Bağlam duyarlı yarı ömrü - Context-sensitive half-life
Bağlam yarılanma ömrü ya da bağlam yarılanma süresi için geçen süre olarak tanımlanmaktadır kan plazma bir sağlamak üzere tasarlanmış bir enfüzyon sonrasında yarı yarıya azalması için bir ilaç konsantrasyonu kararlı hale (yani sabit bir plazma konsantrasyonu) durduruldu. "Bağlam" infüzyon süresidir.
Bir çok kompartmanlı sahip bir ilaç olduğunda farmakokinetik modeli ile verilir , intravenöz infüzyon , başlangıçta orta hazneden dağıtacak ve daha sonra, bir ya da iki çevresel bölmeye bu yuvanın dışına doğru hareket ederler. Bu infüzyon kesildikten ilacın bir kadar çevresel bölmeye hareket etmeye devam eder , denge ulaşılır. Şu anda, plazmayı bırakabilir tek yolu ilaç gereğidir metabolizması veya atılımı . Plazma konsantrasyonu düştükçe, konsantrasyon gradyanı , ilaç tersine çevrilir ve ilacın genellikle farmakolojik etkisinin uzatılması, ve ilacın plazma konsantrasyonunun muhafaza geri plazmaya çevresel bölmeleri hareket eder. Bir infüzyon sonra kararlı durum ulaşmışsa bağlama duyarlı yarı ömrü eşittir Terminal plazma yarı ömrü , ilacın. Aksi takdirde terminal eliminasyon yarılanma ömrü daha kısa olacaktır.
Remifentanil nispeten iken duyarsız bağlam fentanil ve tiyopental yarım ömürlerine önemli içerik duyarlı değişiklikler ilaçların örnekleridir.
Bağlama Duyarlı Yarım saat belirli bir süre bir infüzyon sona erdikten sonra% 50 azalmaya plazma ilaç konsantrasyonu için gerekli olan zamanı tanımlar.
Tanım
Bu verilmesi durdurulduktan sonra% 50 azaltmak için bir ilaç plazma konsantrasyonu için gereken zamandır. ilaç sürekli olarak uygulanır.
fentanil Bağlam duyarlı yarı ömrü
- Birçok ilaç çok bölmeli modelini takip. Başka bir deyişle, bir uyuşturucu sonuçta o belirli bölmeye yerleşmek o ilacın çoğunluğunda neden olacaktır belirli bir vücut bölmesi için bir tercih olabilir.
- yüksek ölçüde polar ilaçlar için çok az vücut dokularında olacak
- çok lipofilik ilaçlar için ilacın büyük çoğunluğu vücut dokularında yer alacaktır
- ilaç intravenöz olarak verilmektedir, çünkü başlangıçta, madde, merkezi bölme (yani sirkülasyon sistemi) dağıtacaktır. ilaç (örneğin, lipofilik ilaç), merkezi bölmenin dışına taşımak ve periferik bölmelere hareket edecek
- başka bir bölmeden hareket pasif difüzyon ile etkilenir (yüksek konsantrasyon, düşük konsantrasyonda bir alanından geçer)
- fentanil gibi bir ilaç çözünebilir çok yağdır. İlaç adipoz dokuya yeniden dağıtır, çünkü ilk doz nispeten hızlı bir şekilde 'eskitmek'. infüzyon devam etmektedir, ancak daha sonra çevresel bölme (vücut dokusu) fentanil büyük mağaza olacaktır
- infüzyon süresi sabit durum elde edilene olup olmadığını belirler
- Bir ilaç beden, ortadan kaldırılması girer ve sonra dağıtım başlar. Başlangıçta, merkezi bölme (yani sirkülasyon sistemi) içinde mevcut ilaç dokulara dağıtılacak olan ve ortadan kaldırılmaktadır
- Kararlı durumda, merkezi bölme (yani sirkülasyon sistemi) içinde serbest ilaç konsantrasyonu, çevresel bölmeye serbest ilacın konsantrasyonuna eşittir (diğer bir deyişle vücut dokuları)
- kararlı durum ulaşılırsa, içeriğe duyarlı yarı ömrü eliminasyon yarı ömrü eşittir
- Plazmadaki Yalnızca serbest ilaç metabolize olur
- çevresel bölmeye serbest ilaç konsantrasyonunu metabolizma sonucu azaltmak için
- Nedeniyle pasif difüzyon için serbest ilaç plazmasından metabolize edilmiş herhangi bir ilaç yenilemek, periferik bölmesi (yani dokuları) bırakın ve merkezi bölme girecek
- Denge durumuna ulaşıldığında ise, bağlama duyarlı yarı ömrü eliminasyon yarı ömrü daha kısadır
- Plazmadaki Yalnızca serbest ilaç metabolize olur
- Genel tüm vücudu daha az lipofilik ilaç vardır. infüzyon önce durduruldu. Değil kadar ilaç periferik bölmesine girmesine başardı.
- Denge durumuna ulaşıldığında olduğundan, çevresel alan (yani, doku), merkezi bölme daha az serbest ilaç bulunur
- İlaç dengeye ulaşana kadar çevresel bölmeye hareket etmeye devam eder. nedeniyle pasif difüzyon uyuşturucu hamle unutmayın. Bu daha az serbest ilaç bulunur, çünkü periferik bölmeye hareket
- Denge ulaşıldığında, ilaç plazma terk edebilir ancak başka bir yol eleme gereğidir. Bu düşmeye merkezi bölmeye serbest ilaç konsantrasyonu neden olur
- plazma konsantrasyonu düştükçe, ve ilacın plazma konsantrasyonunun muhafaza ilaç tersine çevrilir ve ilaç çevresel bölmeden hareket (yani doku) tekrar plazma içine konsantrasyonu gradyanı,
Remifentanil nispeten bağlam duyarsızdır. Fentanil ve tiyopental kendi yarı ömrü önemli içeriğe duyarlı değişiklikler ilaçların örnekleridir.