paliperidon palmitat - Paliperidone palmitate

paliperidon palmitat
Klinik veriler
Ticari isimler Byannli, Invega Hayfera, Invega Sustenna, Invega Trinza, Trevicta, Xeplion
Diğer isimler PP; PP1M; PP3M; PP6M; JNS-010; RO-92670; RO92670
MedlinePlus a607005
Lisans verileri
İlaç sınıfı atipik antipsikotik
Hukuki durum
Hukuki durum
tanımlayıcılar
  • [3-[2-[4-(6-floro-1,2-benzoksazol-3-il)piperidin-1-il]etil]-2-metil-4-okso-6,7,8,9-tetrahidropirido [1,2-a]pirimidin-9-il] heksadekanoat
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 39 H 57 F N 4 O 4
Molar kütle 664.907  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC1CCCN2C1=NC(=C(C2=O)CCN3CCC(CC3)C4=NOC5=C4C=CC(=C5)F)C
  • InChI=1S/C39H57FN4O4/c1-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-18-36(45)47-34-17-16-24- 44-38(34)41-29(2)32(39(44)46)23-27-43-25-21-30(22-26-43)37-33-20-19-31(40) 28-35(33)48-42-37/h19-20,28,30,34H,3-18,21-27H2,1-2H3
  • Anahtar:VOMCSBFLAZZBOW-UHFFFAOYSA-N

Diğerleri arasında Invega Sustenna markası altında satılan paliperidon palmitat ( PP ), şizofreni ve şizoaffektif bozukluğun tedavisinde kullanılan atipik bir antipsikotiktir . Bir olan antipsikotik esteri , özellikle - palmitat esterin bir paliperidon - ve uzun ömürlü bir şekilde hareket eden ön ilaç paliperidon. Paliperidon palmitat, nanokristal sulu bir süspansiyon olarak formüle edilir ve formülasyona bağlı olarak her 1 veya 3 ayda bir deltoid veya gluteal kas içine intramüsküler enjeksiyon yoluyla uygulanır . Her 6 ayda bir enjeksiyon için bir formülasyon da Eylül 2021'den itibaren düzenleyici onay bekliyor.

Paliperidon palmitat'ın ayda bir formülasyonu ile zirveye ulaşma süresi 13 gün ve eliminasyon yarılanma ömrü 25 ila 49 gün ve 3 aylık formülasyon ile zirveye ulaşma süresi 30 ila 33 gün ve yarılanma ömrü yaşam deltoid kas yoluyla 84 ila 95 gün ve gluteal olarak 118 ila 139 gündür. Tepe-çukur oranı en paliperidon palmitat kararlı durum 1- ve 3 aylık formülasyonları ile 1,70 1.56 arasında değişir. 3 aylık paliperidon palmitat formülasyonu , 1 aylık formülasyondan daha büyük kristal boyutlarına sahiptir ve bu, daha uzun süre kalmasına olanak tanır . Ocak 2021 itibariyle 6 aylık formülasyon için herhangi bir farmakokinetik veri yayınlanmamıştır.

Uzun etkili enjekte edilebilir antipsikotiklerin farmakokinetiği
İlaç tedavisi Marka adı Sınıf Araç Dozaj T maks t 1/2 , tek t 1/2 çoklu logP c Referans
aripiprazol lauroksil Aristada atipik su bir 441-1064 mg/4-8 hafta 24-35 gün ? 54-57 gün 7,9–10,0
aripiprazol monohidrat Abilify Maintena atipik su bir 300–400 mg/4 hafta 7 gün ? 30-47 gün 4.9–5.2
bromperidol dekanoat Impromen Decanoas Tipik Susam yağı 40–300 mg/4 hafta 3-9 gün ? 21-25 gün 7.9
klopentiksol dekanoat Sordinol Deposu Tipik Viskoleo b 50-600 mg/1-4 hafta 4-7 gün ? 19 gün 9.0
flupentiksol dekanoat depiksol Tipik Viskoleo b 10-200 mg/2-4 hafta 4-10 gün 8 gün 17 gün 7.2–9.2
flufenazin dekanoat proliksin dekanoat Tipik Susam yağı 12,5–100 mg/2–5 hafta 1-2 gün 1-10 gün 14-100 gün 7.2–9.0
flufenazin enantat proliksin enantat Tipik Susam yağı 12,5–100 mg/1–4 hafta 2-3 gün 4 gün ? 6.4–7.4
fluspirilen İmap, Redeptin Tipik su bir 2–12 mg/1 hafta 1-8 gün 7 gün ? 5.2–5.8
haloperidol dekanoat haldol dekanoat Tipik Susam yağı 20–400 mg/2–4 hafta 3-9 gün 18-21 gün 7,2–7,9
Olanzapin pamoat Zyprexa Relprevv atipik su bir 150–405 mg/2–4 hafta 7 gün ? 30 gün -
oksiprotepin dekanoat Meklopin Tipik ? ? ? ? ? 8,5-8,7
paliperidon palmitat Invega Sustenna atipik su bir 39-819 mg/4-12 hafta 13–33 gün 25–139 gün ? 8.1–10.1
perfenazin dekanoat Trilafon Dekanoat Tipik Susam yağı 50–200 mg/2–4 hafta ? ? 27 gün 8.9
perfenazin enantat Trilafon Enantat Tipik Susam yağı 25–200 mg/2 hafta 2-3 gün ? 4-7 gün 6.4–7.2
Pipotiazin palmitat Piportil Longum Tipik Viskoleo b 25–400 mg/4 hafta 9-10 gün ? 14–21 gün 8,5–11,6
Pipotiazin undesilenat Piportil Orta Tipik Susam yağı 100–200 mg/2 hafta ? ? ? 8.4
risperidon Risperdal Consta atipik mikroküreler 12,5-75 mg/2 hafta 21 gün ? 3-6 gün -
Zuklopentiksol asetat Klopixol Akufaz Tipik Viskoleo b 50–200 mg/1–3 gün 1-2 gün 1-2 gün 4,7–4,9
Zuklopentiksol dekanoat Klopixol Deposu Tipik Viskoleo b 50-800 mg/2-4 hafta 4-9 gün ? 11–21 gün 7.5–9.0
Not: Hepsi kas içi enjeksiyonla . Dipnotlar: a = Mikrokristal veya nanokristal sulu süspansiyon . b = Düşük- viskoziteli sıvı yağ (özellikle Fraksiyonel hindistan cevizi yağı ile orta zincirli trigliseridler ). c = Öngörülen, PubChem ve DrugBank'tan . Kaynaklar: Ana: Şablona bakın.

Referanslar