Felbamat - Felbamate

Felbamat
Felbamate.svg
Klinik veriler
Ticari isimler Felbatol
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a606011
Gebelik
kategorisi

Yönetim yolları		 Ağız yoluyla ( tabletler , oral süspansiyon )
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
Biyoyararlanım >% 90
Metabolizma Hepatik
Eliminasyon yarı ömrü 20-23 saat
Tanımlayıcılar
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR / BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Kontrol Paneli ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.042.714 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül C 11 H 14 N 2 O 4
Molar kütle 238,24 g · mol −1
3B model ( JSmol )
  (Doğrulayın)

Felbamat ( MedPointe tarafından Felbatol markası altında pazarlanmaktadır ), epilepsi tedavisinde kullanılan bir antikonvülzandır . Yetişkinlerde kısmi nöbetleri (genelleme ile ve olmadan) ve çocuklarda Lennox-Gastaut sendromu ile ilişkili kısmi ve genel nöbetleri tedavi etmek için kullanılır . Bununla birlikte, potansiyel olarak ölümcül aplastik anemi ve / veya karaciğer yetmezliği riskindeki artış , ilacın kullanımını şiddetli refrakter epilepsi ile sınırlar.

Hareket mekanizması

Felbamatın, GABA A reseptörlerinin pozitif bir modülatörü olarak ve NMDA reseptörlerinin , özellikle de NR2B alt birimini içeren izoformların bir bloke edicisi olarak benzersiz bir ikili etki mekanizmasına sahip olduğu önerilmiştir . Felbamatın NMDA reseptörlerinin farmakolojik inhibisyonuna neden olduğu açık olmasına rağmen, NMDA reseptör blokajının insan epilepsisinin tedavisi için bir strateji olarak önemi sorgulanmıştır. Bu nedenle felbamatın epilepside terapötik etkisine NMDA reseptörleri üzerindeki etkilerinin önemi belirsizdir.

Onay geçmişi

Amerika Birleşik Devletleri

  • Ağustos 1993 . Felbamat, yetişkinlerde ikincil genelleme olan ve olmayan kısmi nöbetler ve çocukluk çağı epilepsisinin ciddi bir formu olan Lennox-Gastaut Sendromu için onaylanmıştır. Ertesi yıl 150.000 kişiye felbamat tedavisi başlandı ve bunların üçte biri kuruldu.
  • 1 Ağustos 1994 . 10 aplastik anemi vakasından sonra acilen geri çekildi. 240.000 hekime "Sevgili Doktor" mektubu gönderildi.
  • 27 Eylül 1994 . Felbamate, 260.000 doktora gönderilen başka bir "Sevgili Doktor" mektubunda sınırlı bir ödeme yaptı. İlacın yalnızca, yararları risklerden daha ağır basan şiddetli epilepsili hastalar için mevcut kalması ve yeni fark edilen riski yansıtmak için ürünün etiketinde değişiklik yapılması önerildi. Bu kurtarma, 10 vaka akut karaciğer yetmezliği (4'ü ölümcül) olduğu için ek bir uyarı ile geldi. Bu noktada, 10.000 ila 12.000 kişi ilaçta kaldı.

Birleşik Krallık

  • İlaç sadece sınırlı isimlendirilmiş hasta bazında mevcuttur.

Göstergeler ve kullanımları

  • Yetişkinler: Kısmi nöbetlerin tedavisinde genelleme olsun veya olmasın monoterapi veya yardımcı tedavi.
  • Çocuklar: Lennox-Gastaut sendromu ile ilişkili kısmi ve genel nöbetlerin tedavisinde yardımcı tedavi.

Dozajlama

Felbamat tabletler halinde (400 mg ve 600 mg) ve şeftali rengi oral süspansiyon (600 mg / 5 mL) olarak mevcuttur.

  • Yetişkinler (≥ 14 yaş): 6-8 saatte bir verilen günde 1.200 mg ile başlayın
  • Çocuklar (2-14 yaş): 6 ila 8 saatte bir verilen, kg başına günde 15 ila 45 mg

Yan etkiler

Olumsuz reaksiyonlar arasında iştah azalması, kusma, uykusuzluk , mide bulantısı, baş dönmesi, uyku hali ve baş ağrısı bulunur. Birçok hasta, ilaca karşı artan uyanıklık bildirdi. Nadir fakat çok ciddi iki etki arasında aplastik anemi ve ciddi karaciğer hasarı bulunur. Aplastik anemi riski 1: 3.600 ile 1: 5.000 arasındadır ve bunların% 30'u ölümcüldür. Karaciğer hasarı riski 1: 24.000 ile 1: 34.000 arasındadır ve bunların% 40'ı ölümcüldür.

İlaç etkileşimleri

Felbamat, yaygın olarak kullanılan birkaç ilacın metabolizmasında rol oynayan bir enzim olan CYP2C19'un bir inhibitörüdür . Felbamat, fenitoin , valproat ve karbamazepin dahil olmak üzere diğer birçok AEİ ile etkileşime girer ; Olumsuz etkilerden kaçınmak için doz ayarlamaları gerekli olabilir. Felbamat ve karbamazepinin birlikte uygulanması, her iki ilacın kan düzeylerini düşürürken, karbamazepinin aktif metaboliti olan karbamazepin -10,11 epoksit düzeyini yükseltir .

Tarih

Felbamat tarafından keşfedildi Frank Berger de Wallace Laboratories .

Referanslar

Dış bağlantılar