Tasimelteon - Tasimelteon
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Hetlioz, Hetlioz LQ |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a615004 |
| Lisans verileri | |
| Gebelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
Ağızla |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| Biyoyararlanım | insanlarda belirlenmemiş |
| Protein bağlama | % 89–90 |
| Metabolizma | yaygın karaciğer, başlıca CYP1A2 ve CYP3A4 aracılı |
| Eliminasyon yarı ömrü | 0,9–1,7 sa / 0,8–5,9 sa (terminal) |
| Boşaltım | İdrarda% 80, dışkıda% 4 |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| CompTox Kontrol Paneli ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.114.889 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C 15 H 19 N O 2 |
| Molar kütle | 245.322 g · mol −1 |
| 3B modeli ( JSmol ) | |
| |
| |
  (bu nedir?) (doğrula)
| |
Hetlioz markası altında satılan Tasimelteon , 24 saatlik olmayan uyku-uyanıklık bozukluğunun tedavisi için ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) tarafından Ocak 2014'te onaylanan bir ilaçtır ( 24 saat olmayan, N24 ve N24HSWD olarak da adlandırılır) ). Haziran 2014'te, Avrupa İlaç Ajansı (EMA) tasimelteon için bir AB başvuru başvurusunu kabul etti ve Temmuz 2015'te, ilaç tamamen kör yetişkinlerde 24 saat olmayan uyku-uyanıklık ritim bozukluğunun tedavisi için Avrupa Birliği'nde onaylandı, ama göremeyen 24 kişide daha nadir görülen durumda değil.
En yaygın yan etkiler baş ağrısı, uyku hali, mide bulantısı (hasta hissetme) ve baş dönmesidir.
Tıbbi kullanımlar
Amerika Birleşik Devletleri'nde, tasimelteon kapsüller vardır belirtildiği tedavisi için olmayan 24 saat uyku-uyanıklık bozukluğu (Non-24) erişkinlerde ve insanların on altı yıl içinde Smith-Magenis Sendromu (SMS) Gece uyku bozuklukları tedavisi için yaş ve üstü. Tasimelteon oral süspansiyon, 3 ila 15 yaş arası çocuklarda SMS'de gece uyku bozukluklarının tedavisi için endikedir.
Avrupa Birliği'nde tasimelteon kapsülleri, tamamen kör yetişkinlerde 24 saat olmayan uyku-uyanıklık bozukluğunun (24 olmayan) tedavisi için endikedir.
Tasimelteonun kapsül ve sıvı süspansiyon formları birbirinin yerine kullanılamaz.
Tasimelteon a, seçici agonist için melatonin reseptörlerinin MT 1 MT 2 diğer üyeleri benzer melatonin alıcı agonisti olan sınıf ramelteon (2005) ve agomelatin (2009) ilk olarak kabul edildi. N24HSWD için bir tedavi olarak, melatonin veya diğer melatonin türevlerinde olduğu gibi, hasta ilacı alırken daha iyi uyku zamanlaması yaşayabilir. Temel uyku performansına dönüş, tedavinin kesilmesinden sonraki bir ay içinde gerçekleşir.
Geliştirme
Tasimelteon (önceden BMS-214,778 olarak biliniyordu) uykusuzluk ve diğer uyku bozukluklarının tedavisi için geliştirilmiştir . Mart 2005'te sirkadiyen ritim uyku bozuklukları üzerine bir faz II denemesi tamamlandı. 2006'da bir faz III uykusuzluk denemesi yapıldı. Bu kez birincil uykusuzlukla ilgili olan uykusuzluk üzerine ikinci bir faz III denemesi Haziran 2008'de tamamlandı. 2010'da FDA verilen yetim ilaç statüsü tasimelteon, sonra N24HSWD ile tamamen kör erişkinlerde kullanılmak üzere, araştırma kapsamındaki ilaç olarak kabul. (Yetim ilaç statüsü, onay sürecini kolaylaştırmak ve münhasırlık sürelerini uzatmak gibi mekanizmalar yoluyla, aksi takdirde yeterli ticari teşvike sahip olmayabilecek nadir durumlarda ilaçların geliştirilmesini teşvik eder.)
Faz III denemelerinin tamamlanmasının ardından, araştırma ekibi tarafından yapılan klinik deneylerin yorumları, ilacın sirkadiyen ritim uyku bozukluklarında geçici uykusuzluk için terapötik potansiyele sahip olabileceği sonucuna varmıştır. Harvard'da bir yıl süren (2011-2012) bir çalışma, 24 saat olmayan uyku-uyanıklık bozukluğu olan kör deneklerde tasimelteon kullanımını test etti. İlaç çocuklarda veya kör olmayan kişilerde test edilmemiştir.
FDA onayı
2013 Mayıs ayında, Vanda Pharmaceuticals gönderilen bir Yeni İlaç Başvurusu için Gıda ve İlaç İdaresi tamamen kör kişilerde olmayan 24 saat uyku-uyanıklık bozukluğu tedavisi için tasimelteon için. 31 Ocak 2014 tarihinde FDA tarafından Hetlioz markasıyla onaylandı. Bir savunuculuk grubu olan Public Citizen'ın görüşüne göre , FDA yanlışlıkla sadece tamamen kör insanlar tarafından kullanılmak üzere onaylandığını belirtmeden etiketlenmesine izin verdi. Bununla birlikte, FDA, hem gören hem de kör bireyleri içeren Hetlioz'un onaylanmış kullanımını açıklığa kavuşturmak için 2 Ekim 2014 tarihinde basın açıklamasını güncelledi. Güncelleme, ilaç etiketlemesini (reçete bilgileri) değiştirmedi.
Toksisite
Kemirgenlerle yapılan deneyler, hamilelik sırasında "insan dozu" olarak kabul edilen dozu aşan dozlarda doğurganlık bozuklukları, belirli kanserlerde artış ve ciddi yan etkiler ortaya çıkardı.
Ayrıca bakınız
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Tasimelteon" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.