propafenon - Propafenone
Klinik veriler | |
---|---|
Telaffuz | / P r oʊ s æ f ɪ n oʊ N / proh- PAF -i-Nohn |
Ticari isimler | Ritmol, Rytmonorm, diğerleri |
AHFS / Drugs.com | Monografi |
MedlinePlus | a698002 |
Lisans verileri | |
Yönetim yolları |
Ağızla |
ATC kodu | |
Hukuki durum | |
Hukuki durum | |
Farmakokinetik veriler | |
Protein bağlama | %97 |
Eliminasyon yarı ömrü | 2-10 saat |
tanımlayıcılar | |
| |
CAS numarası | |
PubChem Müşteri Kimliği | |
IUPHAR/BPS | |
İlaç Bankası | |
Kimyasal Örümcek | |
ÜNİİ | |
fıçı | |
CHEMBL | |
CompTox Panosu ( EPA ) | |
ECHA Bilgi Kartı | 100.053.578 |
Kimyasal ve fiziksel veriler | |
formül | C 21 H 27 N O 3 |
Molar kütle | 341.451 g·mol -1 |
3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
(Doğrulayın) |
Propafenon , marka adı altında satılan Rythmol diğerleri arasında, bir sınıf 1c olan anti-aritmik ilaç hızlı kalp ile ilişkili tedavi hastalıklar için kullanılır, örneğin yendi atriyal ve ventriküler aritmiler .
Hareket mekanizması
Propafenon, sodyum iyonlarının kalp kası hücrelerine akışını yavaşlatarak, hücrelerin uyarılabilirliğinde bir azalmaya neden olarak çalışır. Propafenon, yüksek orandaki hücreler için daha seçicidir, ancak aynı zamanda normal hücreleri, sınıf Ia veya Ib anti-aritmik ilaçlardan daha fazla bloke eder. Propafenon, bradikardi ve bronkospazma neden olabilen bir beta-adrenerjik bloker olarak ek aktiviteye sahip olması bakımından prototipik sınıf Ic antiaritmikinden farklıdır .
Metabolizma
Propafenon öncelikle karaciğerde metabolize edilir . Kısa yarı ömrü nedeniyle, sabit kan seviyelerini korumak için günde iki veya üç kez dozlama gerektirir . Propafenonun uzun vadeli güvenliği bilinmemektedir. Yapısal olarak başka bir anti-aritmik ilaç olan flecainide ile benzer olduğundan, kullanımında benzer önlemler alınmalıdır. Flekainid ve propafenonun, diğer antiaritmik ilaçlar gibi, öncelikle altta yatan kalp hastalığı olan hastalarda aritmi oluşumunu arttırdığı gösterilmiştir (propafenon için %5,3, Teva doktor reçete bilgisi). Ancak yapısal olarak normal kalplerde kullanımları güvenli kabul edilir.
Yan etkiler
Propafenona atfedilen yan etkiler arasında aşırı duyarlılık reaksiyonları, lupus benzeri sendrom, agranülositoz , baş dönmesi, sersemlik, gastrointestinal rahatsızlık, metalik bir tat ve bronkospazm gibi CNS rahatsızlıkları yer alır . Hastaların yaklaşık %20'si yan etkiler nedeniyle ilacı bırakmıştır.
Terapinin başlatılması
Hastanın EKG izlemesini sağlamak için propafenon genellikle hastane ortamında başlatılmalıdır. Aritminin klinik görünümüne bağlı olarak birçok farklı propafenon dozu vardır. Tedaviye genellikle nispeten yüksek bir dozla (450-900 mg/gün) başlanır ve 300 mg/gün'e kadar düşer. Çoğu Batı ülkesinde, kabul edilen maksimum doz 900 mg/d'dir.
Ekonomik ve kolaylık nedenleriyle, bazı klinisyenler bazı hastalar için ayakta tedavi ortamında belirli antiaritmik ajanlara başlamaktadır. Bu uygulamanın güvenliği konusunda bir fikir birliği yoktur ve ayaktan antiaritmik tedaviye başlamak için hangi ajanların ve hangi hastaların uygun olduğunu belirlemek için bilgiye ihtiyaç vardır. Klinik bir bakış açısından, bu ilaç öncelikle nispeten korunmuş miyokardiyal fonksiyonu olan hastalarda kullanılır.
Kontrendikasyonlar ve uyarılar
Karaciğer fonksiyon bozukluğu, astım, konjestif kalp yetmezliği veya bradikardisi olan kişilerde propafenon uygulamasında dikkatli olunmalıdır.
Tarih
Propafenon, Kasım 1989'da Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için onaylandı.
stereokimya
Propafenon bir stereo merkez içerir ve iki enantiyomerden oluşur. Bu bir rasemat (1 karışımı: 1 R ) - ve ( S ) -biçimleri:
propafenon enantiyomerleri | |
---|---|
( R )-propafenon CAS numarası: 107381-31-7 |
( S )-propafenon CAS numarası: 107381-32-8 |
Ayrıca bakınız
Referanslar
daha fazla okuma
- Dean L (2017). "Propafenon Tedavisi ve CYP2D6 Genotipi" . Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (ed.). Tıbbi Genetik Özetleri . Ulusal Biyoteknoloji Bilgi Merkezi (NCBI). PMID 28520383 . Kitaplık Kimliği: NBK425391.
Dış bağlantılar
- "Propafenon" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.