Metaksalon - Metaxalone

metaksalon

Klinik veriler
Ticari isimler	Skelaxin
AHFS / Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a682010
Lisans verileri
Yönetim yolları	Ağızla
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım	Bilinmeyen
Metabolizma	Karaciğer
Eliminasyon yarı ömrü	9.2 (± 4.8) saat
Boşaltım	Böbrek
tanımlayıcılar
IUPAC adı 5-[(3,5-dimetilfenoksi)metil]-1,3-oksazolidin-2-on
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı	100.015.253
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül	C 12 H 15 N O 3
Molar kütle	221.256  g·mol -1
3B model ( JSmol )
gülümser O=C2OC(COc1cc(cc(c1)C)C)CN2
InChI InChI=1S/C12H15NO3/c1-8-3-9(2)5-10(4-8)15-7-11-6-13-12(14)16-11/h3-5,11H,6- 7H2,1-2H3,(H,13,14) Y Anahtar:IMWZZHHPURKASS-UHFFFAOYSA-N Y
(Doğrulayın)

Skelaxin markası altında satılan Metaxalone , kasları gevşetmek ve suşlar, burkulmalar ve diğer kas-iskelet sistemi rahatsızlıklarının neden olduğu ağrıyı hafifletmek için kullanılan bir kas gevşetici ilaçtır . Kesin etki mekanizması bilinmemektedir, ancak genel merkezi sinir sistemi depresyonuna bağlı olabilir . Nispeten düşük yan etki insidansı ile orta derecede güçlü bir kas gevşetici olarak kabul edilir.

Yaygın yan etkiler mide bulantısı, kusma, uyuşukluk ve baş dönmesi, baş ağrısı ve sinirlilik gibi merkezi sinir sistemi (CNS) yan etkilerini içerir.

Metaksalonun metabolizması , sitokrom P450 sistemindeki CYP1A2 ve CYP2C19 enzimlerini içerir . Bu sistemdeki birçok ilaç enzimler tarafından metabolize edildiğinden, etkileşimleri önlemek için P450 sistemini içeren diğer ilaçlarla birlikte uygulanırken önlem alınmalıdır.

Yan etki potansiyeli nedeniyle, bu ilaç yaşlılarda yüksek risk olarak kabul edilir.

farmakokinetik

Metaksalon , yemekle birlikte alındığında artan biyoyararlanım sergiler . Spesifik olarak, bir çalışma, aç bırakılmış koşullar ile karşılaştırıldığında, ilaç uygulama zamanında gıda bulunması, Cı artan _maksimum % 77,5 AUC ile _0-t EAA% 23,5 oranında ve _0-∞ % 15,4. Metaxalone bir substratı olan CYP1A2 ve CYP2C19 , bir inhibitörü CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 ve CYP3A'nın ve bir indükleyici CYP1A2 ve CYP3A4 .

tahlil

Bir literatür araştırması, bugüne kadar metaksalonun belirlenmesi için çok az yöntemin rapor edildiğini ortaya koymaktadır. Nirogi et al. insan plazmasında metaksalon miktarının belirlenmesi için tandem kütle spektrometrisine bağlı bir sıvı kromatografik yöntem bildirdi. Bir stabilite gösteren HPLC yöntemi, PK Sahu ve diğerleri tarafından tanıtıldı . Metaksalon, birkaç analitik yöntem için dahili bir standart olarak kullanılmıştır.

Referanslar

Dış bağlantılar

• "Metaksalon" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.