triamteren - Triamterene
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Dyrenium, diğerleri |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a682337 |
| Hamilelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
Ağızla |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| biyoyararlanım | %30-70 |
| Protein bağlama | %67 |
| Metabolizma | hidroksilasyon para-hydroxytriamterene için |
| Eliminasyon yarı ömrü | 1-2 saat, aktif metabolit 3 saat |
| Boşaltım | böbrek <%50, %21 değişmemiş |
| tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR/BPS | |
| İlaç Bankası | |
| Kimyasal Örümcek | |
| ÜNİİ | |
| fıçı | |
| CHEMBL | |
| CompTox Panosu ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.006.278 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| formül | Cı- 12 , H 11 , N 7 |
| Molar kütle | 253.269 g·mol -1 |
| |
  (bu nedir?) (doğrulayın)
| |
Triamteren ( diğerlerinin yanı sıra ticari adı Dyrenium ), yüksek tansiyon veya şişme tedavisinde sıklıkla tiyazid diüretiklerle birlikte kullanılan potasyum tutucu bir diüretiktir . Hidroklorotiyazid ile kombinasyon , hidroklorotiyazid/triamteren olarak bilinir .
Yan etkiler
Yaygın yan etkiler arasında sodyum , folik asit ve kalsiyum tükenmesi , mide bulantısı, kusma, ishal, baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk ve ağız kuruluğu sayılabilir . Ciddi yan etkiler arasında kalp çarpıntısı, karıncalanma/uyuşma, ateş, titreme, boğaz ağrısı, döküntü ve sırt ağrısı sayılabilir. Triamteren ayrıca doğrudan kristalizasyon yoluyla veya kalsiyum oksalat taşları ekerek böbrek taşlarına neden olabilir . Hiperkalemi olasılığı nedeniyle kronik böbrek hastalığı olan hastalarda triamterenden kaçınılmalıdır . Bu ilacı kullanan kişiler tuz yerine dikkatli kullanmalıdır .
Triamteren idrara mavi bir floresan renk verebilir.
Bazı hastalık durumlarında dikkatli olun
Diyabet : Glikoz kontrolünde bir değişiklik olabileceğinden prediyabetli veya diabetes mellituslu kişilerde dikkatli kullanın.
Karaciğer yetmezliği : Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan kişilerde dikkatli kullanın; içerisinde siroz , önlemek elektrolit, asit / baz dengesizliklere neden olabilir hepatik ensefalopati .
Böbrek yetmezliği : Kombine triamteren ve indometasin tedavisi , bazı insanlarda geri dönüşümlü akut böbrek hasarına neden oldu .
Böbrek taşları : Böbrek taşı olan kişilerde dikkatli kullanın.
Kreatinin klerensi 10 ml/dakikadan az ise kullanımdan kaçınılmalıdır.
Hareket mekanizması
Triamteren , böbrek toplama tübülünün lümen tarafındaki epitelyal sodyum kanalını (ENaC) doğrudan bloke eder . Diğer diüretikler, sodyumun ENaC yoluyla hücreye girmesi ve potasyumun ana hücreden oluşan idrara eş zamanlı çıkışı nedeniyle oluşan idrarın sodyum konsantrasyonunda bir azalmaya neden olur . ENaC'yi engellemek bunun olmasını engeller. Amilorid aynı şekilde çalışır. Sodyum kanal blokerleri, sodyumun sodyum kanallarına girişini doğrudan engeller.
hidroklorotiyazid ile
Triamteren, hipertansiyon (yüksek tansiyon) ve ödem (su tutma) tedavisi için yaygın olarak hidroklorotiyazid ile kombinasyon halinde hazırlanır . Bu kombinasyon, diüretikler veya 'su hapları' adı verilen bir ilaç sınıfındadır ve böbreklerin vücudun gereksiz su ve sodyumunu idrar yoluyla atmasına neden olur .
Tarih
Triamteren halka sistemi, folik asit ve riboflavin gibi doğal olarak oluşan birçok bileşikte bulunur. Doğal olarak oluşan ksantopterinin böbrekleri etkilediği gözlemi , Smith Kline ve Philadelphia'daki Fransız Laboratuarlarındaki bilim adamlarını potasyum tutucu diüretikleri keşfetme programının bir parçası olarak potansiyel ilaçları keşfetmek için bir tıbbi kimya kampanyası başlatmaya yöneltti . İlk klinik çalışmalar 1961'de yayınlandı ve onu hidroklorotiyazid ile birleştiren ilk denemeler ertesi yıl yayınlandı.
Smith Kline & French, 1964'te Dyrenium markası altında tek bir ajan olarak piyasaya sürdü. Hidroklorotiyazid ile kombinasyon ilacı Dyazide, ilk olarak 1965'te ABD'de onaylandı ve Bolar Pharmaceutical Co. tarafından getirilen ilk jenerik 1987'de onaylandı. 1986 yılında Dyazide ABD'de en reçete ilaç oldu ve arkasında SmithKline Beckman'ın büyük ikinci satıcı yapım $ satış 325 milyon vardı Tagamet'ten .
Dyazide'in patentleri 1980'de sona ermişti, ancak jeneriklerin piyasaya sürülmesiyle komplikasyonlar ortaya çıktı, çünkü Dyazide'in formülasyonu, jenerik üreticilerin versiyonlarının biyoeşdeğer olduğunu göstermelerini imkansız kılan değişken partilerle sonuçlandı.
Bolar Pharmaceutical, bir jeneriği getiren ilk şirket olma yolundaydı, ancak formülasyonunun her ilaç için aynı miktarda sağlayıp sağlamadığı konusundaki bu endişeler nedeniyle uygulaması ertelendi; bunlar, Bolar'ın FDA'ya sunulan çalışmaları yürütmek için sahtekarlıkla Dyazide'i kendi versiyonuyla değiştirdiği yönündeki suçlamalarla karmaşıktı. Bolar'ın jeneriğinin onaylanmasından kısa bir süre sonra, Bolar'ın daha genel olarak jenerikleri pazarlamak için yaptığı uygulamalarla ilgili daha fazla endişe dile getirildi; diğerlerinin yanı sıra bu bulgular, doktorlar ve halk arasında jenerik ilaçların gerçekten markalı ilaçlarla aynı olup olmadığı konusunda yaygın bir endişe yarattı. Bolar, jenerik Dyazide formunu geri çağırdı ve 1990'da ürünü geri çekti. 1991'de FDA adına ABD Adalet Bakanlığı, Bolar'a sahtekarlığı nedeniyle 20 suç duyurusunda bulundu ve ertesi yılın başlarında Bolar suçunu kabul etti ve bir tazminat ödemeyi kabul etti. 10 milyon dolar ceza. Halkın jenerik ilaçların güvenliği konusundaki endişesi, FDA'da yaygın yolsuzluk tespit eden jenerik ilaç şirketleri tarafından rüşvet verilmesine ilişkin bir Kongre soruşturması tarafından daha da şiddetlendi; Soruşturma , rakiplerin jenerik ilaçlarının onaylanmasında haksız avantajlar elde ettiği inancına dayanarak özel dedektifleri işe alan jenerik ilaç şirketi Mylan tarafından başlatılmıştı.
Mylan , Dyazide patentinin süresi dolduktan sonra bir triamteren/hidroklorotiyazid kombinasyon ilacının bir versiyonunu geliştirdi ve farklı, daha kararlı bir formülasyonun yanı sıra her bir aktif bileşenin farklı dozlarını kullandı (Dyazid'in 25 mg hidroklorotiyazidiyle karşılaştırıldığında, 50 mg hidroklorotiyazid ve 75 mg triamteren). ve 50 mg triamteren) dolayısıyla jenerik ilaç yerine yeni bir ilaç olarak onay alması gerekti; ürünlerine Maxzide adı verildi ve 1984'te onaylandı. Mylan ve pazarlama ortağı Lederle'nin, 1983'te 210 milyon dolarlık satışları olan Dyazide ile rekabet etmesine yardımcı olacağına inandığı, günde bir kez dozlamaya izin verilen daha yüksek doz.
Mylan'ın ilaca ilişkin patentleri mahkemede geçersiz ilan edildi ve pazarlama münhasırlığı 1987'de sona erdi ve bunlardan ikisi, American Therapeutics Inc. ve Vitarine Pharmaceuticals tarafından FDA ile bir jenerik rekabet ve dava açılmasına neden oldu. Vitarine, Par Pharmaceutical ile birlikte, Mylan'ın yolsuzluk soruşturmasında hedef aldığı şirketlerden ikisiydi ve Par ve Vitarine'in biyoeşdeğerlik verilerini elde etmek için Mylan's Maxzide'i kullandığı ortaya çıktı ve her iki şirketin de jenerik rakibini Mylan's'a geri çekmesine neden oldu. ürün. Jenerikler sonunda pazara girdi.
Araştırma
Ménière hastalığının tedavisinde triamteren kullanımını değerlendiren randomize kontrollü çalışma olmamasına rağmen , tipik tedavi günde 37.5 mg triamteren ile 25 mg hidroklorotiyazid 1-2 kapsüldür. Bu öneriye Tavsiye Gücü Taksonomisi (SIRALAMA) derecesi C verilmiştir.