desomorfin - Desomorphine
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Permonid |
| Diğer isimler | Desomorfin, krokodil, dihidrodesoksimorfin, Permonid |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.006.406 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 17 H 21 N O 2 |
| Molar kütle | 271.360 g·mol -1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
  (bu nedir?) (doğrulayın)
| |
Dezomorfin , yarı sentetik opioid tarafından ticari Roche gibi güçlü, hızlı etki eden etkiler ile, sedasyon ve analjezi . İlk olarak 1920'de Knoll için çalışan bir Alman ekibi tarafından keşfedildi ve patenti alındı , ancak genel olarak tanınmadı. Daha sonra 1932'de Lyndon Frederick Small tarafından sentezlendi. Small ayrıca 1934'te Amerika Birleşik Devletleri'nde başarılı bir şekilde patentini aldı. Desomorfin, İsviçre'de Permonid markası altında kullanıldı ve eşdeğer morfin dozlarına kıyasla nispeten daha az mide bulantısı ile hızlı bir başlangıç ve kısa bir etki süresine sahip olarak tanımlandı . Doz bazında morfinden sekiz ila on kat daha güçlüdür.
Desomorfin, 6-hidroksil grubu ve 7,8 çift bağının indirgendiği bir morfin analoğudur. Desomorfinin geleneksel sentezi , kendisi tionil klorürün kodein ile işlenmesiyle elde edilen a- klorokodidden başlar . Tarafından katalitik indirgeme , α-chlorocodide verir dihydrodesoxycodeine verimleri üzerinde dezomorfin, demetilasyon .
kullanır
Tıbbi
Desomorfin daha önce İsviçre ve Rusya'da şiddetli ağrı tedavisi için kullanılıyordu. Desomorfinin tıbbi kullanımına 1981 yılında son verilirken, son yıllarda İsviçre'nin Bern kentinde nadir görülen bir hastalığa sahip tek bir hastayı tedavi etmek için kullanılıyordu . Desomorfinin şiddetli ağrının hızlı bir şekilde giderilmesinde morfinden daha hızlı etki ettiği ve daha etkili olduğu, daha kısa etki süresi ve eşit analjezik dozlarda üretilen nispeten daha şiddetli solunum depresyonunun yanı sıra yüksek oranda diğer yan etkiler insidansı olduğu bulunmuştur. hipotansiyon ve idrar retansiyonunun olası avantajlardan daha ağır bastığı hissedildi.
eğlence
İçinde desomorphine kötüye Rusya tahminen bu onun görece basit sentezine nedeniyle gizli üretimde artışa 2010 yılında uluslararası ilgi kodein mevcut reçetesiz . Ev yapımı dezomorfinin kötüye kullanımı ilk olarak 2003 yılında Rusya'nın eroin üretimi ve kaçakçılığı üzerinde büyük bir baskıya başladığı, ancak o zamandan beri Rusya'ya ve komşu eski Sovyet cumhuriyetlerine yayıldığı zaman Sibirya'da rapor edildi.
İlaç yapılabilir kodein ve iyodin reçetesiz ilaçlar ve elde edilen kırmızı fosfor üretimine benzer bir süreç içinde, maç grevcilerden gelen metamfetamin gelen psödoefedrin . Metamfetamin gibi, bu şekilde yapılan desomorfin de genellikle çeşitli ajanlarla kontamine olur. Rusya'da ev yapımı desomorfin için sokak adı krokodil'dir (Rusça: крокодил , timsah), muhtemelen öncül α-klorokodidin kimyasal adıyla veya ilacın neden olduğu cilt hasarının bir timsah derisine benzerliği ile ilgilidir. Rusya'da kodein içeren reçetesiz eczane ürünlerine kolay ve ucuz erişim ile birlikte eroin tedarikindeki zorluklar nedeniyle , krokodil kullanımı 2012 yılına kadar arttı. 2012'de Rus federal hükümeti kodein içeren ilaçların satışı için yeni kısıtlamalar getirdi. . Bu politika değişikliği azaldı, ancak Rusya'da krokodil kullanımını söndürmedi. Rusya'da yaklaşık 100.000 kişinin ve Ukrayna'da yaklaşık 20.000 kişinin krokodil kullandığı tahmin edilmektedir. Aralık 2011'de Polonya'da bir ölümün de krokodil kullanımından kaynaklandığına inanılıyordu ve kullanımı diğer bazı Avrupa ülkelerindeki Rus gurbetçi toplulukları arasında doğrulandı. 2013 yılında Amerika Birleşik Devletleri'nde iki Krokodil kullanımı vakası rapor edilmiştir. İspanya'da 2014'te tek bir desomorfin kullanımı vakası rapor edildi ve ilaç enjeksiyon yerine ağızdan tüketildi. 2019'da Birleşik Krallık'ta 41 yaşındaki bir mağaza hırsızı ve uyuşturucu bağımlısının uyuşturucuyu kötüye kullanması sonucunda ciddi cilt hasarına maruz kalmasıyla bir desomorfin kötüye kullanımı vakası vardı.
Yan etkiler
toksisite
desomorfinin toksisitesi
Saf desomorfini morfinle karşılaştıran hayvan çalışmaları, bunun artan toksisiteye , daha güçlü ağrı rahatlamasına , daha yüksek sedasyon seviyelerine , azalmış solunuma ve artan sindirim aktivitesine sahip olduğunu gösterdi.
"Krokodil"in toksisitesi
Yasadışı olarak üretilen desomorfin tipik olarak saf olmaktan uzaktır ve ilaç üreticilerinin yüksek düzeyde toksik reaktanları ve sentezden arta kalan çözücüleri çıkarmayı ihmal etmelerinin bir sonucu olarak sıklıkla büyük miktarlarda toksik madde ve kirletici içerir . Bu ihmal, üreticilerin sınırlı bir kimya anlayışına sahip olmaları veya toksik materyali çıkarma maliyetlerinden kaçınmanın bir yolu olabilir. Bu tür bir karışımın enjekte edilmesi cilt , kan damarları , kemik ve kaslarda ciddi hasara neden olabilir ve bazen uzun süreli kullanıcılarda uzuv amputasyonu gerektirebilir.
Bu hasarın nedenleri sentez sonrası mevcut olan iyot , fosfor ve diğer toksik maddelerden kaynaklanmaktadır. Desomorfin üreticileri , reaksiyon şeması sırasında, dağıtımdan önce bunları yeterince çıkarmadan, pil asidi , benzin veya tiner gibi ucuz, kolayca bulunabilen ancak nispeten toksik ve saf olmayan çözücüler kullanırlar . Nihai çözeltinin pH'ı ölçülmeden hidroklorik asit ve sodyum hidroksit gibi güçlü asitler ve bazlar da kullanılır ve kullanılmış şırıngalarda kalan "krokodil" çözeltilerinin analizi, pH'ın tipik olarak 3'ten az olduğunu gösterdi (yani limon suyu kadar asidik). ). Başlangıç materyali olarak kullanılan kodein tabletlerinden çözünmeyen dolgu maddelerinin ve bağlama yardımcılarının çıkarılamaması ve ayrıca tropikamid ve tianeptin gibi farmasötiklerle birlikte uygulanması da kullanıcılarda gözlemlenen yüksek toksisiteye olası katkılar olarak belirtilmektedir.
Yasadışı kullanıcılar arasında doku hasarının ve enfeksiyonun sık görülmesi, ilaca et yiyen ilaç takma adını kazandıran şeydir veya zombi ilacı, yetersiz koşullar altında yapılan ev yapımı versiyonları, ciddi doku hasarına yol açan çoklu safsızlıklar ve toksik maddeler içerir ve ardından ciddi doku hasarına yol açar. kullanımın doğrudan bir sonucu olarak enfeksiyon. Kangren , flebit , tromboz (kan pıhtıları), pnömoni , menenjit , septisemi (kan enfeksiyonu), osteomiyelit (kemik enfeksiyonu), karaciğer ve böbrek hasarı, beyin hasarı ve HIV/AIDS , krokodil kullanıcıları arasında gözlenen yaygın ciddi olumsuz sağlık etkileridir. Bazen kullanıcı desomorfini enjekte ederken damarı kaçırır, apse oluşturur ve giriş noktasını çevreleyen etin ölümüne neden olur.
Pekiştirme bozuklukları
Desomorfin alan insanlar üzerinde yapılan erken tıbbi denemeler, morfin ve morfin tipindeki diğer çoğu analjezik gibi, küçük miktarların yüksek derecede bağımlılık yaptığı ve ilaca toleransın hızla geliştiği bulgusu ile sonuçlanmıştır . Bununla birlikte, sıçanlarda tekrarlanan dozlarda solunum depresyonuna tolerans gözlemlenmesine rağmen, erken klinik deneyler, insanlarda tekrarlanan dozlarla aynı etkilere herhangi bir tolerans gösteremedi.
Kimya
Desomorfinin moleküler ağırlığı 271.35 g/mol'dür ve üç tuz bilinmektedir: hidrobromür (orijinal Permonid markasında olduğu gibi; serbest baz dönüşüm oranı 0.770), hidroklorür (0.881) ve sülfat (0.802). Serbest baz formu suda az çözünür (25 °C'de 1.425 g/L), ancak tuzları suda çok çözünür; serbest baz formu ayrıca çoğu polar organik çözücüde ( aseton , etanol ve etil asetat gibi ) çok çözünür . Erime noktası 189 °C'dir. Bu bir var pKa a 9.69 arasında. Desomorfin, A, B, C ve D olmak üzere dört izoformda gelir ve son ikisi daha fazla araştırılmış ve kullanılmış gibi görünmektedir.
Krokodil, diğer maddelerle karıştırılmış kodeinden yapılır . Kodein, reçetesiz satılan ilaçlardan elde edilir ve daha sonra etanol , benzin , kırmızı fosfor, iyot, hidroklorik asit ve boya inceltici ile karıştırılır . Isıtıldığında ilaçtan toksik nitrojen oksit dumanları çıkar.
Tarih
Desomorfin ilk olarak 1932'de ABD'de sentezlendi ve 13 Kasım 1934'te patenti alındı. Rusya'da, desomorfin 1998'de yasadışı bir narkotik analjezik ilan edildi. Ancak, kodein içeren ilaçlar Avrupa'da genellikle reçeteli ürünler iken, Rusya'da serbestçe satıldı. Haziran 2012'ye kadar reçetesiz. Rusya'daki kullanıcı sayısının, ilacın popülaritesinin zirvesindeyken yaklaşık bir milyona ulaştığı tahmin ediliyordu.
Toplum ve kültür
Hukuki durum
ABD'de desomorfin, Çizelge 1 kontrollü bir maddedir; bu, Amerika Birleşik Devletleri FDA'nın Amerika Birleşik Devletleri'nde desomorfinin yasal tıbbi kullanımları olmadığını belirlediğini gösterir. Bu statüsünü 1936'dan beri kontrollü bir madde olarak korumuştur. İlaç, Amerika Birleşik Devletleri'nin 1970 Kontrollü Maddeler Yasası'nın I Programında uyuşturucu numarası ( ACSCN ) 9055 olarak bir Narkotiktir. Bu nedenle , Birleşik Devletler'deki yıllık toplam üretim kotalarına tabidir. Devletler ve 2014'te desomorfin kotası 5 gramdı. Hidroklorür (serbest baz dönüşüm oranı 0.85) ve sülfat (0.80) olarak üretilir.
Kuzey Amerika medyası
ABD ve Kanada'daki medya desomorfine farkındalık getirdi. Her iki ülkede de desomorfinin mevcut olduğu bildirilen vakalar olmuştur, ancak herhangi bir ilaç testi veya analitik sonuçlarla hiçbir vaka teyit edilmemiştir ve Kuzey Amerika'da desomorfin kullanımı hala doğrulanmamıştır.
Ayrıca bakınız
Notlar
Referanslar
Dış bağlantılar
-
İlgili Medya desomorphine Wikimedia Commons
