voklosporin - Voclosporin

voklosporin
Voclosporin.svg
İsimler
Tercih edilen IUPAC adı
(3 S , 6 S , 9 S , 12 R , 15 S , 18 S , 21 S , 24 S , 30 S , 33 S ) -30-etil-33 - [(1 R , 2 R, 4 e ) - 1-hidroksi-2-metilhepta-4,6-dien-1-il]-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonametil-6,9,18,24-tetrakis(2 -metilpropil)-3,21-di(propan-2-il)-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undekaazasiklotritriakontan-2,5,8,11,14 ,17,20,23,26,29,32-condecone
Diğer isimler
VCS, ISA247, Luveniq
tanımlayıcılar
3B model ( JSmol )
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
  • InChI=1S/C63H111N11O12/c1-25-27-28-29-41(15)53(76)52-57(80)66-44(26-2)59(82)68(18)34-49( 75)69(19)45(30-35(3)4)56(79)67-50(39(11)12)62(85)70(20)46(31-36(5)6)55( 78)64-42(16)54(77)65-43(17)58(81)71(21)47(32-37(7)8)60(83)72(22)48(33-38( 9)10)61(84)73(23)51(40(13)14)63(86)74(52)24/h25,27-28,35-48,50-53,76H,1,26, 29-34H2,2-24H3,(H,64,78)(H,65,77)(H,66,80)(H,67,79)/b28-27+/t41-,42+,43- ,44+,45+,46+,47+,48+,50+,51+,52+,53-/m1/s1
    Anahtar: BICRTLVBTLFLRD-PTWUADNWSA-N
  • InChI=1/C63H111N11O12/c1-25-27-28-29-41(15)53(76)52-57(80)66-44(26-2)59(82)68(18)34-49( 75)69(19)45(30-35(3)4)56(79)67-50(39(11)12)62(85)70(20)46(31-36(5)6)55( 78)64-42(16)54(77)65-43(17)58(81)71(21)47(32-37(7)8)60(83)72(22)48(33-38( 9)10)61(84)73(23)51(40(13)14)63(86)74(52)24/h25,27-28,35-48,50-53,76H,1,26, 29-34H2,2-24H3,(H,64,78)(H,65,77)(H,66,80)(H,67,79)/b28-27+/t41-,42+,43- ,44+,45+,46+,47+,48+,50+,51+,52+,53-/m1/s1
    Anahtar: BICRTLVBTLFLRD-PTWUADNWBK
  • O=C1N(C)[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N(C)CC(=0)N(C)[C@H](C( =0)N[C@H](C(=O)N(C)[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H]( C(=O)N([C@H](C(=O)N(C)[C@H](C(=O)N(C)[C@H]1C(C)C)CC( C)C)CC(C)C)C)C)C)CC(C)C)C(C)C)CC(C)C)CC)[C@H](O)[C@H]( C)C\C=C\C=C
Özellikler
C 63 H 111 N 11 O 12
Molar kütle 1 214 .646  g·mol -1
Farmakoloji
L04AD03 ( WHO )
Ağızla
Hukuki durum
Aksi belirtilmediği sürece, veriler standart durumdaki malzemeler için verilmiştir (25 °C [77 °F], 100 kPa'da).
Bilgi kutusu referansları
voklosporin
Klinik veriler
Ticari isimler Lupkynis
Lisans verileri
tanımlayıcılar
İlaç Bankası
fıçı

Lupkynis markası altında satılan Voklosporin , bağışıklık sistemini baskılayan bir ilaç olarak kullanılan bir kalsinörin inhibitörüdür . Ocak 2021'de lupus nefriti (LN) tedavisi için ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından onaylanmıştır .

Bir olan analog bir siklosporin karşı harekete artırmıştır kalsinörin ve daha yüksek metabolik stabilite. Voklosporin 1990'ların ortalarında Robert T. Foster ve ekibi tarafından Isotechnika'da keşfedildi. Isotechnika 1993 yılında kuruldu ve 2013 yılında Aurinia Pharmaceuticals ile birleşti. Ocak 2021'de Aurinia Pharmaceuticals, Lupkynis ilacını satmak için Gıda ve İlaç İdaresi'nden onay aldı.

Başlangıçta, voklosporin, amino asit-1 modifiye siklosporinin cis ve trans geometrik izomerlerinin eşit orantılarının bir karışımıydı . Daha sonra, Basel, İsviçre'deki Roche ile işbirliği içinde , voklosporinin üretimi, organ nakli ve otoimmün hastalıkların tedavisinde ilacın yararlı etkisinin çoğuna (bağışıklık bastırma) sahip olan ağırlıklı olarak trans izomeri verecek şekilde değiştirildi .

Referanslar

Dış bağlantılar

  • "Voklosporin" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.


saplama simgesi

Bu farmakoloji lı makale bir taslaktır . Vikipedi'yi genişleterek yardımcı olabilirsiniz .