (DHFR) ve glisinamid ribonükleotid formiltransferaz (GARFT) inhibe ederek çalışır. Pemetreksed, prekürsör purin ve pirimidin nükleotidlerinin oluşumunu inhibe ederek, hem normal hücrelerin hem de kanser hücrelerinin büyümesi ve hayatta kalması için gerekli olan DNA ve RNA oluşumunu engeller .

Tarih

Pemetreksetin moleküler yapısı , Princeton Üniversitesi'nde Edward C. Taylor tarafından geliştirilmiş ve klinik olarak Indianapolis merkezli ilaç üreticisi Eli Lilly and Company tarafından 2004 yılında geliştirilmiştir.

PARAMOUNT denemesinde araştırılmıştır .

Toplum ve kültür

Ticari isimler

Alimta markasına ek olarak, bu ilaç da Hindistan'da Abbott Healthcare tarafından Pleumet ve Cadila Healthcare tarafından Pemecad olarak pazarlanmaktadır . Şubat 2020'de Pemfexy, Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için onaylandı.

Maliyet

Amerika Birleşik Devletleri'nde, 2015 itibariyle, tıp her şişe arasına maliyeti US $ 2,623 ve ABD $ 3100 .

Araştırma

Bir Faz III çalışması, skuamöz olmayan KHDAK için pemetreksetin idame kullanımının faydalarını göstermiştir. Aktivite, malign peritoneal mezotelyomada gösterilmiştir. Denemeler şu anda yemek borusu kanseri , kordoma ve diğer kanserlere karşı test ediyor .

Referanslar

Dış bağlantılar