Promin - Promin

Promin
Promin Moleküler Yapı Skeletal.svg
Promin Moleküler Yapı Spacefill.png
Klinik veriler
Diğer isimler Sodyum glukozülfon, Aceprosol, Promanide, Tasmin, Sulfona P
tanımlayıcılar
  • 2,3,4,5,6-pentahidroksi-1-[4-[4-[(2,3,4,5,6-pentahidroksi-1-sülfoheksil)amino]fenil]sülfonilanilino]heksan-1-sülfonik asit
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
CompTox Panosu ( EPA )
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 24 H 36 N 2 O 18 S 3
Molar kütle 736.73  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • [Na+].[Na+].[O-]S(=0)(=O)[C@H](Nc1ccc(cc1)S(=0)(=O)c2ccc(N[C@H]( S([O-])(=0)=O)[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO)cc2 )[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO
  • InChI=1S/C24H36N2O18S3.2Na/c27-9-15(29)17(31)19(33)21(35)23(46(39,40)41)25-11-1-5-13(6- 2-11)45(37,38)14-7-3-12(4-8-14)26-24(47(42,43)44)22(36)20(34)18(32)16( 30)10-28;;/h1-8,15-36H,9-10H2,(H,39,40,41)(H,42,43,44);/q;2*+1/p- 2/t15-,16-,17-,18-,19+,20+,21-,22-,23+,24+;/m1../s1 ☒n
  • Anahtar:NLLGJEMIZSAJFN-XRAGNMTMSA-L ☒n
 ☒nKontrolY (bu nedir?) (doğrulayın)  

Promin veya sodyum glukozülfon , sıtma , tüberküloz ve cüzzam tedavisi için araştırılan bir sülfon ilacıdır . Vücutta terapötik form olan dapson'a parçalanır .

Tarih

Promin'in ilk sentezi bazen Ağustos 1937'de Parke, Davis, & Co. farmasötiklerinden Edward Tillitson ve BF Tuller'a atfedilir. Ancak, Parke-Davis aslında bileşiği sentezlemiş olsa da, bunların ilk olmadıkları kesin gibi görünüyor; J. Wittmann ile işbirliği içinde Emil Fromm , 1908'de hem dapson hem de promin gibi bazı türevleri dahil olmak üzere çeşitli sülfon bileşiklerini sentezledi. Ancak Fromm ve Wittmann tıbbi işlerden ziyade kimyasal işlerle uğraşıyorlardı ve bundan birkaç on yıl sonrasına kadar hiç kimse bu tür bileşiklerin tıbbi değerini araştırmadı. Sülfonların tıbbi değerlendirmesi, mikrobiyal hastalıkların tedavisinde sülfonamidler gibi sentetik bileşiklerin eşi görülmemiş değerinin keşfinden ilham almıştır. Erken araştırmalar hayal kırıklığı yaratan sonuçlar verdi, ancak daha sonra promin ve dapson mikobakteriyel hastalıkların tedavisinde değerli olduğunu kanıtladı. Bu tür enfeksiyonları kontrol etmek için bir umut ışığından fazlasını gösteren ilk tedavilerdi.<

Başlangıçta Promin, dapsondan daha güvenli görünüyordu, bu nedenle Mayo Clinic'te bir kobay modelinde tüberküloz tedavisi olarak daha fazla araştırıldı . Cüzzam ve tüberkülozun her ikisinin de mikobakterilerden ( sırasıyla Mycobacterium leprae ve Mycobacterium tuberculosis ) kaynaklandığı zaten bilindiğinden , Louisiana, Carville'deki Ulusal Leprosarium'dan Guy Henry Faget , Parke-Davis'ten ilaç hakkında bilgi istedi. Onlar da, Washington Üniversitesi Tıp Fakültesi'nde Edmund Cowdry tarafından farelerde cüzzam üzerine yapılan çalışmalar hakkında onu bilgilendirdiler . 1941 yılında yayınlanan Onun başarılı sonuçlar, hem Promin ve insan çalışmaları, başlamak için Faget ikna sulfoxone sodyum, bir ilişkili bileşik Abbott Laboratories . İlk denemeler altı gönüllü üzerinde yapıldı ve daha sonra genişletildi ve farklı yerlerde tekrarlandı. İlk testlerin geçici olarak askıya alınmasına neden olan ciddi yan etkilere rağmen, ilacın etkili olduğu gösterildi. Bu atılım dünya çapında rapor edildi ve cüzamla ilgili damgalamanın azalmasına ve bunun sonucunda o zamanlar hala "mahkumlar" olarak adlandırılan ve toplu taşıma araçlarını kullanması yasak olan hastaların daha iyi tedavisine yol açtı.

Farmakoloji

Promin ısıya dayanıklı ve suda çözünürdür ve bu nedenle ısıyla sterilize edilebilir. Damardan enjekte edilebilir ve ampullerde bulunur.

Bununla birlikte, çözünürlüğünün ötesinde, daha sonra promin'in daha basit bileşik dapson (tablet şeklinde uygulanan) üzerinde gerçek bir avantajı olmadığı bulundu. Promin ve diğer sülfonlar, hoşgörüsüzlük geliştiğinde dapson yerine kullanılamaz, çünkü bu sülfonlara genel bir reaksiyondur ve dapson'a özgü değildir.

Günümüzde cüzzam tedavisinde tercih edilen ilaçlar dapson, rifampisin ve klofazimindir .

Referanslar