Enalaprilat - Enalaprilat
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| Lisans verileri | |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Kontrol Paneli ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.071.306 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C 18 H 24 N 2 O 5 |
| Molar kütle | 348.399 g · mol −1 |
| 3B model ( JSmol ) | |
| |
| |
Enalaprilat olan aktif metaboliti arasında enalapril . İlk dikarboksilat içeren ACE inhibitörüdür ve kısmen kaptoprilin bu sınırlamalarının üstesinden gelmek için geliştirilmiştir . Tiol fonksiyonel grup kaptopril bir ile değiştirildi karboksilik asit grubu, ancak ek modifikasyonlar kaptopril benzer bir potens elde etmek için gerekli edildi.
Ancak Enalaprilat'ın kendine ait bir sorunu vardı. Yapısal modifikasyonların sonucu, iyonizasyon özelliklerinin yeterli GI absorpsiyonuna izin vermemesiydi. Bu nedenle, enalaprilat yalnızca intravenöz uygulama için uygundur . Bu, enalapril üretmek için enalaprilatın etanol ile mono esterifikasyonu ile aşıldı .
Bir ön ilaç olarak enalapril, çeşitli esterazlar tarafından in vivo olarak aktif form enalaprilata hidrolize edilir . Pik plazma enalaprilat konsantrasyonları, oral enalapril uygulamasından 2 ila 4 saat sonra ortaya çıkar. Bundan sonra eliminasyon bifaziktir, renal filtrasyonu yansıtan bir başlangıç fazı (eliminasyon yarılanma ömrü 2 ila 6 saat) ve sonraki uzatılmış faz (eliminasyon yarılanma ömrü 36 saat), ikincisi, doku dağıtım bölgelerinden ilacın dengelenmesini temsil eder.
Uzamış faz, tekrarlanan uygulamalarda ilaç birikimine katkıda bulunmaz, ancak ilaç etkilerine aracılık etmede farmakolojik önemi olduğu düşünülmektedir. Böbrek yetmezliği [özellikle kreatinin klirensi <20 ml / dak (<1.2 L / saat)], enalaprilatın önemli birikimine neden olur ve dozun azaltılmasını gerektirir. Birikim, muhtemelen sağlıklı yaşlı bireylerde ve eşlik eden diyabet, hipertansiyon ve kalp yetmezliği olan hastalarda azalmış eliminasyonun nedenidir.