triamsinolon - Triamcinolone

triamsinolon
Klinik veriler
Ticari isimler	Kenalog, Nasacort, Adcortyl, diğerleri
Diğer isimler	Click gösteriyi görmek (8 S , 9 R ' , 10 S , 11 S , 13 S , 14 S , 16 R , 17 S ) -9-floro-11,16,17-trihidroksi-17- (2-hidroksiasetil) -10,13- dimetil-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodekahidro- 3H - siklopenta[ a ]fenantren-3-on; (1 R, 2 S , 10 S , 11 S , 13 R , 14 S , 15 S , 17 S ) -1-floro-13,14,17-trihidroksi-14- (2-hidroksiasetil) -2,15- dimetiltetrasiklo[8.7.0.0 2,7 .0 11,15 ]heptadeka-3,6-dien-5-on
AHFS / Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a601122
Lisans verileri
Hamilelik ; kategorisi
; Yönetim yolları	Ağız yolu ile , topik , burun içi , kas içi , eklem içi , intra sinoviyal
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım	>%90
Protein bağlama	%68
Metabolizma	Karaciğer
Etki başlangıcı	(2–)24(–48) saat
Eliminasyon yarı ömrü	200–300 dakika ( plazma ), 36 saate kadar (toplam)
Boşaltım	İdrar (%75) ve dışkı (%25)
tanımlayıcılar
	IUPAC adı (11β,16α)-9-Floro-11,16,17,21-tetrahidroksipregna-1,4-dien-3,20-dion;
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
IUPHAR/BPS
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı	100.004.290
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül	C 21 H 27 F O 6
Molar kütle	394.439 g·mol -1
3B model ( JSmol )
Spesifik rotasyon	+65° ila +72°
Erime noktası	260 ila 271 °C (500 ila 520 °F)
sudaki çözünürlük	2
	gülümser O=C(CO)[C@]3(O)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(F)[C@@]/1(\C(=C) /C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@@H]2C[C@H]3O)C)C;
	InChI InChI=1S/C21H27FO6/c1-18-6-5-12(24)7-11(18)3-4-13-14-8-15(25)21(28,17(27)10-23) 19(14,2)9-16(26)20(13,18)22/h5-7,13-16,23,25-26,28H,3-4,8-10H2,1-2H3/t13- ,14-,15+,16-,18-,19-,20-,21-/m0/s1 ; Anahtar:GFNANZIMVAIWHM-OBYCQNJPSA-N ;
	(bu nedir?) (doğrulayın)

Triamsinolon , diğerlerinin yanı sıra bazı cilt hastalıklarını , alerjileri ve romatizmal rahatsızlıkları tedavi etmek için kullanılan bir glukokortikoiddir . Ayrıca astım ve KOAH'ın kötüleşmesini önlemek için kullanılır . Ağız yoluyla, kas içine enjeksiyon ve inhalasyon dahil olmak üzere çeşitli şekillerde alınabilir .

Uzun süreli kullanımda yaygın yan etkiler arasında osteoporoz , katarakt , pamukçuk ve kas güçsüzlüğü bulunur . Ciddi yan etkiler arasında psikoz , enfeksiyon riskinde artış, adrenal supresyon ve bronkospazm sayılabilir . Kullanım gebelik genellikle güvenlidir. Enflamasyonu ve bağışıklık sistemi aktivitesini azaltarak çalışır .

Triamsinolon 1956'da patentlendi ve 1958'de tıbbi kullanıma girdi. Jenerik ilaç olarak mevcuttur . 2018'de, altı milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 106. ilaç oldu .

Tıbbi kullanımlar

Triamsinolon, egzama , alopesi areata , liken skleroz , sedef hastalığı , artrit , alerji , ülseratif kolit , lupus , sempatik oftalmi , temporal arterit , üveit , oküler temas iltihabı , keloidlerin neden olduğu , urushiol gibi bir dizi farklı tıbbi durumu tedavi etmek için kullanılır. dermatit , aftöz ülserler (genellikle triamsinolon asetonid olarak ), merkezi retinal ven tıkanıklığı , vitrektomi sırasında görüntüleme ve astım ataklarının önlenmesi .

Türev triamsinolon asetonid nedeniyle döküntü, enflamasyon, kızarıklık veya yoğun kaşıntı gibi muamele cilt hastalıkları için çeşitli lokal deri preparatları (krem, losyon, merhem, aerosol sprey) içerisindeki aktif madde olan egzema ve dermatit .

Kontrendikasyonlar

Sistemik triamsinolon için kontrendikasyonlar diğer kortikoidlerinkilere benzer. Bunlar, sistemik mikozları (mantar enfeksiyonları) ve paraziter hastalıkları ve ayrıca canlı aşıların uygulanmasından sekiz hafta önce ve iki hafta sonrasını içerir . İlaç ayrıca uzun süreli tedavi için peptik ülser , şiddetli osteoporoz , şiddetli miyopati , belirli viral enfeksiyonlar , glokom ve metastaz yapan tümörleri olan kişilerde kontrendikedir .

Acil tıpta kullanım için herhangi bir kontrendikasyon yoktur .

Yan etkiler

Triamsinolon yan etkileri diğer kortikoidlere benzer. On güne kadar kısa süreli tedavide çok az yan etkisi vardır; ancak bazen gastrointestinal kanamanın yanı sıra akut enfeksiyonlar (çoğunlukla viral ) ve bozulmuş glukoz toleransı da görülür .

Triamsinolon uzun süreli tedavi yan etkiler (kadar öksürük, bronºlarda spazm ), sinüzit , metabolik sendrom , yüksek kan şekeri ve kolesterol, kilo alma bağlı olarak benzeri semptomlar , su tutma ve elektrolit dengesizliği , hem de katarakt , pamukçuk , osteoporoz , azalmış kas kütlesi ve psikoz . Triamsinolon enjeksiyonları morarma ve eklem şişmesine neden olabilir. Bir belirtileri alerjik reaksiyon döküntü, kaşıntı, şişme, şiddetli baş dönmesi, nefes sorun ve dahil anafilaksi .

aşırı doz

Akut aşırı dozda triamsinolon tarif edilmemiştir.

Etkileşimler

İlaç etkileşimleri esas olarak farmakodinamiktir, yani bunlar, ya triamsinolon'un kortikoid yan etkilerine katkıda bulunan ya da istenen etkilerine karşı çalışan diğer ilaçlardan kaynaklanır. İçerirler:

Atropin ve diğer antikolinerjikler gözlerdeki basıncı önemli ölçüde artırabilir .
Antidiyabetik ilaçlar daha az etkili olabilir çünkü triamsinolon diyabet benzeri semptomlara neden olur.
Aspirin ve diğer NSAID'lerin yanı sıra varfarin gibi antikoagülanlar gastrointestinal kanama riskini artırır.
Diüretikler attığı potasyum (örneğin loop diüretikleri ve tiyazidlerin ) riskini arttırabilir hipokalemi ve böylece yol anormal kalp ritmi .
Kardiyak glikozitler , kandaki potasyum düzeylerinin azalması nedeniyle daha fazla olumsuz etkiye sahip olabilir.
Triamsinolon ile ACE inhibitörleri kombine edildiğinde kan sayımı değişiklikleri riski artar .

Triamsinolon ve diğer ilaçlar da vücuttaki birbirlerinin konsantrasyonlarını etkileyebilir ve aşağıdakiler gibi farmakokinetik etkileşimlere yol açabilir:

Rifampisin , fenitoin , karbamazepin ve karaciğer enzimi CYP3A4'ün diğer indükleyicileri , triamsinolon metabolizasyonunu hızlandırır ve bu nedenle etkinliğini azaltabilir.
Tersine, ketokonazol ve itrakonazol gibi CYP3A4 inhibitörleri , vücuttaki konsantrasyonlarını ve yan etki riskini artırabilir.
Siklosporinin kan konsantrasyonları artabilir.

Farmakoloji

Hareket mekanizması

Triamsinolon olarak kuvvetli olarak yaklaşık beş kat olan bir glukokortikoid olan kortizol , ama çok az vardır mineralokortikoid etkileri.

farmakokinetik

Ağız yoluyla alındığında ilacın biyoyararlanımı %90'ın üzerindedir. Bir ila iki saat sonra kan plazmasındaki en yüksek konsantrasyonlara ulaşır ve plazma proteinlerine yaklaşık %80 oranında bağlanır . Biyolojik yarı ömrü plazmadan 200 ila 300 dakikadır; nedeniyle triamsinolon ve kararlı kompleksleri reseptörüne olarak hücre içi sıvısı , toplam yarı ömrü önemli ölçüde daha uzun yaklaşık 36 saat olduğunu.

Maddenin küçük bir kısmı 6-hidroksi- ve 20-dihidro-triamsinolon'a metabolize edilir; çoğu muhtemelen glukuronidasyona ve daha küçük bir kısmı sülfatlaşmaya uğrar . Dörtte üçü idrarla, kalanı feçesle atılır.

Kortikoidlerin etki mekanizması nedeniyle, etkiler plazma konsantrasyonlarına kıyasla gecikir. Uygulama yoluna ve tedavi edilen duruma bağlı olarak, etkinin başlangıcı uygulamadan iki saat ila bir veya iki gün sonra olabilir; ve ilaç, eliminasyon yarı ömrünün önerdiğinden çok daha uzun süre etki edebilir.

Kimya

Triamsinolon a, sentetik pregnan Kortikosteroid ve türev ve kortizol (hidrokortizon) ve aynı zamanda 1-dehidro-9α-floro-16α-hydroxyhydrocortisone veya 9α-floro-16α-hydroxyprednisolone da 9α-fluoro-11 P, 16α, 17α olarak bilinir 21-tetrahidroksipregna-1,4-dien-3,20-dion.

Bu madde ışığa duyarlı, beyazdan kirli beyaza, kristal tozdur veya renksiz, keçeleşmiş kristaller şeklindedir. Kokusu yoktur veya neredeyse kokusuzdur. Erime noktasıyla ilgili bilgiler, kısmen maddenin polimorfizmi nedeniyle değişiklik gösterir : 260 ila 263 °C (500 ila 505 °F), 264 ila 268 °C (507 ila 514 °F) veya 269 ila 271 °C (516 ila 520) °F) literatürde bulunabilir.

Çözünürlük suda 1:500 ve etanolde 1: 240'tır ; bu az çözünen, metanol , içinde çok az çözünür kloroform ve dietil eter ve pratik olarak çözünmez diklorometan . Özgül dönme olan ile + 65 ° 72 ± ° cm³ / dm-g (% 1 dimetilformamid ). ${\ Displaystyle [\alpha ]_{D}^{20}}$

Toplum ve kültür

2010 yılında, TEVA ve Perrigo ilk jenerik solunabilir triamsinolon'u piyasaya sürdü.

Chang et al. (2014), "Triamsinolon asetonid (TA), Dünya Anti-Doping Ajansı tarafından yayınlanan 2014 Yasaklılar Listesi'nde S9 glukokortikoid olarak sınıflandırılmakta olup, oral, intravenöz, intramüsküler veya rektal yolla uygulandığında uluslararası atletizm müsabakalarında yasaklanmasına neden olmuştur" .

Languages

In other projects