Droperidol - Droperidol

Dronabinol , Domperidon veya Dopropidil ile karıştırılmamalıdır .
Droperidol
Droperidolün iskelet formülü
Droperidolün top ve sopa modeli
Klinik veriler
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları		 intravenöz , intramüsküler
İlaç sınıfı Tipik antipsikotik
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
Metabolizma karaciğer
Eliminasyon yarı ömrü 2.3 saat
tanımlayıcılar
  • 3- [1- [4- (4-florofenil) -4-oksobütil] -3,6-dihidro-2 H -piridin-4-il] -1 H -benzimidazol-2-on
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.0081.144 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 22 H 22 F N 3 O 2
Molar kütle 379.435  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • c1ccc2c(c1)nc(n2C3=CCN(CC3)CCCC(=O)c4ccc(cc4)F)O

  • Fc1ccc(cc1)C(=O)CCCN2CC=C(CC2)N3c4ccccc4NC3=O
  • InChI=1S/C22H22FN3O2/c23-17-9-7-16(8-10-17)21(27)6-3-13-25-14-11-18(12-15-25)26-20- 5-2-1-4-19(20)24-22(26)28/h1-2,4-5,7-11H,3,6,12-15H2,(H,24,28)
  • Anahtar:RMEDXOLNCUSCGS-UHFFFAOYSA-N

Droperidol / droʊpɛrIdɔːl / ( Inapsine , Droleptan , Dridol , Xomolix , Innovar [kombinasyon fentanil ]) bir olduğu antidopaminerjik ilaç bir şekilde kullanılan antiemetik (olduğunu, önlemek veya tedavi bulantı) ve bir şekilde antipsikotik . Droperidol ayrıca yoğun bakım tedavisinde sıklıkla sakinleştirici olarak kullanılır .

Tarih

Keşfedilen Janssen Pharmaceutica 1961, droperidol a, bütrofenon kuvvetli bir şekilde hareket D 2 (dopamin reseptörü) antagonisti bazı histamin ve serotonin antagonisti aktivitesi.

tıbbi kullanım

Merkezi bir antiemetik etkiye sahiptir ve 0.625 mg kadar düşük dozlarda yetişkinlerde postoperatif bulantı ve kusmayı etkili bir şekilde önler .

Bulantı ve kusmanın tedavisi için droperidol ve ondansetron eşit derecede etkilidir; Droperidol metoklopramidden daha etkilidir. Ayrıca antipsikotik olarak, intramüsküler enjeksiyon olarak verilen 5 ila 10 mg arasında değişen dozlarda, genellikle oral ilacı reddeden psikotik bir hastada şiddetli ajitasyon vakalarında kullanılmıştır. Kas içi sedasyonda kullanımının yerini haloperidol , midazolam , klonazepam ve olanzapin kas içi preparatları almıştır . Bazı uygulayıcılar, Epley manevralarına yanıt vermeyen, aksi halde sağlıklı olan yaşlı hastalarda vertigo tedavisi için intravenöz olarak 0,5 mg ila 1 mg kullanılmasını önermektedir .

Kara kutu uyarısı

2001 yılında FDA, QT uzaması ve torsades de pointes endişelerini öne sürerek, droperidol enjeksiyonu için etiketleme gereksinimlerini bir Kara Kutu Uyarısı içerecek şekilde değiştirdi . Bunun kanıtı , 30 yılda bildirilen 9 torsade vakası ve bunların tümü 5 mg'dan fazla doz almış olmasıyla tartışmalıdır . QT uzaması doza bağlı bir etkidir ve droperidolün düşük dozlarda önemli bir risk olmadığı görülmektedir. 2015 yılında yapılan bir araştırma, droperidolün hastane acil servislerinde 10 mg ve üzeri dozlarda şiddetli ve agresif yetişkin hastaların yönetimi için nispeten güvenli ve etkili olduğunu ve QT uzaması ve torsades de pointes riskinde artış olmadığını gösterdi.

Yan etkiler

Disfori , sedasyon, periferik alfa adrenoseptör blokajından kaynaklanan hipotansiyon , torsades de pointes'e yol açabilen QT aralığının uzaması ve distonik reaksiyonlar / nöroleptik malign sendrom gibi ekstrapiramidal yan etkiler .

Kimya

Droperidol, o-fenilendiamin ile reaksiyona giren 1-benzil-3-karbetoksipiperidin-4-on'dan sentezlenir. Açıkça, reaksiyon koşulları altında oluşan birinci türev olan 1,5-benzodiazepin, 1-(1-benzil-1,2,3,6-tetrahidro-4-piridil)-2-benzimidazolon olarak yeniden düzenlenir. Nihai ürünün bir paladyum katalizörü üzerinde hidrojen ile debenzilasyonu ve ardından bunun 4-kloro-4'-florobütirofenon kullanılarak alkillenmesi, droperidol verir. Droperidol synth.png

  • C. Janssen, NV Arş. Lab., GB 989755  (1962).
  • Janssen, PAJ; 1963, Belçika Patenti BE 626307  .
  • FJ Gardocki, J. Janssen, ABD Patenti 3,141,823 (1964).
  • PAJ Janssen, ABD Patenti 3,161,645 (1964).

( Önerilen intramoleküler yeniden düzenleme mekanizması için pimozid makalesine bakın .)

Referanslar

daha fazla okuma