İloprost - Iloprost

İloprost
Iloprost 2D yapısı.svg
Klinik veriler
Ticari isimler Ventavis, İlomedin
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a612032
Lisans verileri

Yönetim yolları 		Solunur ; İntravenöz
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
Biyoyararlanım Solunan iloprostun mutlak biyoyararlanımı belirlenmemiştir.
Metabolizma İloprost, esas olarak karboksil yan zincirinin β-oksidasyonu yoluyla metabolize edilir . Ana metabolit, idrarda serbest ve konjuge formda bulunan tetranor-iloprosttur. Hayvan deneylerinde, tetranor-iloprost farmakolojik olarak etkisizdi.
Eliminasyon yarı ömrü 20–30 dakika
Tanımlayıcılar
  • 5 - {( E ) - (1 S , 5 S , 6 R , 7 R ) -7-hidroksi-6 [( E ) - (3 S , 4 RS ) -3-hidroksi-4-metil-1-okten -6-inil] -bisiklo [3.3.0] oktan-3-iliden} pentanoik asit
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.163.887 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül C 22 H 32 O 4
Molar kütle 360.494  g · mol −1
3B modeli ( JSmol )
  • CC # CCC (C) [C @ H] (/ C = C / [C @ H] 1 [C@ H] (C [C @ H] 2 ​​[C@ H] 1 C / C (= C / CCCC (= O) O) / C2) O) O
  • InChI = 1S / C22H32O4 / c1-3-4-7-15 (2) 20 (23) 11-10-18-19-13-16 (8-5-6-9-22 (25) 26) 12- 17 (19) 14-21 (18) 24 / h8,10-11,15,17-21,23-24H, 5-7,9,12-14H2,1-2H3, (H, 25,26) / b11-10 +, 16-8 + / t15?, 17-, 18 +, 19-, 20 +, 21 + / m0 / s1  ☒ N
  • Anahtar: HIFJCPQKFCZDDL-ACWOEMLNSA-N  ☒ N
 ☒ N Kontrol Y   (bu nedir?) (doğrula)  

İloprost , pulmoner arteriyel hipertansiyon (PAH), skleroderma , Raynaud fenomeni ve kan damarlarının daraldığı ve kanın dokulara akamadığı diğer hastalıkları tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır . Bu dokulara zarar verir ve yüksek tansiyona neden olur. Bunu bir donma tedavisi olarak kullanmak için devam eden araştırmalar var . İloprost, kanın tekrar akmasına izin vermek için kan damarlarını açarak (genişleterek) çalışır. İlaç şirketi Schering AG tarafından geliştirilmiştir ve Avrupa'da Bayer Schering Pharma AG ve ABD'de Actelion Pharmaceuticals tarafından pazarlanmaktadır .

Klinik farmakoloji

İloprost, prostasiklin PGI 2'nin sentetik bir analoğudur . İloprost, sistemik ve pulmoner arteriyel vasküler yatakları genişletir . Aynı zamanda trombosit agregasyonunu da etkiler, ancak bu etkinin pulmoner hipertansiyon tedavisi ile ilgisi bilinmemektedir. İki diastereoizomer 4 iloprost, kan damarları açmada potansları açısından farklılık S önemli ölçüde daha güçlü bir 4 den izomer R izomer elde edilir. İloprost PGI bir analogudur da 2 PGI aktive 2 'nin reseptörü Prostasiklin reseptörü , damar genişlemesini uyarmak için, bu şekilde bağlanan küçük seçiciliğe sahiptir ve tüm dört reseptörlerini aktive E2 prostaglandin viz., Prostaglandin EP1 reseptörü , Prostaglandin EP2 reseptörü , Prostaglandin EP3 reseptörü ve Prostaglandin EP4 reseptörü . Aktivasyonu EP2 ve EP4 ve vasodilasyon ama aktivasyon neden reseptörleri EP3 reseptörü vazokonstriksiyona neden olur.

Dozaj ve uygulama

Solunan iloprost

ABD'de iloprost, özellikle I-Neb AAD veya Prodose AAD dağıtım sistemleri kullanılarak solunmaktadır. Avrupa'da iloprost, AAD dağıtım sistemlerine (Halolite ve Prodose) sahip iki basınçlı hava nebülizörünün yanı sıra iki ultrasonik nebülizör Ventaneb ve I-Neb ile kullanım için onaylanmıştır.

Ventavis, 10 μg / mL veya 20 μg / mL içeren 1 mL'lik tek kullanımlık cam ampullerde sağlanır. 20 μg / mL konsantrasyon, 5 μg dozda tutulan ve tamamlanmamış dozlamaya neden olabilecek uzun tedavi süreleri tekrar tekrar tecrübe eden hastalar için tasarlanmıştır. I-neb AAD Sistemini kullanarak hastaları 20 μg / mL konsantrasyona geçirmek, hasta uyumunu sürdürmeye yardımcı olmak için tedavi sürelerini kısaltacaktır.

İloprost için onaylanmış dozlama rejimi, bireysel ihtiyaç ve tolere edilebilirliğe göre, uyanma saatlerinde günde 6 ila 9 defadır (en fazla 2 saatte bir). PAH hastaları üzerinde yapılan pivotal çalışmada gözlenen önemli klinik etkiler, 5 μg'lik 6 günlük inhalasyona karşılık gelen, günde 30 μg'lık bir medyan dozla (aralık: ağızlıktan 12,5 ila 45 μg) elde edilmiştir. Pivotal çalışmadaki hastaların çoğu (>% 80) bu medyan dozu veya 12 hafta sonra mükemmel bir tedavi uyumu ile daha yüksek bir dozu kullanmıştır.

İlk inhale iloprost dozu 2,5 μg olmalıdır (ağızlıktan verildiği gibi). Bu doz iyi tolere edilirse, doz 5 μg'ye yükseltilmeli ve bu dozda sürdürülmelidir. 5 μg dozu tolere edemeyen herhangi bir hasta 2,5 μg'de tutulmalıdır.

Her inhalasyon tedavisi tek kullanımlık bir ampul gerektirir. Her bir tek kullanımlık ampul, I-Neb AAD veya Prodose AAD Sisteminin ilaç haznesine 10 μg / mL'lik bir konsantrasyon ve ağızlığa 2,5 μg veya 5,0 μg'lık nominal bir doz verir. Her inhalasyon seansından sonra, ilaç haznesinde kalan herhangi bir solüsyon atılmalıdır. Kalan solüsyonun kullanılması, rezervuar taze ilaçla "doldurulsa" bile, tahmin edilemeyen dozlamaya neden olacaktır. Hastalar, her doz uygulamasından sonra I-Neb AAD veya Prodose AAD Sistemi bileşenlerini temizlemek için üreticinin talimatlarını izlemelidir.

Belirli popülasyonlarda iloprost kullanımına ilişkin tam bilgi (örn. Emziren anneler, pediatri, karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalar), ilaç etkileşimleri ve aşırı doz tam reçeteleme bilgilerinde bulunabilir.

İntravenöz iloprost

Flakon ve IV iloprost kutusu

Iloprost ayrıca, Schering AG tarafından Ilomedine ticari adıyla geliştirilen ve pazarlanan intravenöz formda da mevcuttur . IV iloprost genellikle periferik bir ven veya santral venöz kateter yoluyla seyreltilerek uygulanır. Seyreltilmiş iloprost, şırınga sürücüsü gibi doğru bir hız uygulama sistemi ile iletilmelidir. Yan etkiler bazı hastalar tarafından diğerlerinden daha iyi tolere edildiğinden, dozlar kişiden kişiye değişir. Tedavi süresi tipik olarak 3 gündür. Bu genellikle her 8 ila 12 haftada bir tekrarlanır.

Önemli Güvenlik Bilgisi

Kontrendikasyonlar:

  • kararsız anjina; miyokard enfarktüsünden sonraki 6 ay içinde; dekompanse kalp yetmezliği (yakın tıbbi gözetim altında olmadıkça); şiddetli aritmiler; doğuştan veya edinilmiş kalp kapakçığı kusurları; serebrovasküler olaylardan 3 ay sonra; pulmoner ven-tıkayıcı hastalık; kanama riskini artıran koşullar.

Yaygın yan etkiler:

İnhale iloprost kullanımı ile bildirilen ciddi yan etkiler arasında konjestif kalp yetmezliği , göğüs ağrısı, supraventriküler taşikardi , nefes darlığı , periferik ödem ve böbrek yetmezliği yer alır.

Uyarılar:

  • Ventavis olarak iloprost, yalnızca I-Neb AAD veya Prodose AAD Sistemleri, pulmoner ilaç verme cihazları yoluyla inhalasyon uygulaması için tasarlanmıştır. Başka herhangi bir nebülizör ile çalışılmamıştır.
  • İnhale iloprost tedavisi başlatılırken yaşamsal belirtiler izlenmelidir. Eforlu senkop ortaya çıkarsa, doz ayarlamaları veya tedavide bir değişiklik düşünülmelidir. Sistolik kan basıncı 85 mm Hg'nin altında olan hastalarda inhale iloprost başlatılmamalıdır. Pulmoner ödem belirtileri ortaya çıkarsa iloprost derhal durdurulmalıdır. Bu, pulmoner venöz hipertansiyonun bir işareti olabilir. İloprost, kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH), şiddetli astımı veya akut akciğer enfeksiyonu olan hastalarda değerlendirilmemiştir.
  • Pulmoner hipertansiyonlu hastalara inhale iloprost uygulandığında pulmoner ödem belirtileri ortaya çıkarsa, tedavi derhal durdurulmalıdır. Bu, pulmoner venöz hipertansiyonun bir işareti olabilir.

Ayrıca bakınız

Referanslar

Dış bağlantılar

  • "İloprost" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.