Ambrisentan - Ambrisentan

Ambrisentan
Ambrisentan yapısı.svg
Klinik veriler
Ticari isimler Letairis, Volibris, Pulmonext
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a612023
Lisans verileri
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları		 Oral
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım belirsiz
Protein bağlama %99
Eliminasyon yarı ömrü 15 saat (terminal)
tanımlayıcılar
  • ( 2S )-2-[(4,6-dimetilpirimidin-2-il)oksi]-3-metoksi-3,3-difenilpropanoik asit
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.184.855 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 22 H 22 N 2 O 4
Molar kütle 378.428  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • O=C(O)[C@@H](Oc1nc(cc(n1)C)C)C(OC)(c2cccccc2)c3ccccc3
  • InChI=1S/C22H22N2O4/c1-15-14-16(2)24-21(23-15)28-19(20(25)26)22(27-3,17-10-6-4-7- 11-17)18-12-8-5-9-13-18/h4-14,19H,1-3H3,(H,25,26)/t19-/m1/s1 KontrolY
  • Anahtar:OUJTZYPIHDYQMC-LJQANCHMSA-N KontrolY
  (Doğrulayın)

Ambrisentan (ABD ticari adı Letairis ; AB ticari adı Volibris ; Hindistan ticari adı Pulmonext , MSN laboratuvarları tarafından) pulmoner hipertansiyon tedavisinde kullanım için endikedir .

Peptit endotelin kan damarlarındaki kasları daraltarak kan basıncını arttırır. Bu kasları rahatlatır Ambrisentan'ın, bir bir endotelin reseptör antagonisti ve A tipi için seçici olan endotelin reseptörüne (ET A ). Ambrisentan, iki çift kör, çok merkezli çalışmada (ARIES-1 ve ARIES-2) plaseboya kıyasla egzersiz kapasitesini (6 dakikalık yürüme mesafesi) önemli ölçüde iyileştirdi.

Ambrisentan, ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA) ve Avrupa İlaç Ajansı (EMA) tarafından onaylandı ve pulmoner hipertansiyon tedavisi için yetim bir ilaç olarak belirlendi .

Son Gelişmeler ve Yayınlar

Son Güncelleme 02.09.2015

15.08.2015 Tekrar. Toksikol. Endotelin reseptör aktivasyonu, güçlü pulmoner vazokonstriksiyona ve kalp üzerinde pozitif inotropik etkiye aracılık eder . Bu fizyolojik etkiler, fetal kardiyopulmoner sistemin gelişimi için hayati öneme sahiptir. Bu haliyle, Ambrisentan gibi endotelin reseptör antagonistleri teratojeniktir .
2015/08/27 NEJM Ambrisentan, tadalafil ile kombinasyon tedavisinde kullanıldığında, daha tedavi görmemiş WHO sınıf II veya III Pulmoner Arteriyel Hipertansiyon hastalarının tedavisinde her iki ilacın kullanıldığı monoterapiden daha etkili bulunmuştur .

Klinik kullanımlar

Ambrisentan, egzersiz kapasitesini iyileştirmek ve klinik kötüleşmeyi geciktirmek için WHO sınıf II veya III semptomları olan hastalarda pulmoner arter hipertansiyonunun (WHO Grup 1) tedavisinde endikedir.

Doğum kusurları

Endotelin reseptör aktivasyonu, güçlü pulmoner vazokonstriksiyona ve kalp üzerinde pozitif inotropik etkiye aracılık eder. Bu fizyolojik etkiler, fetal kardiyopulmoner sistemin gelişimi için hayati öneme sahiptir. Buna ek olarak endotelin reseptörlerinin nöral krest hücre göçü, büyümesi ve farklılaşmasında da rol oynadığı bilinmektedir. Bu haliyle, Ambrisentan gibi endotelin reseptör antagonistlerinin teratojenik olduğu bilinmektedir.

Ambrisentan, bir kadın onu kullanırken hamile kalırsa, yüksek karaciğer hasarı ve doğum kusurları riski taşır. ABD'de, onu reçete eden doktorlar ve onu alan hastalar, bu riskleri öğrenmek için özel bir programa, LETAIRIS Eğitim ve Erişim Programına (LEAP) kaydolmalıdır. Ambrisentan sadece özel eczanelerde mevcuttur.

Referanslar

Dış bağlantılar

  • "Ambrisentan" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.