NS5B (Hepacivirüs) - NS5B (Hepacivirus)
Yapısal olmayan protein 5B ( NS5B ), hepatit C virüsünde (HCV) bulunan viral bir proteindir . Bir olan RNA'ya bağımlı RNA polimeraz , HCV viral replikasyon anahtar işleve sahip olan, RNA bir şablon olarak virüs kökenli pozitif RNA ipliği kullanılarak katalize polimerizasyon bölgesinin ribonükleosit trifosfatlar sırasında (rNTP) RNA kopyalama . NS5B polimerazın çeşitli kristalli formlardaki birkaç kristal yapısı, aynı konsensüs dizisi BK'ye (HCV-BK, genotip 1) dayalı olarak belirlenmiştir. Yapı, parmaklar, avuç içi ve başparmak ile sağ el şekli ile temsil edilebilir. NS5B'ye özgü, çevrelenmiş aktif bölge, proteinin avuç içi yapısı içinde bulunur. NS5B protein genotip 1b suşu J4'ün (HC-J4) yapısı üzerine yakın zamanda yapılan çalışmalar, nükleotid bağlanmasının olası kontrolünün meydana geldiği ve de-novo RNA sentezinin başladığı bir aktif bölgenin varlığına işaret etmektedir. De-novo, RNA replikasyonunun başlatılması için gerekli primerleri ekler.
NS5B'yi hedefleyen ilaçlar
Birkaç ilaç, daha fazla viral RNA replikasyonunu önlemenin ve böylece HCV'yi tedavi etmenin veya iyileştirmenin bir yolu olarak NS5B'yi hedefleyen araştırmaların çeşitli aşamalarında veya piyasada bulunmaktadır . Genellikle NS5A inhibitörleri ile birlikte kullanılırlar .
- Beclabuvir , şu anda klinik deneylerde .
- Dasabuvir (Viekira Pak), nükleozid olmayan/nükleotid analoğu, FDA tarafından Aralık 2014'te onaylanmıştır (yalnızca ombitasvir , paritaprevir ve ritonavir ile kombinasyon halinde ).
- Deleobuvir , geliştirme sonlandırıldı.
- Filibuvir , geliştirme sonlandırıldı.
- Radalbuvir , şu anda klinik deneylerde.
- Setrobuvir , geliştirme sonlandırıldı.
- Sofosbuvir (Sovaldi; Harvoni ile (kombinasyon ledipasvir )): Aralık 2013'te FDA tarafından onaylanmış bir nükleotid analogu,.