etoperidon - Etoperidone

etoperidon
Etoperidon yapısı.svg
Klinik veriler
Ticari isimler Birçok
Diğer isimler ST-1191; McN-A-2673-11

Yönetim yolları		 Ağızla
ATC kodu
tanımlayıcılar
  • 2-[3-[4-(3-klorofenil)piperazin-1-il]propil]-4,5-dietil-1,2,4-triazol-3-on
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 19 H 28 Cl N 5 O
Molar kütle 377,92  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • Clc3cccc(N2CCN(CCCN1/N=C(\N(C1=O)CC)CC)CC2)c3
  • InChI=1S/C19H28ClN5O/c1-3-18-21-25(19(26)24(18)4-2)10-6-9-22-11-13-23(14-12-22)17- 8-5-7-16(20)15-17/sa5,7-8,15H,3-4,6,9-14H2,1-2H3 KontrolY
  • Anahtar:IZBNNCFOBMGTQX-UHFFFAOYSA-N KontrolY
 ☒nKontrolY (bu nedir?) (doğrulayın)  

Etoperidon , 1970'lerde geliştirilen ve ya artık pazarlanmayan ya da hiç pazarlanmayan atipik bir antidepresandır . Bu a, fenilpiperazin ilişkin trazodon ve nefazodon olarak kimyasal yapı ve a , serotonin antagonisti ve geri alım inhibitörü, benzer şekilde onlara (SARI).

Tıbbi kullanımlar

Etoperidon, depresyon tedavisinde bir antidepresan olarak kullanılmış veya kullanılması amaçlanmıştır .

Farmakoloji

farmakodinamik

etoperidon
Alan K i (nM) Türler Referans
SERT 890 İnsan
AĞ 20.000 İnsan
DAT 52.000 İnsan
5- HT1A 85 İnsan
5- HT2A 36 İnsan
5- HT2C ? ? ?
α 1 38 İnsan
α 2 570 İnsan
D 2. 2.300 İnsan
H 1 3.100 İnsan
mACh >35.000 İnsan
Değerler k ı (nM). Değer ne kadar küçükse, ilaç bölgeye o kadar güçlü bağlanır.

Etoperidon bir gibidir antagonist bazılarının reseptör aşağıdaki sırayla potens : 5-HT, 2A reseptörü (36 nM),> α 1 adrenerjik reseptör (38 nM)> 5-HT 1A reseptör (85 nM) (a olabilir kısmi agonisti )> α 2 -adrenerjik reseptör (570 nM); sadece çok zayıf ya da önemsiz olan afinitesi aşağıdaki reseptörleri bloke etmek için D 2 reseptörü (2.300 nM)> H 1 reseptörü (3.100 nM)> Mach reseptörleri (> 35,000 nM). Etoperidon, reseptör blokajına ek olarak, monoamin taşıyıcıları için de zayıf afiniteye sahiptir : serotonin taşıyıcı (890 nM) > norepinefrin taşıyıcı (20.000 nM) > dopamin taşıyıcı (52.000 nM).

farmakokinetik

Etoperidon, kısmen serotonerjik etkilerinden sorumlu olan meta- klorofenilpiperazine (mCPP) metabolize edilir .

Kimya

Etoperidon bir fenilpiperazindir ve kimyasal olarak nefazodon ve trazodon ile ilişkilidir .

Tarih

Etoperidon, trazodonu da keşfeden Angelini'deki bilim adamları tarafından keşfedildi. Geliştirme isimleri ST-1191 ve McN-A-2673-11'i içeriyor. INN etoperidon marka adları verilen ilaç 1976 yılında önerilen ve 1977'de önerildi İspanya'da (Centren'ler (Esteve) ve Depraser (Lepori)) ve İtalya'da (Kurmay (Sigma Tau)) ve aynı zamanda marka isimleri Axiomin ve Etonin verildi , ancak gerçekten pazarlanıp pazarlanmadığı tam olarak belli değil; Farmasötik Üretim Ansiklopedisi, ticari tanıtım için tarih vermemektedir. Göre Micromedex 'ın Dizin Nominum: Uluslararası Uyuşturucu Rehberi, etoperidon gerçekten daha önce İspanya ve İtalya'da pazarlanan edildi.

Toplum ve kültür

jenerik isimler

Etoperidon olan jenerik isim ilaç ve bir INN ederken, etoperidon hidroklorür onun olduğu USAN .

Marka isimleri

Etoperidon, Axiomin, Centren, Depraser, Etonin ve Staff markalarıyla ilişkilendirilmiştir.

Araştırma

Etoperidon demansta çalışılmış ve yaklaşık olarak tiyoridazin kadar etkili olduğu bulunmuştur .

Ayrıca bakınız

Referanslar

Dış bağlantılar