teprotit - Teprotide

teprotit

İsimler
IUPAC adı 5-okso-L-prolil-L-triptofil-L-prolil-N 5 - (diaminomethylidene) -L-ornitil-L-prolil-L-glutaminil-L-izo-lösil-L-prolil-L-prolin
Tanımlayıcılar
3D modeli ( JSmol )
ChEMBL
ChemSpider
pubchem CID
UNII
InChl InChl = 1 S / C53H76N14O12 / c1-3-29 (2) 43 (51 (77) 66-25-9-16-39 (66) 50 (76) 67-26-10-17-40 (67) 52 ( 78) 79) 63-45 (71) 34 (18-20-41 (54) 68) 60-46 (72) 37-14-7-23-64 (37) 48 (74) 35 (13-6- 22-57-53 (55) 56) 61-47 (73) 38-15-8-24-65 (38) 49 (75) 36 (62-44 (70) 33-19-21-42 (69) 59-33) 27-30-28-58-32-12-5-4-11-31 (30) 32 / h4-5,11-12,28-29,33-40,43,58H, 3, 6-10,13-27H2,1-2H3, (H2,54,68), (H, 59,69), (H, 60,72), (H, 61,73), (H, 62,70), (H, 63,71), (H, 78,79) (H4,55,56,57) / t29-, 33-, 34-, 35-, 36-, 37-, 38-, 39-, 40-, 43- / m0 / s1 Y Anahtar: UUUHXMGGBIUAPW-CSCXCSGISA-N Y InChl = 1 S / C53H76N14O12 / c1-3-29 (2) 43 (51 (77) 66-25-9-16-39 (66) 50 (76) 67-26-10-17-40 (67) 52 ( 78) 79) 63-45 (71) 34 (18-20-41 (54) 68) 60-46 (72) 37-14-7-23-64 (37) 48 (74) 35 (13-6- 22-57-53 (55) 56) 61-47 (73) 38-15-8-24-65 (38) 49 (75) 36 (62-44 (70) 33-19-21-42 (69) 59-33) 27-30-28-58-32-12-5-4-11-31 (30) 32 / h4-5,11-12,28-29,33-40,43,58H, 3, 6-10,13-27H2,1-2H3, (H2,54,68), (H, 59,69), (H, 60,72), (H, 61,73), (H, 62,70), (H, 63,71), (H, 78,79) (H4,55,56,57) / t29-, 33-, 34-, 35-, 36-, 37-, 38-, 39-, 40-, 43- / m0 / s1
Smiles O = C (O), [C ^ H] 7N (C (= O) [C ^ H] 6N (C (= O) [Cı @@ H] (NC (= O) [Cı @@ H] (NC (= O) [C ^ H] 5N (C (= O) [Cı @@ H] (NC (= O) [C ^ H] 4N (C (= O) [Cı @@ H] (NC (= O) [C ^ H] 1NK (= O) CC1) Cc3c2ccccc2 [nH] c3) CCC4) CCC / N = C (\ N)) CCC5) CCC (= O) H) [C @@ H] (Cı- ) C = C) CCC6) CCC7
Özellikleri
Kimyasal formül	Cı- 53 , H 76 , N 14 O 12
Molar kütle	1101.257
Aksi belirtilmediği sürece, veriler, malzemeler için verilmiştir , standart duruma (25 ° C [77 ° F] 100 kPa).
Y doğrulamak  ( ne  <bakınız bu daha sonraki aşamada>  ?) YN-
Bilgikutusu kaynakları

Teprotit yılan izole edilmiş olan nonapeptit bir Bothrops jararaca . Bu bir anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü (bir ACE inhibitörü , anjiyotensin II'nin anjiyotensin I dönüşümünü inhibe eder ve farmakolojik işlemlerden bazılarını potansiyalize), bradikinin . Bu, C arasında bir moleküler formüle sahiptir ₅₃ , H ₇₆ , N ₁₄ O ₁₂ ve bir antihipertansif ajan olarak en görünüyordu edilmiştir.

İzolasyon ve sentezi

Teprotit antihipertansif etkisi ilk kez 1965 yılında Sergio Ferreira gözlendi ve ilk Ferreira ile izole edildi ve diğ. 1970 teprotit sekiz diğer peptidler ile birlikte Ondetti tarafından 1970 sentezlendi ve ark. ve oradan antihipertansif özellikleri daha yakından incelenmiştir.

Tıbbi Kullanım

Teprotit nedeniyle uzun süreli bir kurşun olarak seçilmiştir , in vivo aktivitesi. Bu Bianchi ile gösterilmiştir ve diğ . köpeklere ve sıçanlara, teprotit uygulanmasını ve anjiyotensin I teprotit neden olduğu vazopresör yanıtı inhibe gözlenmesiyle etkili antihyperension madde olduğu gösterilmiştir ama pahalı olmasına ve ağız içinde etkinlik eksikliği sınırlı kullanım vardı. Bu teprotit anjiyotensin II'ye I dönüştüren enzimi inhibe ettiği bulunmuştur. Bu araştırmacılar itibaren onları geliştirilecek antihipertansif ilaçların geliştirilmesi için izin ACE aktif bağlanma bölgesini tanımlamak için izin yapı-aktivite çalışmaları yürütülmüştür. Kaptoprilli Ondetti ve Cushman tarafından geliştirilen ilk antihipertansif ilaç oldu. Birçok ACE inhibitörleri bu zamandan beri geliştirilmiştir ama bu onlardan başlangıcıydı.

Referanslar