Nifurtimox -Nifurtimox
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | lamba |
| Diğer isimler | Bayer 2502 |
| AHFS / Drugs.com |
Drugs.com arşivi Lampit |
| Lisans verileri | |
Yönetim yolları |
Ağızla |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| farmakokinetik veriler | |
| biyoyararlanım | Düşük |
| Metabolizma | Karaciğer ( Sitokrom P450 oksidaz (CYP) dahil) |
| eliminasyon yarı ömrü | 2,95 ± 1,19 saat |
| Boşaltım | Böbrek , çok düşük |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| chebi | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı | 100.041.377 |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | C 10 H 13 N 3 O 5 S |
| Molar kütle | 287.29 g·mol -1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| kiralite | Rasemik karışım |
| Erime noktası | 180 ila 182 °C (356 ila 360 °F) |
| |
| |
  (bu nedir?) (doğrulayın)
| |
Lampit markası altında satılan Nifurtimox , Chagas hastalığını ve uyku hastalığını tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır . Uyku hastalığı için nifurtimox-eflornithine kombinasyon tedavisinde eflornitin ile birlikte kullanılır . Chagas hastalığında benznidazol için ikinci basamak bir seçenektir . Ağızdan verilir .
Yaygın yan etkiler arasında karın ağrısı, baş ağrısı, mide bulantısı ve kilo kaybı bulunur. Hayvan çalışmalarında kanser riskini artırabileceğine dair endişeler var, ancak bu endişeler insan denemelerinde bulunmadı. Nifurtimox hamilelikte veya önemli böbrek veya karaciğer problemleri olanlarda önerilmez . Bir nitrofuran türüdür .
Nifurtimox 1965 yılında ilaç kullanımına girmiştir. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'nde yer almaktadır . Kanada'da ticari olarak mevcut değildir. Ağustos 2020'de Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Nifurtimox, hastalığın yaygın olduğu dünyanın bölgelerinde Dünya Sağlık Örgütü (WHO) tarafından ücretsiz olarak sağlanmaktadır.
Tıbbi kullanımlar
Nifurtimox, 30 ila 60 gün boyunca verildiğinde Chagas hastalığını tedavi etmek için kullanılmıştır . Bununla birlikte, nifurtimox'un uzun süreli kullanımı, mide- bağırsak ve nörolojik yan etkiler gibi yan etki olasılığını artırır. Nifurtimox'un düşük toleransı ve tamamlama oranı nedeniyle, benznidazol , Chagas hastalığı olan ve uzun süreli tedavi gerektirenler için artık daha fazla düşünülmektedir.
Amerika Birleşik Devletleri'nde nifurtimox, Trypanosoma cruzi'nin neden olduğu Chagas hastalığının (Amerikan Trypanosomiasis) tedavisi için çocuklarda ve ergenlerde (18 yaşından küçük doğum ve en az 2,5 kilogram (5,5 lb) ağırlığında) endikedir .
Nifurtimox ayrıca Afrika tripanosomiasisini (uyku hastalığı) tedavi etmek için kullanılmıştır ve hastalığın ikinci aşamasında ( merkezi sinir sistemi tutulumu) aktiftir. Nifurtimox tek başına verildiğinde, tüm hastaların yaklaşık yarısı nüks edecektir, ancak melarsoprol ile nifurtimox kombinasyonu etkili görünmektedir. Afrika uyku hastalığı için melarsoprol / nifurtimox'u tek başına melarsoprol ile karşılaştıran denemeler bekleniyor .
Eflornitin ve nifurtimox ile kombinasyon tedavisi, tek başına eflornitin ile tedaviye göre daha güvenli ve kolaydır ve eşit veya daha etkili görünmektedir. İkinci aşama Afrika tripanozomiyazı için birinci basamak tedavi olarak önerilmiştir.
Hamilelik ve emzirme
Nifurtimox'un sınırlı kullanımı nedeniyle hamile kadınlarda kullanımından kaçınılmalıdır. Günde 15 mg/kg'a kadar nifurtimox dozlarının anne sütüyle beslenen bebeklerde olumsuz etkilere neden olabileceğini gösteren sınırlı veri vardır. Diğer yazarlar, nifurtimox kullanımı sırasında emzirmeyi kontrendikasyon olarak görmemektedir.
Yan etkiler
Özellikle yaşlı kişilerde kronik uygulamayı takiben yan etkiler ortaya çıkar. Başlıca toksisiteler, anafilaksi gibi ani aşırı duyarlılığı ve ikterus ve dermatiti içeren gecikmiş aşırı duyarlılık reaksiyonunu içerir . Merkezi sinir sistemi bozuklukları ve periferik nöropati de oluşabilir.
En yaygın yan etkiler
- iştahsızlık
- kilo kaybı
- mide bulantısı
- kusma
- baş ağrısı
- baş dönmesi
- amnezi
Daha az yaygın etkiler
- döküntü
- depresyon
- endişe
- bilinç bulanıklığı, konfüzyon
- ateş
- boğaz ağrısı
- titreme
- nöbetler
- iktidarsızlık
- titreme
- Kas Güçsüzlüğü
- ellerin veya ayakların uyuşması
Kontrendikasyonlar
Nifurtimox, şiddetli karaciğer veya böbrek hastalığı olan kişilerde ve ayrıca nörolojik veya psikiyatrik bozukluk geçmişi olan kişilerde kontrendikedir.
Hareket mekanizması
Nifurtimox, parazitin nükleik asitleriyle reaksiyona giren ve DNA'nın önemli ölçüde parçalanmasına neden olan bir nitro-anyon radikal metaboliti oluşturur. Mekanizması, metronidazolün antibakteriyel etkisi için önerilene benzer . Nifurtimox indirgenir ve süperoksit gibi oksijen radikalleri oluşturur . Bu radikaller T. cruzi için toksiktir . Memeli hücreleri katalaz , glutatyon , peroksidazlar ve süperoksit dismutaz varlığı ile korunur . Hidrojen peroksitin sitotoksik seviyelere birikmesi parazit ölümüyle sonuçlanır.
Üretim ve kullanılabilirlik
.jpg)
Nifurtimox, Lampit markası altında Bayer tarafından satılmaktadır. Daha önce Bayer 2502 olarak biliniyordu.
Nifurtimox, yalnızca 120 mg tablet olarak satıldığı Arjantin ve Almanya'da kullanım için lisanslanmıştır . Ağustos 2020'de Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır.
Araştırma
Nifurtimox, pediatrik nöroblastom ve medulloblastom tedavisi için bir faz II klinik denemededir .
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Nifurtimox" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.