tilosin - Tylosin

tilosin
Tylosin yapısı.png
Klinik veriler
Ticari isimler Tylocine, Tylan
AHFS / Drugs.com Uluslararası İlaç İsimleri
ATCvet kodu
tanımlayıcılar
  • [(2 R , 3 R , 4 e 6 E , 9 R ' , 11 R , 12 S , 13 S , 14 R ) -12 {[3,6-dideoksi-4- O - (2,6-dideoksi -3- C -metil-a- L - ribo- heksopiranosil) -3-(dimetilamino) -β- D- glukopiranozil]oksi}-2-etil-14-hidroksi-5, 9,13-trimetil-8, 16 -diokso-11-(2-oksoetil)oksasikloheksadeka-4,6-dien-3-il]metil 6-deoksi-2,3-di- 0 -metil- p - D- allopiranosid
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
E numarası E713 (antibiyotikler) Bunu Vikiveri'de düzenleyin
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.014.322 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 46 H 77 N O 17
Molar kütle 916.112  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • CC[C@@H]1[C@H](/C=C(/C=C/C(=O)[C@@H](C[C@@H]([C@@H]) ([C@H]([C@H](CC(=O)O1)O)C)0[C@H]2[C@H]([C@H]([C@H] ]([C@H](O2)C)O[C@H]3C[C@]([C@H]([C@H](O3)C)O)(C)O)N (C)C)O)CC=O)C)\C)CO[C@H]4[C@H]([C@H]([C@H]([C@H]( O4)C)O)OC)OC
  • InChI=1S/C46H77NO17/c1-13-33-30(22-58-45-42(57-12)41(56-11)37(52)26(5)60-45)18-23(2) 14-15-31(49)24(3)19-29(16-17-48)39(25(4)32(50)20-34(51)62-33)64-44-38(53) 36(47(9)10)40(27(6)61-44)63-35-21-46(8.55)43(54)28(7)59-35/h14-15,17-18, 24-30,32-33,35-45,50,52-55H,13,16,19-22H2,1-12H3/b15-14+,23-18+/t24-,25+,26-,27 -,28+,29+,30-,32-,33-,35+,36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-,43+,44+,45-, 46-/m1/s1 ☒n
  • Anahtar:WBPYTXDJUQJLPQ-VMXQISHHSA-N ☒n
 ☒nKontrolY (bu nedir?) (doğrulayın)  

Tylosin , veteriner hekimlikte kullanılan makrolid antibiyotik ve bakteriyostatik yem katkı maddesidir. Gram-pozitif organizmalara ve sınırlı bir Gram-negatif organizma yelpazesine karşı geniş bir aktivite spektrumuna sahiptir . Streptomyces fradiae'nin fermantasyon ürünü olarak doğal olarak bulunur .

Tylosin, veterinerlik tıbbında çok çeşitli türlerde bakteriyel enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır ve yüksek bir güvenlik payına sahiptir. Ayrıca bazı türlerde büyümeyi teşvik edici olarak ve evcil hayvanlarda kolit tedavisi olarak kullanılmıştır.

Aksiyon modu

Diğer makrolidler gibi, tilosin de duyarlı organizmalar üzerinde bakteriyostatik bir etkiye sahiptir ve bu, bakteri ribozomunun 50S alt birimine bağlanma yoluyla protein sentezinin inhibisyonundan kaynaklanır .

aktivite spektrumu

Tylosin, Staphylococcus , Streptococcus , Corynebacterium ve Erysipelothrix dahil olmak üzere Gram pozitif bakterilere karşı geniş bir aktivite spektrumuna sahiptir . Çok daha dar bir Gram-negatif aktivite spektrumuna sahiptir, ancak Campylobacter coli'ye ve belirli spiroketlere karşı aktif olduğu gösterilmiştir . Ayrıca hem memeli hem de kuş konakçılarından izole edilen Mycoplasma türlerine karşı son derece aktif olduğu gösterilmiştir . Aşağıdakiler, tıbbi açıdan önemli birkaç patojen için MİK duyarlılık verilerini temsil etmektedir:

  • Mycoplasma bovis : 0,06 - 4 μg/ml
  • Staphylococcus aureus : 0,5 - >128 μg/ml

klinik kullanım

Tylosin, dünya çapında çeşitli farklı hastalıkları tedavi etmek için kullanılmıştır. Farklı formülasyonlar ve lisanslama koşulları, belirli ülkelerde belirli koşullar için tanınan bir tedavi yöntemi olmayabileceği anlamına gelir. Genel olarak, tylosin ilaca duyarlı organizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisi için ruhsatlandırılmıştır, ancak aynı zamanda küçük hayvanlarda kolit tedavisi olarak, gıda üreten hayvanlarda büyümeyi teşvik edici olarak ve azaltmanın bir yolu olarak kullanılmıştır. beyaz yüzlü köpeklerin göz çevresinde epifora (gözyaşı lekesi). Bu durumlarda, sonuç yalnızca, şelatlayıcı bir porfirin olan tartrat formundaki tilozin kullanıldığında pozitiftir. Diğer tylosin formlarının gözyaşı lekesi çıkarıcı olarak kullanılması için hiçbir pazarlama otoritesi yoktur, dolayısıyla bu amaçlarla kullanılması yasal değildir; istisna, basamaklı kural (İngiltere) veya etiket dışı kullanım kuralı (ABD) kapsamında veteriner hekimler tarafından yalnızca reçeteyle satılan son çare ilaçtır.

Tylosin ile potansiyel olarak tedavi edilebilecek bakteriyel enfeksiyonların örnekleri arasında sığırlarda solunum yolu enfeksiyonları, metritis ve akut mastitis ; koyun ve keçilerde mastitis; domuzlarda enterit , pnömoni , erizipel ve enfeksiyöz artrit ; ve küçük hayvanlarda yumuşak doku enfeksiyonları. Tylosin, teoride yukarıda sıralanan durumlar için uygun bir terapötik seçim olsa da, spesifik bir enfeksiyonu tedavi etmek için başka birçok antibiyotik tercih edilebilir ve tilosin ilk tercih olmayacaktır.

Aynı zamanda insan tüketimi için yetiştirilen çeşitli kara ve su hayvanları için bir büyüme destekleyicisi olarak kullanılır.

Mevcut formlar

Tylosin, farklı ülkelerde mevcut olan farklı ürün aralıkları ile enjekte edilebilir, meme içi ve oral formülasyonlarda mevcuttur.

Kompozisyon

Tylosin, dört ana bileşenin bir karışımıdır: tilosin A, B, C ve D. Tylosin A, tilosinin ana bileşeni olarak kabul edilir (tilosinin yaklaşık %90'ını içerir); bununla birlikte, tilosinler B, C ve D, tilosinin genel potensine katkıda bulunur.

Önlemler ve kontrendikasyonlar

Ürüne veya diğer makrolidlere karşı aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hayvanlarda tilosin uygulamasından kaçınılmalıdır.

Oral uygulama diyare ve gastrointestinal rahatsızlığa neden olabilir. Bu özellikle atlar için geçerlidir, öyle ki ölümcül olabilir. Tylosin ayrıca gizlemesi zor olan kötü bir tada sahiptir.

Enjekte edilebilir tylosin formülasyonları, enjeksiyon bölgesi çevresinde ağrı, iltihaplanma ve kaşıntıya neden olabilir.

Tylosin, Gram negatif organizmalara karşı nispeten zayıf bir aktivite spektrumuna sahip olduğundan, bilinmeyen, potansiyel olarak duyarlı olmayan organizmaların neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde mantıklı bir terapötik seçim olmayabilir.

İlaç etkileşimleri

Tylosin, dijital kan seviyelerini, dolayısıyla toksisitesini artırabilir ve kloramfenikol veya linkozamidlere karşı antagonistik olabilir .

Serum ALT ve AST'nin kolorimetrik analizleri, makrolid antibiyotikler tarafından hatalı olarak yükseltilebilir.

Referanslar

Tylosin (Tylan)