Topikal ilaç - Topical medication

Bir tıp uzmanı burun damlası uygular.
Göz ilacı aşılamak

Bir topikal ilaç a, ilaç ile ilgili veya vücut içinde belirli bir yere tatbik edilir. Çoğu zaman topikal uygulama, kremler , köpükler , jeller , losyonlar ve merhemler dahil olmak üzere çok çeşitli sınıflar yoluyla rahatsızlıkları tedavi etmek için cilt veya mukoza zarları gibi vücut yüzeylerine uygulama anlamına gelir . Birçok topikal ilaç epikütandır, yani doğrudan cilde uygulanır. Topikal ilaçlar ayrıca astım ilaçları gibi inhalasyon yoluyla da olabilir veya konjonktivaya uygulanan göz damlaları veya kulağa yerleştirilen kulak damlaları veya bir diş yüzeyine uygulanan ilaçlar gibi cilt dışındaki dokuların yüzeyine uygulanabilir. . Topikal kelimesi Yunanca τοπικός topikos , "bir yer" kelimesinden türemiştir .

Lokal ve sistemik etki

Topikal uygulama yolunun tanımı bazen hem uygulama yerinin hem de bunun farmakodinamik etkisinin yerel olduğunu belirtir.

Cilde ilaç veren transdermal bir yama uygulanır. Yama, yöneticinin baş harflerinin yanı sıra yönetim tarihi ve saati ile etiketlenmiştir.

Diğer durumlarda, topikal , etkinin konumundan bağımsız olarak vücudun lokal bir bölgesine veya bir vücut parçasının yüzeyine uygulanan olarak tanımlanır. Bu tanıma göre, topikal uygulama, maddenin deri üzerine uygulandığı ancak sistemik dağılım sağlamak için vücuda emildiği transdermal uygulamayı da içerir . Bu tür ilaçlar genellikle steroid hormonları gibi hidrofobik kimyasallardır . Spesifik tipler, doğum kontrolü , hormon replasman tedavisi ve taşıt tutmasının önlenmesi için bazı ilaçların uygulanmasında popüler bir araç haline gelen transdermal yamaları içerir . Topikal olarak uygulanabilecek bir antibiyotik örneği kloramfenikoldür .

Kesin olarak lokal etkiye sahip olarak tanımlanırsa, topik uygulama yolu ayrıca gastrointestinal sistem tarafından zayıf bir şekilde emilebilen ilaçların enteral uygulamasını da içerebilir . Kötü emilebilen bir antibiyotik, şiddetli Clostridium difficile koliti tedavisi için ağız yoluyla önerilen vankomisindir .

Baz formülasyon seçimi

Bir ilacın gücü genellikle baz ile değiştirilir. Örneğin, bazı topikal steroidler , kremden merheme geçerken bir veya iki kuvvet daha yüksek olarak sınıflandırılacaktır. Genel bir kural olarak, bir merhem bazı daha tıkayıcıdır ve ilacı bir solüsyon veya krem ​​bazından daha hızlı bir şekilde cilde yönlendirir.

Her topikal ürünün üreticisi, bir ilacın bazının içeriği üzerinde tam kontrole sahiptir. Aynı aktif bileşenleri içermesine rağmen, bir üreticinin kremi diğerinden daha asidik olabilir ve bu da cilt tahrişine veya emilim oranını değiştirmesine neden olabilir. Örneğin, mikonazol antifungal kremin vajinal bir formülasyonu , cildi mikonazol kreminin atlet ayağı formülasyonundan daha az tahriş edebilir. Bu varyasyonlar bazen, etken madde aynı olsa bile farklı klinik sonuçlarla sonuçlanabilir . Topikal steroid markaları arasında eşit etkinlik sağlamak için karşılaştırmalı güç etiketlemesi yoktur (yağ ve su yüzdesi, topikal steroidin gücünü önemli ölçüde etkiler). Çalışmalar, bazı topikal steroid ürünlerinin gücünün üreticiye veya markaya göre farklılık gösterebileceğini doğrulamıştır. Buna bir örnek, Valisone krem markasının durumudur ve klinik çalışmalarda Kenalog krem, jenerik ilaç üreticileri tarafından üretilen bu ilacın bazı formlarından önemli ölçüde daha iyi vazokonstriksiyon göstermiştir. Bununla birlikte, merhem gibi basit bir bazda, üreticiler arasında çok daha az varyasyon yaygındır.

Gelen Dermatoloji , topik ilaç tabanı genellikle ilaç kendisi kadar önemlidir. Cilde uygulamadan önce bir ilacı doğru bazda almak son derece önemlidir. Bir eczacı, ilacın gücü değişebileceğinden, bir kremin yerine merhemi veya tam tersini kullanmamalıdır. Bazı doktorlar egzama tedavisinde iltihaplı cildin su geçirmez bariyerini değiştirmek için kalın bir merhem kullanır ve bir krem ​​aynı klinik amacı gerçekleştirmeyebilir.

sınıflar

Benzer formülasyonlar arasında net bir ayrım çizgisi olmayan birçok genel sınıf vardır. Sonuç olarak, üreticinin pazarlama departmanının topikal bir ilacın etiketinde listelemeyi seçtiği şey, formun normalde adlandırıldığından tamamen farklı olabilir.

Krem

Bir krem yaklaşık eşit oranlarda, yağ ve suyun bir emülsiyondur. Deri duvarının stratum corneum dış tabakasına nüfuz eder . Krem, losyondan daha kalındır ve kabından çıkarıldığında şeklini korur. Nemlendirme eğiliminde orta düzeyde olma eğilimindedir. Topikal steroid ürünler için su içinde yağ emülsiyonları yaygındır. Kremler, koruyucular nedeniyle önemli bir immünolojik duyarlılığa neden olma riskine sahiptir ve hastalar tarafından kabul edilme oranı yüksektir. Jenerik markalar arasında içerik, bileşim, pH ve tolerans açısından büyük farklılıklar vardır.

Köpük

Köpük , kafa derisi için pazarlanan topikal steroid ile görülebilir.

Jel

Jeller sıvılardan daha kalındır. Jeller genellikle yarı katı bir emülsiyondur ve bazen aktif bileşen için bir çözücü olarak alkol kullanır; Bazı jeller vücut sıcaklığında sıvılaşır. Jel, alkol veya aseton ile kesilmiş selüloz olma eğilimindedir. Jeller kendi kendine kuruma eğilimindedir, markalar arasında çok değişken bileşenlere sahip olma eğilimindedir ve kokular ve koruyucular nedeniyle aşırı duyarlılığa neden olma konusunda önemli bir risk taşır. Jel, kıllı alanlar ve vücut kıvrımları için faydalıdır. Jel uygularken, alkol bazının yakıcı etkisinden dolayı ciltte çatlaklardan kaçınılmalıdır. Jel, kozmetik zarafetinden dolayı yüksek oranda kabul görmektedir.

Losyon

Losyonlar solüsyona benzer ancak daha kalındır ve solüsyondan daha fazla yumuşatıcı olma eğilimindedir . Genellikle suyla karıştırılmış yağlardır ve çoğu zaman çözeltiden daha az alkol içermezler. Losyonlar yüksek miktarda alkol içeriyorsa kuruyabilir.

Merhem

Museo del Objeto del Objeto'nun kalıcı koleksiyonundan Meksika'dan (20. yüzyılın başı) Cruz Roja merhemi için metal kasa .

Bir merhem , cilde veya mukoza zarlarına harici uygulama için tasarlanmış, yüksek viskoziteli, çoğunlukla yağlı, kalın bir yağ (yağ %80 - su %20) olan homojen, viskoz, yarı katı bir preparattır. Merhemlerin içerebilecekleri maksimum su miktarını tanımlayan bir su numarası vardır. Bunlar kullanılan yumuşatıcılar veya koruyucu, terapötik veya profilaktik amaçlarla ve burada tıkanma derecesi istendiği için deriye aktif bileşenlerin uygulanması için.

Merhemler çeşitli vücut yüzeylerinde topikal olarak kullanılır. Bunlar deri ve mukoza zarlarının arasında göze (bir göz merhemi ), göğüs , vulva , anüs ve burun . Bir merhem ilaçlı olabilir veya olmayabilir.

Merhemler genellikle çok nemlendiricidir ve kuru ciltler için iyidir. Baz yağ veya katı yağın ötesinde az sayıda bileşen içermeleri nedeniyle düşük hassasiyet riskine ve düşük tahriş riskine sahiptirler. İlaç markaları arasında genellikle çok az değişkenlik vardır. Yağlı olmaları nedeniyle hastalar tarafından sıklıkla sevilmezler.

Bir merhem aracı, merhem tabanı olarak bilinir . Bir baz seçimi, merhem için klinik endikasyona bağlıdır. Merhem bazlarının farklı türleri şunlardır:

İlaçlar tabanda dağılır ve derinin canlı hücrelerine nüfuz ettikten sonra bölünür.

Bir merhemin su sayısı, 100 g bir bazın 20 °C'de içerebileceği maksimum su miktarıdır.

Merhemler, cilt salgılarıyla karışmayan, karışabilen veya emülsifiye olabilen müstahzarlar sağlamak için hidrofobik, hidrofilik veya su emülsifiye edici bazlar kullanılarak formüle edilir. Ayrıca hidrokarbon (yağlı), absorpsiyon, su ile çıkarılabilir veya suda çözünür bazlardan da türetilebilirler.

Merhemlerin değerlendirilmesi:

  1. İlaç içeriği
  2. İlacın tabandan serbest bırakılması
  3. ilaç penetrasyonu
  4. Hazırlığın tutarlılığı
  5. İlacın kan dolaşımına emilmesi
  6. tahriş edici etki

Bir merhem bazının seçimini etkileyen özellikler şunlardır:

  1. istikrar
  2. nüfuz edilebilirlik
  3. çözücü özelliği
  4. tahriş edici etkiler
  5. Uygulama ve kaldırma kolaylığı

Merhem hazırlama yöntemleri:

  • Füzyon : Bu yöntemde malzemeler erime noktalarına göre azalan sırada birlikte eritilir ve homojenliği sağlamak için karıştırılır.
  • Tritürasyon : Bu ince bölünmüş halde çözünmeyen ilaçlar, az miktarda baz ile öğütülerek ve ardından kademeli olarak artan miktarlarda baz ile seyreltilerek eşit olarak dağıtılır.

Yapıştırmak

Macun üç maddeyi birleştirir - yağ, su ve toz. İçinde bir tozun askıya alındığı bir merhemdir.

Pudra

Toz ya kendi başına saf ilaçtır (talcum tozu) ya da mısır nişastası veya mısır koçanı tozu (Zeosorb AF - mikonazol tozu) gibi bir taşıyıcı içinde karıştırılmış ilaçtan yapılır . Solunarak topikal olarak kullanılabilir (burun cerrahisinde kullanılan kokain tozu).

Losyon çalkalayın

Shake losyon, zamanla iki veya üç parçaya ayrılan bir karışımdır. Sıklıkla, su bazlı bir solüsyonla karıştırılmış bir yağın kullanımdan önce süspansiyon haline getirilmesi gerekir ve şu talimatları içerir: "Kullanmadan önce iyice çalkalayın".

Sağlam

İlaç katı bir biçimde yerleştirilebilir. Örnekler deodorant, ter önleyiciler, büzücüler ve hemostatik maddelerdir. Bazı katı maddeler vücut sıcaklığına ulaştığında erir (örneğin rektal fitiller).

Sünger

Bazı doğum kontrol yöntemleri, sıvı bir ilacın taşıyıcısı olarak süngere dayanır . Sünger içine gömülü limon suyu , bazı kültürlerde ilkel bir doğum kontrolü olarak kullanılmıştır.

Kaset

Kordran bant, tıkama altında bantla uygulanan bir topikal steroid örneğidir . Bu, topikal steroidin gücünü ve emilimini büyük ölçüde artırır ve iltihaplı cilt hastalıklarını tedavi etmek için kullanılır.

Tentür

Bir tentür alkol oranı yüksek olan bir cilt preparasyonudur. Alanın kurutulması isteniyorsa normalde ilaç aracı olarak kullanılır.

topikal çözüm

Topikal solüsyonlar damla, durulama veya sprey olarak pazarlanabilir, genellikle düşük viskozitelidir ve genellikle bazda alkol veya su kullanır. Bunlar genellikle alkolde, suda ve bazen de yağda çözünen bir tozdur; Topikal steroidlerde olduğu gibi baz bileşen olarak alkol kullanan bir solüsyon cildin kurumasına neden olabilir. Markalar arasında önemli farklılıklar vardır ve bazda kullanılan koruyuculara ve kokulara bağlı olarak bazı çözümler tahrişe neden olabilir.

Bazı topikal çözüm örnekleri aşağıda verilmiştir:

  1. Alüminyum asetat topikal solüsyonu: Bu, renksizdir, hafif bir asetoz kokusu ve tatlımsı bir tada sahiptir. 10-40 kısım su ile seyreltildikten sonra büzücü olarak topikal olarak uygulanır. Bu, birçok dermatolojik krem, losyon ve macun türünde kullanılır. Bu preparasyon için ticari olarak önceden ölçülmüş ve paketlenmiş tabletler ve tozlar mevcuttur.
  2. Povidon iyodin topikal solüsyonu: Bu, polivinilpirolidon ile iyodin kimyasal bir kompleksidir. Ajan, ortalama moleküler ağırlığı 40.000 olan bir polimerdir. Povidon iyot, cilde uygulandığında yavaşça salınan %10 kullanılabilir iyot içerir. Bu preparasyon, cerrahi bir fırçalama ve tahriş edici olmayan antiseptik solüsyon olarak topikal olarak kullanılır; etkinliği doğrudan kompleksten iyotun varlığına ve salınmasına bağlanır. Ticari ürün: Betadine solüsyonu.

Transdermal bant

Transdermal yamalar , bir ilacın verilmesi için çok kesin bir zamanla salınan yöntem olabilir. Bir yamayı yarıya indirmek, verilen dozu etkileyebilir. Aktif bileşenin bir transdermal uygulama sisteminden (yama) salımı, tüm yamayı kaplayan yapıştırıcı içinden difüzyonla, sadece yama kenarında yapıştırıcı olabilecek bir zardan difüzyonla kontrol edilebilir veya ilaç salımı, salma ile kontrol edilebilir. bir polimer matrisinden. Bir yamanın kesilmesi, ilacın bazının hızlı bir şekilde dehidrasyonuna neden olabilir ve difüzyon hızını etkileyebilir.

Buhar

Bazı ilaçlar merhem veya jel olarak sürülür ve buharlaşma yoluyla mukoza zarına ulaşır. Örnekler nazal topikal dekonjestanlar ve kokulu tuzdur.

Ayrıca bakınız

Referanslar

Dış bağlantılar