oksibutinin - Oxybutynin

oksibutinin

Klinik veriler
Ticari isimler	Ditropan, diğerleri
AHFS / Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a682141
Lisans verileri
Hamilelik kategorisi
Yönetim yolları	Ağız yoluyla , transdermal jel, transdermal yama
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
Protein bağlama	%91–93
Eliminasyon yarı ömrü	12.4–13,2 saat
tanımlayıcılar
IUPAC adı 4-Dietilaminobut-2-inil 2-sikloheksil-2-hidroksi-2-feniletanoat
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı	100.158.590
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül	C 22 H 31 N O 3
Molar kütle	357.494  g·mol -1
3B model ( JSmol )
gülümser O=C(OCC#CCN(CC)CC)C(O)(c1ccccc1)C2CCCCC2
InChI InChI=1S/C22H31NO3/c1-3-23(4-2)17-11-12-18-26-21(24)22(25,19-13-7-5-8-14-19)20- 15-9-6-10-16-20/h5,7-8,13-14,20,25H,3-4,6,9-10,15-18H2,1-2H3 Y Anahtar:XIQVNETUBQGFHX-UHFFFAOYSA-N Y
(Doğrulayın)

Oksibutinin marka adları altında satılan, Ditropan diğerleri arasında, tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır aşırı aktif mesane . Tolterodin , Darifenasin ve Solifenasin'e benzer şekilde çalışır . Çocuklarda yatak ıslatma için kullanılsa da , bu kullanımı destekleyen kanıtlar yetersizdir. Bu edilir ağızdan alınan veya cilde uygulanır .

Yaygın yan etkiler arasında ağız kuruluğu , baş dönmesi , kabızlık , uyku sorunu ve idrar yolu enfeksiyonları bulunur . Ciddi yan etkiler, idrar retansiyonu ve artan sıcak çarpması riskini içerebilir . Hamilelikte kullanım güvenli görünmektedir, ancak emzirmede kullanımı belirsiz güvenlik olduğu için iyi çalışılmamıştır . Bir antimuskariniktir ve asetilkolinin düz kas üzerindeki etkilerini bloke ederek çalışır .

Oxybutynin, 1975 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır . Jenerik bir ilaç olarak mevcuttur . 2018'de, 7  milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 102. ilaç oldu .

tıbbi kullanım

Anında ve yavaş sürüm sürümleri eşit olarak çalışır.

Aşırı aktif mesanesi olan kişilerde , transdermal oksibutinin inkontinans epizodlarının sayısını azalttı ve ortalama işeme hacmini artırdı. Transdermal oksibutinin ile uzun süreli salınımlı oral tolterodin arasında fark yoktu.

Geçici kanıtlar, hiperhidrozda (aşırı terleme) oksibutinin kullanımını desteklemektedir .

Yan etkiler

Oksibutinin ve diğer antikolinerjiklerle ilişkili yaygın yan etkiler şunlardır: ağız kuruluğu, idrara çıkma zorluğu , kabızlık, bulanık görme, uyuşukluk ve baş dönmesi. Antikolinerjiklerin de deliryuma neden olduğu bilinmektedir .

Oxybutynin'in terlemeyi azaltma eğilimi tehlikeli olabilir. Azaltılmış terleme, normal terlemenin diğerlerini güvende ve rahat tuttuğu görünüşte güvenli durumlarda ısı bitkinliği ve sıcak çarpması riskini artırır. Yüksek vücut sıcaklığının olumsuz etkileri, yaşlılar ve sağlık sorunları, özellikle de multipl skleroz olanlar için daha olasıdır.

N- desetiloksibutinin, oksibutinin kullanımıyla ilişkili yan etkilerin çoğundan sorumlu olduğu düşünülen aktif bir oksibutinin metabolitidir . N- desetiloksibutinin plazma seviyeleri, hemen salınan oral formülasyonun uygulanmasından sonra ana ilacınkinin altı katına kadar ulaşabilir. Kandaki N- desetiloksibütinin seviyelerini düşürmek ve hızlı salimli formla mümkün olandan daha sabit bir oksibutinin konsantrasyonu elde etmek amacıyla alternatif dozaj formları geliştirilmiştir . Uzun etkili formülasyonlar ayrıca, hemen salınan formda gereken günde iki kez dozaj yerine günde bir kez uygulamaya izin verir. Transdermal yama, uzun süreli salınımlı oral formülasyonların faydalarına ek olarak , oral formülasyonların maruz kaldığı ilk geçiş hepatik etkisini atlar . Diyabet veya multipl skleroz veya omurilik travması gibi nörolojik hastalıklar nedeniyle taşma inkontinansı olanlarda, temel sorun mesanenin kasılmamasıdır çünkü oksibutinin taşma inkontinansını kötüleştirebilir.

Büyük bir çalışma , antikolinerjik özelliklerinden dolayı oksibutinin kullanımıyla 65 yaş üstü kişilerde Alzheimer hastalığının ve diğer demans türlerinin gelişimini ilişkilendirdi .

Kontrendikasyonlar

Oksibutinin klorür, tedavi edilmemiş dar açılı glokomlu hastalarda ve tedavi edilmemiş dar ön kamara açıları olan hastalarda kontrendikedir - çünkü antikolinerjik ilaçlar bu durumları kötüleştirebilir. Ayrıca gastrointestinal sistemin kısmi veya tam tıkanması, hiatal herni, gastroözofageal reflü hastalığı , paralitik ileus, yaşlıların veya zayıf hastaların bağırsak atonisi, megakolon , ülseratif koliti komplike eden toksik megakolon , şiddetli kolit ve miyastenia graviste kontrendikedir . Obstrüktif üropatisi olan hastalarda ve akut kanamada stabil olmayan kardiyovasküler durumu olan hastalarda kontrendikedir . Oksibutinin klorür, ürüne aşırı duyarlılık gösteren hastalarda kontrendikedir.

Farmakoloji

Oksibutinin klorür düz kas üzerinde doğrudan antispazmodik etki gösterir ve asetilkolinin düz kas üzerindeki muskarinik etkisini engeller. Atropinin tavşan detrüsör kası üzerindeki antikolinerjik aktivitesinin beşte birini gösterir , ancak antispazmodik aktivitenin dört ila on katıdır. İskelet nöromüsküler kavşaklarda veya otonomik ganglionlarda bloke edici etkiler oluşmaz (antinikotinik etkiler).

Kaynaklar, ilacın bir saat içinde emildiğini ve 2 ila 5 saatlik bir eliminasyon yarı ömrüne sahip olduğunu söylüyor. İlacın kandaki konsantrasyonunda bireyler arasında geniş bir varyasyon vardır. Bu ve idrardaki düşük konsantrasyonu, karaciğer yoluyla atıldığını gösterir.

Kimya

Oxybutynin bir stereo merkez içerir . Ticari formülasyonlar rasemat olarak satılmaktadır . ( R -enantiomer) rasemat ya da (ya da daha etkili bir antikolinerjiktir S klinik uygulamada kullanılan dozlarda antikolinerjik aktivite olmadan esas olarak) -enantiomeri. Bununla birlikte, tek başına uygulanan ( R )-oksibutinin, rasemik karışımın üzerinde ve ötesinde çok az klinik yarar sağlar veya hiç sağlamaz. Oksibutininin diğer etkileri (kalsiyum antagonizmi, lokal anestezi) stereospesifik değildir. ( S )-Oxybutynin, spazmolitik etkileri için klinik olarak test edilmemiştir, ancak hoş olmayan antikolinerjik yan etkiler olmaksızın rasemat ile aynı endikasyonlar için klinik olarak faydalı olabilir.

oksibutinin enantiyomerleri
CAS Numarası: 119618-21-2	CAS Numarası: 119618-22-3

Marka isimleri

Oxybutynin, ağızdan jenerik formülasyonda veya Ditropan, Lyrinel XL veya Ditrospam markaları olarak, Oxytrol markası altında transdermal bir yama olarak ve Gelnique markası altında topikal bir jel olarak mevcuttur.

Ayrıca bakınız

• Arekolin

Referanslar

Dış bağlantılar

• "Oksibutinin" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.