imidazopiridin - Imidazopyridine

İmidazo[1,2-a]piridin—imidazopiridin örneği ve zolpidem'in çekirdek yapısı ve aşağıda açıklanan bazı bileşikler.

Bir imidazopiridin , aynı kimyasal alt yapıyı içeren bir ilaç sınıfı olan nitrojen içeren bir heterosikldir . Genel olarak, bunlar GABA _A reseptör agonistleridir, ancak son zamanlarda proton pompa inhibitörleri , aromataz inhibitörleri , NSAID'ler ve bu sınıftaki diğer ilaç sınıfları da geliştirilmiştir. Genellikle onlara benzer olmalarına rağmen, benzodiazepinlerle kimyasal olarak ilişkili değildirler. Bu nedenle, GABA _A- agonize edici imidazopiridinler, pirazolopirimidinler ve siklopirronlar bazen birlikte gruplandırılır ve "nonbenzodiazepinler ." İmidazopiridinler şunları içerir:

sakinleştirici

Anksiyolitikler, yatıştırıcılar ve hipnotikler ( GABA _A reseptörü pozitif allosterik modülatörler ):

• Imidazo[1,2-a]piridinler:
  • Alpidem (orijinal markası Ananxyl) -bir anksiyolitik nedeniyle 1995 yılında piyasa dünya çapında çekilmiştir hepatotoksisite .
  • DS-1 -a GABA _A reseptör pozitif allosterik modülatörü için seçici α ₄ β ₃ δ alt tipi gibi başka GABAergics hedeflemediği olan benzodiazepin veya diğer nonbenzodiazepines .
  • Necopidem — bir anksiyolitik. Klinik kullanım bulamamıştır.
  • Saripidem — sakinleştirici ve anksiyolitik . Klinik olarak kullanılmamaktadır.
  • TP-003 -a alt-tip seçici kısmi agonisti de GABA _A reseptörleri GABA bağlanma, _bir birini taşıyan reseptör kompleksleri α ₂ , α ₃ ya da α ₅ alt birimler, ancak a anlamlı etkinlik gösteren ₃ .
  • Zolpidem (orijinal marka adı Ambien)—yaygın olarak kullanılan bir hipnotik . Genel sürümler yaygın olarak mevcuttur.
• İmidazo[4,5-c]piridinler:
  • Bamaluzole —bir GABA _A reseptörü- acı veren antikonvülsandır ve asla pazarlanmamıştır.

antipsikotik

Antipsikotikler :

• Imidazo[1,2-a]piridinler:
  • Mosapramin (marka adı クレミン, Cremin) —Japonya'da kullanılan atipik bir antipsikotik.

gastrointestinal

Peptik ülser hastalığı (PUD) , GÖRH ve gastroprokinetik ajanlar (motilite uyarıcıları) için kullanılan ilaçlar :

• Imidazo[1,2-a]piridinler:
  • CJ-033.466 seçici olarak -bir deneysel gastroprokinetik etkili 5-HT ₄ serotonin reseptörü kısmi agonisti.
  • Zolimidin — bir mide koruyucu ajan.
  • Linaprazan — eroziv özofajiti olan GÖRH hastalarının semptomlarını iyileştirmede ve kontrol etmede esomeprazol ile benzer etkinlik gösteren potasyumla rekabet eden bir asit blokeri .
  • SCH28080 —hayvan deneylerinde karaciğer toksisitesi ve insan gönüllülerinin serumunda karaciğer enzim aktivitesinin artması nedeniyle klinik kullanım bulamayan prototipik potasyum-rekabetçi asit blokeri.
• İmidazo[4,5-b]piridinler:
  • Tenatoprazol — gastrik asit üretiminin azalmasına yol açan gastrik proton pompasını bloke eder .

Anti-inflamatuarlar

NSAID'ler , analjezikler ve antimigren ilaçları:

• Imidazo[1,2-a]piridinler:
  • Miroprofen — propiyonik asidin bir türevi .
• İmidazo[4,5-b]piridinler:
  • Telcagepant — migren için bir çare olarak klinik deneylerde olan kalsitonin geni ile ilişkili bir peptit reseptör antagonisti . Gelişimi sonlandırıldı.

kardiyovasküler

Kardiyovasküler sisteme etki eden ilaçlar :

• Imidazo[1,2-a]piridinler:
  • Olprinone (loprinon) - bir kalp uyarıcısı .

Kemik

Kemik hastalıklarının tedavisi için ilaçlar :

• Imidazo[1,2-a]piridinler:
  • Minodronik asit (Bonoteo, Recalbon markaları)—osteoporoz tedavisinde kullanılan üçüncü nesil bir bifosfonat .

antineoplastik

Antineoplastik ajanlar:

• İmidazo[1,5-a]piridinler:
  • Fadrozol (Afema markası) - bir aromataz inhibitörü.
• İmidazo[4,5-c]piridinler:
  • 3-Deazaneplanocin bir -an S -adenosyl- L -homocysteine sentez önleyicisi ve histon metiltransferaz EZH2 inhibitörü.

Antiviral

Doğrudan etkili antiviral ajanlar :

• Imidazo[1,2-a]piridinler:
  • Tegobuvir (GS-9190) - başparmak II allosterik bölgesini hedefleyen bir allosterik , nükleosit olmayan hepatit C virüsü NS5B RNA'ya bağımlı RNA polimeraz inhibitörü.

DAerjik

• PIP3EA [885446-91-3] D4 agonisti , penil ereksiyon özelliklerine sahip olması için desteklenir.

Referanslar

Dış bağlantılar

• Medya ile ilgili imidazopiridinleri Wikimedia Commons