Biyofarmasötik Sınıflandırma Sistemi - Biopharmaceutics Classification System
Biyofarmasötik Sınıflandırma Sistemi kendi çözünürlük ve geçirgenlik bazında ilaç ayırt etmek için bir sistemdir.
Bu sistem, çözünürlük ve bağırsak geçirgenliği parametrelerini kullanarak tahmini sınırlar . Çözünürlük sınıflandırması bir dayanmaktadır Birleşik Devletleri Farmakopesi (USP) açıklığın. Bağırsak geçirgenliği sınıflandırması için bir karşılaştırma dayanan damar içine enjeksiyon . En çok satılan ilaçların% 85'i çünkü tüm bu faktörlerin son derece önemli olan ABD ve Avrupa'da edilir oral yoldan .
BCS sınıfları
.jpg)
Biyofarmasötik Sınıflandırma Sistemine (BCS) göre ilaç maddeleri, çözünürlük ve geçirgenliklerine göre dört sınıfa ayrılır:
-
Sınıf I - yüksek geçirgenlik , yüksek çözünürlük
- Örnek: metoprolol , parasetamol
- Bu bileşikler iyi emilir ve emilim oranları genellikle atılmadan daha yüksektir.
-
Sınıf II - yüksek geçirgenlik, düşük çözünürlük
- Örnek: glibenklamid , bicalutamide , ezetimibe , aceclofenac
- Bu ürünlerin biyoyararlanımı , çözünme hızları ile sınırlıdır. İn vivo biyoyararlanım ile in vitro solvasyon arasında bir korelasyon bulunabilir.
-
Sınıf III - düşük geçirgenlik, yüksek çözünürlük
- Örnek: simetidin
- Emilim, nüfuz oranı ile sınırlıdır, ancak ilaç çok hızlı çözülür. Formülasyon geçirgenliği veya mide-bağırsak süresini değiştirmezse, o zaman sınıf I kriterleri uygulanabilir.
-
Sınıf IV - düşük geçirgenlik, düşük çözünürlük
- Örnek: Bifonazole
- Bu bileşikler zayıf bir biyoyararlanıma sahiptir. Genellikle bağırsak mukozası tarafından iyi emilmezler ve yüksek değişkenlik beklenir.
Tanımlar
İlaçlar, çözünürlük, geçirgenlik ve çözünme temelinde BCS'de sınıflandırılır.
Çözünürlük sınıfı sınırları, bir ani salım ürününün en yüksek doz gücüne dayanmaktadır. En yüksek doz kuvveti, 1 ila 7.5 pH aralığı üzerinde 250 ml veya daha az sulu ortamda çözündüğünde, bir ilaç yüksek oranda çözünür kabul edilir. 250 ml'lik hacim tahmini, bir ilaç ürününün oruç tutan gönüllülere bir bardak su ile uygulanmasını öngören tipik biyoeşdeğerlik çalışma protokollerinden elde edilmiştir.
Geçirgenlik sınıfı sınırları, dolaylı olarak bir ilaç maddesinin insanlarda emilme derecesine ve doğrudan insan bağırsak zarı boyunca kütle transferi oranlarının ölçülmesine dayanır. Alternatif olarak, insanlarda ilaç emilimini tahmin edebilen insan dışı sistemler de kullanılabilir (örneğin, in vitro kültür yöntemleri). Bir ilaç maddesi, insanlarda absorpsiyon derecesi, kütle dengesi tespitine göre veya intravenöz bir doza kıyasla uygulanan dozun% 90'ı veya daha fazlası olarak belirlendiğinde oldukça geçirgen kabul edilir.
Çözünme sınıfı sınırları için, 100 RPM'de USP Çözündürme Aparatı 1 veya 900'lük bir hacimde Aparat 2 kullanılarak etiketlenen ilaç maddesinin% 85'inden daha azı 15 dakika içinde çözüldüğünde, anında salınan bir ürünün hızla çözündüğü kabul edilir. Aşağıdaki ortamda ml veya daha az: 0.1 M HCl veya simüle edilmiş mide sıvısı veya pH 4.5 tampon ve pH 6.8 tampon veya simüle edilmiş bağırsak sıvısı.