belge - Docusate
 Dokusat sodyum
| |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Colace, Ex-Lax Dışkı Yumuşatıcı, diğerleri |
| Diğer isimler | dioktil sülfosüksinat |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a601113 |
| Lisans verileri | |
| Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
Ağız yoluyla , rektal |
| İlaç sınıfı | dışkı yumuşatıcı |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| Etki başlangıcı | 12 saat ila 5 gün |
| Hareket süresi | 3 gün |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| chebi | |
| CHEMBL | |
| E numarası | E480 (kalınlaştırıcılar, ...) 
|
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.008.553
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 20 H 37 O 7 S |
| Molar kütle | 421,57 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| Yoğunluk | 1,1 g / cm 3 |
| Erime noktası | 153 - 157 °C (307 - 315 °F) 173-179 °C |
| sudaki çözünürlük | 70 birim mg/mL'de 1 (20 °C) |
| |
| |
Dokusat ortak kimyasal ve farmasötik adı anyon , bis (2-etilheksil) sülfosüksinat , aynı zamanda yaygın olarak adlandırılan dioktil sülfosüksinat ( DOSS ).
Tuzlar , bu anyon, özellikle dokusat sodyum , yaygın olarak kullanılan ilaç olarak laksatif gibi dışkı yumuşatıcılar ağızdan veya rektal olarak,. Bu üzerindedir Temel İlaçlar Dünya Sağlık Örgütü'nün List . Bazı araştırmalar, dokümantasyonun kabızlığı iyileştirmek için bir plasebodan daha etkili olmadığını iddia ediyor . Tıbbi kullanımı olan diğer dokusat tuzları arasında kalsiyum ve potasyum bulunur .
Dokusat tuzları, diğer kullanımların yanı sıra gıda katkı maddeleri , emülgatörler , dağıtıcılar ve ıslatıcı maddeler olarak da kullanılır .
Tarih
Sodyum docusate 1937'de Coleman R. Caryl ve Alphons O. Jaeger tarafından American Cyanamid için patentlendi ve uzun yıllar Aerosol OT markası altında deterjan olarak ticarileştirildi .
Kabızlık tedavisi için kullanımı ilk olarak 1955'te James L. Wilson ve David G. Dickinson tarafından önerilmiş ve kısa sürede Doxinate adı altında popüler hale getirilmiştir .
tıbbi kullanım
Kabızlık
Docusate sodyumun ana tıbbi kullanımı, kabızlığı tedavi etmektir , müshil ve dışkı yumuşatıcı görevi görür. Hemoroid ve anal fissür gibi ağrılı anorektal durumlarda , bağırsak hareketleri sırasında ıkınmanın neden olduğu ağrıyı önlemeye yardımcı olabilir.
Ağız yoluyla uygulandığında, genellikle 1 ila 3 gün içinde bir bağırsak hareketi meydana gelirken, rektal kullanım 20 dakika içinde etkili olabilir.
Çocuklar için dışkı yumuşatıcı olarak sodyum docusate önerilir.
Bununla birlikte, kabızlık için etkinliği kanıtlarla zayıf bir şekilde desteklenmektedir. Birden fazla çalışma, dokümantasyonun kabızlığı iyileştirmek için bir plasebodan daha etkili olmadığını bulmuştur . Diğerleri, kronik kabızlığın tedavisi için psylliumdan daha az yararlı olduğunu bulmuşlardır .
İlaç, opioid ilacı alan kişilere verilebilir , ancak uzun süreli kullanım gastrointestinal sistemde tahrişe neden olabilir.
Diğer tıbbi kullanımlar
Dokusat sodyum, kulak pompa sistemine ile birlikte kullanıldığında, yardımcı olabilir kulak kirini özellikle sıkışma durumunda, kaldırma.
Sodyum dokusat ayrıca tablet üretiminde kayganlaştırıcı olarak ve topikal preparasyonlarda ve diğer süspansiyonlarda emülgatör olarak kullanılır .
Önlemler ve kontrendikasyonlar
Docusate sodyum, hamilelik ve emzirme döneminde güvenli olarak onaylanmış ve tavsiye edilmiştir .
Docusate, apandisit , akut karın veya ileusu olan kişilerde önerilmez .
Ağızdan alındığında bol su ile yutulmalıdır.
Yan etkiler
Yan etkiler yaygın değildir ve tipik olarak hafiftir ve mide ağrısı, karın krampları veya ishali içerebilir , Uzun süreli kullanımla etkinlik azalır ve zayıf bağırsak işlevine neden olabilir.
İlaçla ciddi alerjik reaksiyonlar meydana gelebilir. Dokusatın en ciddi yan etkisi çok nadir olmakla birlikte rektal kanamadır.
Etkileşimler
Docusate, örneğin dantron (1,8-dihidroksiantrakinon) gibi diğer ilaçların emilimini artırabilir .
Hareket mekanizması
Docusate sodyum, dışkı tarafından daha fazla suyun emilmesine izin vererek çalışır.
Docusate gastrointestinal sistemde kalmaz, kan dolaşımına emilir ve yoğun metabolizmaya uğradıktan sonra safra kesesi yoluyla atılır .
Dokümanatın etkisi, yüzey aktif madde özelliklerinden dolayı mutlaka olmayabilir. Perfüzyon çalışmaları, dokusatın sıvı emilimini engellediğini veya ince bağırsağın jejunum olarak bilinen kısmında salgılamayı uyardığını göstermektedir .
İlaç marka isimleri
ABD'de farmasötik kullanım için dokusat sodyum birden fazla marka adı altında mevcuttur: Aqualax, Calube, Colace, Colace Micro-Enema, Correctol Softgel Extra Gentle, DC-240, Dialose, Diocto, Dioctocal, Dioctosoftez, Dioctyn, Dionex, Doc- Q-Lace, Docu Soft, Docucal, Doculax, Docusoft S, DOK, DOS, Doss-Relief, DSS, Dulcolax - Tabure Yumuşatıcı (Dulcolax markası altında pazarlanan başka bir ilaçla karıştırılmamalıdır, uyarıcı bir müshil olan bisacodyl ) , Ex-Lax Dışkı Yumuşatıcı, Fleet Sof-Lax, Genasoft, Kasof, Laxa-basic, Modane Soft, Octycine-100, Pedia-Lax, Preferred Plus Eczane Yumuşatıcı, Regulax SS, Sulfalax Kalsiyum, Sur-Q-Lax, Surfak Dışkı Yumuşatıcı ve Therevac-SB. Jenerik preparatlar da mevcuttur.
Birleşik Krallık'ta, dioktil sodyum sülfosüksinat, Docusol (Typharm Ltd) ve DulcoEase (Boehringer Ingelheim) markaları altında satılmaktadır.
Avustralya'da, dioktil sodyum sülfosüksinat, sinameki ile Coloxyl ve Coloxyl olarak satılmaktadır .
Hindistan'da, müstahzarlar arasında Alembic tarafından Laxatin, Raptakos Laboratories tarafından Doslax, AstraZeneca tarafından Cellubril ve Stadmed tarafından Laxicon bulunur.
Diğer kullanımlar
Dioktil sodyum sülfosüksinat, çok çeşitli uygulamalarda, genellikle Aerosol-OT adı altında bir yüzey aktif madde olarak kullanılır . Ortak yüzey aktif maddeler kullanılmadan mikroemülsiyonlar oluşturabilmesi ve çoklu sıvı kristal fazları içeren zengin bir sulu faz davranışı çeşitliliğine sahip olması alışılmadık bir durumdur .
Gıda katkı maddesi
Dioktil sodyum sülfosüksinat, ABD FDA tarafından "genel olarak güvenli olarak kabul edilen" (GRAS) katkı maddesi olarak onaylanmıştır . Yüzey aktif ajan, stabilizatör , koyulaştırıcı , ıslatıcı ajan , işleme yardımcısı, çözündürücü ajan , emülgatör ve dağıtıcı olarak çeşitli gıda ürünlerinde kullanılır . Gıda ürünlerinde bulunan en yüksek miktar ağırlıkça %0,5'tir ve bunlara pastörize peynir sürüleri, krem peynirler ve salata sosları dahildir. FDA ayrıca, karbonatlı ve karbonatsız içeceklerde tatlandırıcı maddeler için bir ıslatıcı madde veya çözündürücü olarak kullanımını milyonda 10 parçaya kadar olan seviyelerde onayladı .
mikrokapsülleme
Sodyum dokusat, ters misel kapsülleme çalışmalarında en yaygın kullanılan yüzey aktif maddedir .
Tıbbi olmayan marka isimleri
Bir yüzey aktif madde olarak, dokusat sodyum, DSSj Aerosol OT, Alphasol OT, Colace, Complemix, Coprol, Dioctilal, Dioctyl-Medo Forte, Diotilan, Diovac, Disonate, Doxinate, Doxol, Dulsivac, Molatoc dahil olmak üzere birçok marka adı altında ticarileştirilmiştir veya ticarileştirilmiştir. , Molofac, Nevax, Norval, Reputol, Softili, Solusol, Sulfimel DOS, Vatsol OT, Velmol ve Waxsol
Kimya
Yapı ve özellikler
Yapısal formül 'e dokusat anyon olduğu , R-O-C (= O) -CH (SO-
3)-CH
2−C(=O)−O−R , burada R, 2-etilheksil H grubudur
3C-(CH
2)
3−C(−CH
2-CH
3)H-CH
2- . Eş asidi iki yönlü olarak tanımlanabilir karboksilat esteri sülfosüksinik asit ile 2-etilheksanol .
Bileşik, oktil alkolü düşündüren bir kokuya sahip, beyaz, mum benzeri, plastik bir katıdır . Yaklaşık 220 °C'de ayrışmaya başlar.
Dioktil sodyum sülfosüksinatın sudaki çözünürlüğü 25 °C'de 14 g/L'dir, 70 °C'de 55 g/L'ye yükselir. Çözünürlük daha az polar çözücülerde daha iyidir : etanolde 1:30, kloroform ve dietileterde 1:1 ve petrol eterinde (25 °C) pratik olarak sınırsız . Aynı zamanda, oldukça polar bir çözücü olmasına rağmen , gliserol içinde oldukça çözünür . Aynı zamanda ksilen , oleik asit , aseton , diaseton alkol , metanol , izopropanol , 2-bütanol , metil asetat , etil asetat , furfurol ve bitkisel yağlarda da yüksek oranda çözünür .
Ester grupları, kolayca altında parçalanarak temel koşullarına karşı değil, kararlı asitler .
sentez
Sodyum dioktil sülfosüksinat, dioktil maleatın sodyum bisülfit ile işlenmesiyle elde edilebilir . Bisülfit anyon ekler çift bağ :
-
−CH=CH− + HSO-
3 → −CH(−SO-
3)-CH
2-
toksisite
Yutma, ishal, bağırsak şişkinliği ve bazen kramp ağrıları gibi yukarıda açıklanan yan etkilere neden olabilir. Dioktil sodyum sülfosüksinatın kanserojen , mutajenik veya teratojenik olduğu bilinmemektedir .
Deniz türleri
Dioktil sodyum sülfosüksinat, keşiş yengeci Clibanarius erythropus ve karides Crangon crangon gibi kabuklular için düşük toksisiteye sahiptir . İçin toksisite yumuşakçalar 48 saat LD, geniş olarak değişir 50 , 5 mg / l için arasında bulunan ortak limpet ve 100 mg / l ortak Cezayir menekşesi . Çeşitli türler fitoplankton bir öğrenme bozukluğu 50 8 mg / l civarında.
2010 yılında yapılan bir çalışmada, dioktil sodyum sülfosüksinat, bakterilere ( Vibrio fischeri , Anabaena sp.) ve alglere ( Pseudokirchneriella subcapitata ) karşı bir dizi florlu yüzey aktif maddeden ( PFOS , PFOA veya PFBS ) daha yüksek toksisite sergilemiştir . Bakterilerin biyolüminesans inhibisyonunu ve alglerin büyüme inhibisyonunu ölçen LD 50 , 43-75 mg/l aralığındaydı. Florlu bileşiklerin dioktil sodyum sülfosüksinat ile kombinasyonları, çoğu ortamda orta ila yüksek düzeyde sinerjistik etkiler gösterdi; bu, bu tür kombinasyonların tek tek maddelerden önemli ölçüde daha toksik olduğu anlamına geliyor.
tatlı su türleri
Madde için son derece zehirlidir, gökkuşağı alabalığı bir orta öldürücü konsantrasyonu (LC ile 50 saf bir madde için 48 saat sonra 0.56 mg / l). Gökkuşağı alabalığı yavruları için sadece hafif ila orta derecede toksiktir ve alacalı rasboralar için hafif toksiktir ( 48 saat sonra %60'lık bir formülasyondan LC 50 27 mg/l).
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Dokümentasyon" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.
- "Docusate sodyum" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.
- Dışkı Yumuşatıcılar de NIH PubMed Sağlık kaynak.