Teriflunomid - Teriflunomide
 | |
 | |
| Klinik veriler | |
|---|---|
| Ticari isimler | Aubagio |
| Diğer isimler | A77 1726 |
| AHFS / Drugs.com | Monografi |
| MedlinePlus | a613010 |
| Lisans verileri | |
| Gebelik kategorisi |
|
Yönetim yolları |
Ağızla |
| ATC kodu | |
| Hukuki durum | |
| Hukuki durum | |
| Farmakokinetik veriler | |
| Protein bağlama | >% 99,3 |
| Eliminasyon yarı ömrü | 2 hafta |
| Boşaltım | Safra kanalı / dışkı , böbrek |
| Tanımlayıcılar | |
| |
| CAS numarası | |
| PubChem Müşteri Kimliği | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Kontrol Paneli ( EPA ) | |
| ECHA Bilgi Kartı |
100.170.077 
|
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C 12 H 9 F 3 N 2 O 2 |
| Molar kütle | 270.211 g · mol −1 |
| 3B modeli ( JSmol ) | |
| |
| |
  (bu nedir?) (doğrula)
| |
Teriflunomid marka adı altında satılan, Aubagio olduğu aktif metaboliti arasında leflunomid . Teriflunomid, Faz III klinik çalışma TEMSO'da multipl skleroz (MS) için bir ilaç olarak araştırılmıştır . Çalışma Temmuz 2010'da tamamlandı. 2 yıllık sonuçlar olumluydu. Bununla birlikte, sonraki TENERE kafa kafaya karşılaştırma çalışması, "tedavinin kalıcı olarak kesilmesi [tedavinin], interferon beta-1a ile karşılaştırıldığında teriflunomid alan MS hastaları arasında önemli ölçüde daha az yaygın olmasına rağmen , nükslerin teriflunomid ile daha yaygın olduğunu" bildirdi . İlaç, Eylül 2012'de Amerika Birleşik Devletleri'nde ve Ağustos 2013'te Avrupa Birliği'nde kullanılmak üzere onaylandı.
Etki mekanizmaları
Teriflunomid, dihidroorotat dehidrojenaz enzimini bloke ederek pirimidin de novo sentezini inhibe eden immünomodülatör bir ilaçtır . Bunun MS lezyonları üzerindeki etkisini açıklayıp açıklamadığı belirsizdir.
Teriflunomid, MS'teki hastalık sürecini yönlendirdiği düşünülen aktive T hücreleri dahil olmak üzere hızla bölünen hücreleri inhibe eder. Teriflunomid, bağışıklık sistemi üzerindeki daha sınırlı etkileri nedeniyle kemoterapi benzeri ilaçlara kıyasla enfeksiyon riskini azaltabilir.
Teriflunomidin transkripsiyon faktörü NF- KB'yi bloke ettiği bulunmuştur . Aynı zamanda tirozin kinaz enzimlerini de inhibe eder , ancak yalnızca klinik olarak kullanılmayan yüksek dozlarda.
Leflunomidin teriflunomide aktivasyonu
Markalı ilaç teriflunomid, jenerik olarak temin edilebilen leflunomidin ana in vivo metabolitidir . Leflunomid uygulaması üzerine, uygulanan ilacın% 70'i teriflunomide dönüşür. Moleküller arasındaki tek fark, izoksazol halkasının açılmasıdır. Bu, basit bir yapısal değişiklik ve teknik olarak basit bir tek adımlı sentetik dönüşüm olarak kabul edilir. Leflunomidin in vivo oral yoldan verilmesi üzerine leflunomidin izoksazol halkası açılır ve teriflunomid oluşur.
"Uygulanan maddeden (leflunomid veya teriflunomid) bağımsız olarak, aynı moleküldür (teriflunomid) - fizyolojik işlevleri geri yükleme, düzeltme veya değiştirme açısından farmakolojik, immünolojik veya metabolik etkiyi uygulayan ve klinik kullanımda mevcut olmayan , hastalar için yeni bir kimyasal varlık. " Bu nedenle, EMA başlangıçta teriflunomidin yeni bir aktif madde olduğunu düşünmemişti.
Ayrıca bakınız
Farmakokinetik, yan etkiler, kontrendikasyonlar ve diğer veriler hakkında bilgi için leflunomide bakın .
Referanslar
Dış bağlantılar
- "Teriflunomid" . İlaç Bilgi Portalı . ABD Ulusal Tıp Kütüphanesi.