ajulemik asit - Ajulemic acid

ajulemik asit
Ajulemik asit Structure.svg
Klinik veriler
Ticari isimler Lenabasum

Yönetim yolları		 Oral
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
Metabolizma En az
tanımlayıcılar
  • (6a R , 10a R ) -3- (1,1-dimetilheptil) -6a, 7,10,10a-tetrahidro-1-hidroksi-6,6-dimetil-6 H -dibenzo [ b , d ] piran-9 -karboksilik asit
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 25 H 36 O 4
Molar kütle 400.559  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • OC(C1=CC[C@](C(C)(C)OC2=C3C(O)=CC(C(C)(C)CCCCCC)=C2)([H])[C@@]3( [H])C1)=O
  • InChI=1S/C25H36O4/c1-6-7-8-9-12-24(2,3)17-14-20(26)22-18-13-16(23(27)28)10-11- 19(18)25(4,5)29-21(22)15-17/h10-11,14-16,18-19,26H,6-9,12-13H2,1-5H3,(H,27 ,28)/t16?,18-,19-/m1/s1 KontrolY
  • Anahtar:QHGPTMABBHVVQU-VOBHOPKGSA-N KontrolY
 ☒NKontrolY (bu nedir?) (doğrulayın)  

Ajulemik asit ( AB-III-56 , HU-239 , IP-751 , CPL 7075 , CT-3 , JBT-101 , Anabasum , Resunab ) klinik öncesi dönemde anti-fibrotik ve anti-inflamatuar etkiler gösteren sentetik bir kanabinoiddir . öznel bir "yüksek" e neden olmadan çalışmalar . YAPISINDA esinlenerek rağmen metabolit arasında delta-9-THC olarak bilinen delta-9-THC-11-oik asit , ajulemic asit bir analog ve delta-8-THC metabolit delta-8-THC-11-oik asit . Bu olan geliştirilmiş , sistemik skleroz, dermatomiyozit ve kistik fibroz gibi iltihaplı ve fibrotik rahatsızlıkların tedavisi için. Diğer bazı kannabinoidlerin anti-emetik etkilerini paylaşmaz , ancak iltihabın çözülemediği kronik iltihaplı durumların tedavisinde faydalı olabilir. Yan etkileri ağız kuruluğu, yorgunluk ve baş dönmesini içerir. Etki mekanizması aktivasyonu yoluyla CB 2 reseptörü A4 ve prostaglandin J2 lipoksin gibi özel proresolving eicosanoidlerin üretimine yol açar. 40 mg/kg'a kadar olan dozlarda hayvanlarda yapılan çalışmalar, tetrahidrokanabinol tarafından üretilene kıyasla, ajulemik asidin minimal psikoaktivitesini göstermektedir . Lenabasum (eski adıyla Anabasum, Resunab) adlı bir ajulemik asit bileşimi, Corbus Pharmaceuticals (eski adıyla JB Therapeutics) tarafından yetim kronik yaşamı tehdit eden enflamatuar hastalıkların tedavisi için geliştirilmektedir.

Referanslar

  1. ^ Burstein SH, Karst M, Schneider U, Zurier RB (Ağustos 2004). "Ajulemik asit: Yeni bir kanabinoid, "yüksek " olmadan analjezi üretir . Yaşam Bilimleri . 75 (12): 1513–22. doi : 10.1016/j.lfs.2004.04.010 . PMID  15240185 .
  2. ^ Vann, Robert E.; Cook, Charles D.; Martin, Billy R.; Wiley, Jenny L. (2007). "Ajulemik asidin kannabimimetik özellikleri" . Farmakoloji ve Deneysel Terapötikler Dergisi . 320 (2): 678–686. doi : 10.1124/jpet.106.111625 . ISSN  0022-3565 . PMID  17105826 . S2CID  15593252 .
  3. ^ Motwani, Madhur P.; Bennett, Frances; Norris, Paul C.; Maini, Alexander A.; George, Marc J.; Newson, Justine; Henderson, Alice; Hobbs, Adrian J.; Tepper, Mark; Beyaz, Barbara; Serhan, Charles N. (2018). "Kendiliğinden Çözülen Akut Enflamasyonun İnsan Modelinde Anabasum'un Güçlü Anti-inflamatuar ve Pro-Çözücü Etkileri" . Klinik Farmakoloji ve Terapötik . 104 (4): 675–686. doi : 10.1002/cpt.980 . ISSN  1532-6535 . PMC  6175297 . PMID  29238967 .
  4. ^ Mitchell VA, Aslan S, Safaei R, Vaughan CW (Temmuz 2005). "Kannabinoid ajulemik asidin nöropatik ve inflamatuar ağrı sıçan modelleri üzerindeki etkisi". Nörobilim Mektupları . 382 (3): 231–5. doi : 10.1016/j.neulet.2005.03.019 . PMID  15925096 . S2CID  582590 .
  5. ^ Burstein S (Haziran 2005). "Ajulemik asit (IP-751): sentez, ilke kanıtı, toksisite çalışmaları ve klinik deneyler" . AAPS Dergisi . 7 (1): E143-8. doi : 10.1208/aapsj070115 . PMC  2751505 . PMID  16146336 .
  6. ^ Vann RE, Cook CD, Martin BR, Wiley JL (Şubat 2007). "Ajulemik asidin kannabimimetik özellikleri" . Farmakoloji ve Deneysel Terapötikler Dergisi . 320 (2): 678–86. doi : 10.1124/jpet.106.111625 . PMC  2633725 . PMID  17105826 .
  7. ^ "İzlenmesi Gereken Şirketler: Corbus Pharmaceuticals" . www.lifescienceleader.com . 2019-05-20 alındı .