Amodiakin - Amodiaquine
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Amdaquine, Amobin, diğerleri |
| AHFS / Drugs.com | Uluslararası İlaç İsimleri |
| ATC kodu | |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Kontrol Paneli ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.001.518 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C 20 H 22 Cl N 3 O |
| Molar kütle | 355,87 g · mol −1 |
| 3B modeli ( JSmol ) | |
| |
| |
| (Doğrulayın) | |
Amodiaquine ( ADQ ), komplike olmadığında Plasmodium falciparum sıtması dahil olmak üzere sıtmayı tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır . Direnç riskini azaltmak için artesunate ile birlikte verilmesi tavsiye edilir . Nadir fakat ciddi yan etki riski nedeniyle genellikle sıtmanın önlenmesi önerilmemektedir. Yine de, 2013 yılında WHO, sülfadoksin ve pirimetamin ile kombinasyon halinde yüksek risk altındaki çocuklarda mevsimsel koruyucu kullanımı önerdi .
Amodiakinin yan etkileri genellikle küçük ila orta derecelidir ve klorokininkilere benzerdir . Nadiren karaciğer problemleri veya düşük kan hücresi seviyeleri ortaya çıkabilir. Aşırı baş ağrılarında alındığında görme güçlüğü, nöbetler ve kalp durması meydana gelebilir. 2007 itibariyle kapsamlı bir şekilde incelenmemiş olsa da, hamilelikte güvenli olduğu görüldü. Amodiakuin, klorokin ile ilgili bir 4-aminokinolin bileşiğidir.
Amodiakuin ilk olarak 1948'de üretilmiştir . Bir sağlık sisteminde ihtiyaç duyulan en güvenli ve en etkili ilaçlar Dünya Sağlık Örgütü Temel İlaçlar Listesinde yer almaktadır . Amerika Birleşik Devletleri'nde bulunmamakla birlikte, Afrika'da yaygın olarak bulunur .
Tıbbi kullanımlar
Amodiaquine, Afrika'da sıtma tedavisine yönelik kombinasyon tedavisinde önemli bir ilaç haline geldi . Komplike olmayan P. falciparum sıtması için sıklıkla artensunate ile birlikte ağız yoluyla artemisinin bazlı kombinasyon terapisi (ACT) olarak kullanılır . Amodiakinin ayrıca klorokin dirençli P. falciparum sıtmaya karşı da etkili olduğu bulunmuştur .
Aynı zamanda sülfadoksin / pirimetamin ile kombinasyon halinde kullanılır .
Etkileşimler
HIV / AIDS'li kişilerde , amodiakin içeren ACT rejimleri ile tedavi edildiğinde zidovudin veya efavirenz üzerinde artan karaciğer toksisitesi bildirilmiştir , bu nedenle bu kişilerin amodiakinden kaçınmaları önerilir.
Farmakokinetik ve farmakogenetik
Sitokrom p450 enzimi CYP2C8 tarafından hepatik olarak birincil metaboliti olan N-desetilamodiakin'e biyoaktive edilir . Amodiakuin kullanıcıları arasında, birkaç nadir fakat ciddi yan etki bildirilmiş ve CYP2C8 allellerindeki varyantlarla ilişkilendirilmiştir. CYP2C8 * 1, kabul edilebilir bir güvenlik profili gösteren vahşi tip alel olarak karakterize edilirken, CYP2C8 * 2, * 3 ve * 4'ün tümü bir dizi "zayıf metabolize edici" fenotipi gösterir. Amodiakinin zayıf metabolize edicileri olan kişiler, sıtmaya karşı daha düşük tedavi etkinliği ve artan toksisite sergilemektedir. Doğu Afrika'daki sıtma hastaları arasında CYP2C8 allellerinin prevalansını belirlemek için çeşitli çalışmalar yapılmış ve varyant allellerin bu popülasyonda önemli bir prevalansa sahip olduğunu geçici olarak göstermiştir. İncelenen popülasyonun yaklaşık% 3.6'sı, amodiakin ile tedavi edildiğinde kötü reaksiyon veya daha düşük tedavi sonuçları için yüksek risk gösterdi. Bu bilgi, Doğu Afrika'da farmakovijilans programları geliştirmede yararlıdır ve yüksek CYP2C8 varyant sıklığına sahip bölgelerde sıtma önleyici ilaçların reçetelenmesi için önemli klinik hususlara sahiptir.
Ayrıca bakınız
- Yapısal olarak benzer FGI-104'tür
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Amodiaquine" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.
 |
Scholia , Amodiaquine için bir konu profiline sahiptir . |