sülfasalazin - Sulfasalazine

sülfasalazin
Sulfasalazin.svg
Klinik veriler
Ticari isimler Azulfidin, Salazopirin, Sulazin, diğerleri
Diğer isimler sülfasalazin
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a682204
Lisans verileri
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları		 Ağızla
İlaç sınıfı sülfonamidler
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veriler
biyoyararlanım <%15
Eliminasyon yarı ömrü 5-10 saat
tanımlayıcılar
  • 2-hidroksi-5-[( E )-2-{4-[(piridin-2-il)sülfamoil]fenil}diazen-1-il]benzoik asit
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
chebi
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
ECHA Bilgi Kartı 100.009.069 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 18 H 14 N 4 O 5 S
Molar kütle 398,39  g·mol -1
3B model ( JSmol )
Erime noktası 240 - 245 °C (464 - 473 °F) (dec.)
  • C1=CC=NC(=C1)NS(=O)(=O)C2=CC=C(C=C2)N=NC3=CC(=C(C=C3)O)C(=O)O
  • InChI=1S/C18H14N4O5S/c23-16-9-6-13(11-15(16)18(24)25)21-20-12-4-7-14(8-5-12)28(26, 27)22-17-3-1-2-10-19-17/h1-11,23H,(H,19,22)(H,24,25) KontrolY
  • Anahtar:NCEXYHBECQHGNR-UHFFFAOYSA-N KontrolY
 ☒nKontrolY (bu nedir?) (doğrulayın)  

Diğerleri arasında Azulfidine ticari adı altında satılan sülfasalazin ( SSZ ), romatoid artrit , ülseratif kolit ve Crohn hastalığını tedavi etmek için kullanılan bir ilaçtır . Bazıları tarafından romatoid artritte birinci basamak tedavi olarak kabul edilir. Ağızdan alınır.

İnsanların yaklaşık %25'inde önemli yan etkiler görülür. Genellikle bunlar arasında iştah kaybı, bulantı, baş ağrısı ve döküntü bulunur. Ciddi yan etkiler arasında kemik iliği baskılanması , karaciğer sorunları , Stevens-Johnson sendromu ve böbrek sorunları yer alır . Aspirin veya sülfonamide alerjisi olan kişilerde kullanılmamalıdır . Hamilelik sırasında kullanım bebek için güvenli görünmektedir.

Sülfasalazin, hastalık modifiye edici antiromatizmal ilaçlar (DMARD) ilaç ailesindendir. Tam olarak nasıl çalıştığı belli değil. Önerilen bir mekanizma, kolonda lokal anti-inflamatuar etkilere neden olan prostaglandinlerin inhibisyonudur . İlaç ile bozuldu bağırsak bakterileri içine sülfapiridin ve 5-aminosalisilik asit . Emilenler böbrekler ve safra ile atılır.

Sulfasalazin, 1950'de Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır. Dünya Sağlık Örgütü'nün Temel İlaçlar Listesi'ndedir . Sulfasalazin jenerik bir ilaç olarak mevcuttur .

Tıbbi kullanımlar

Sulfasalazin, ülseratif kolit ve Crohn hastalığı dahil olmak üzere inflamatuar bağırsak hastalığının tedavisinde kullanılır . Ayrıca romatoid artritte kullanım için endikedir ve diğer inflamatuar artrit tiplerinde (örneğin psoriatik artrit ve reaktif artrit ) kullanılır.

Genellikle iki yaşın altındaki çocuklara verilmez.

Yan etkiler

Sülfasalazin kullanımı, sülfa alerjisi olan kişilerde ve idrar yolu tıkanıklıkları , bağırsak tıkanıklıkları ve ciddi karaciğer veya böbrek sorunları olan kişilerde kontrendikedir .

Sülfasalazin, sülfapiridine metabolize olur. Serum seviyeleri her üç ayda bir ve başlangıçta daha sık izlenmelidir. 50 μg/l üzerindeki serum seviyeleri yan etkilerle ilişkilidir. Nadir durumlarda, sülfasalazin genç erkeklerde şiddetli depresyona neden olabilir . Ayrıca oligospermiye ve geçici kısırlığa neden olabilir . İmmün trombositopeni bildirilmiştir.

Sulfasalazin dihidropteroat sentazı inhibe eder ve folat eksikliğine ve megaloblastik anemiye neden olabilir . ve çeşitli diğer istenmeyen etkiler.

Sulfasalazin, G6PD eksikliği olan kişilerde hemolitik anemiye neden olabilir .

Sülfasalazin böbrek taşlarına neden olabilir. Sülfasalazin mide rahatsızlığına, mide bulantısına , kusmaya, iştah kaybına , baş ağrısına, baş dönmesine veya olağandışı yorgunluğa neden olabilir. Deri ve idrar, ara sıra alerjik reaksiyonlarla turuncu olabilir.

Sülfasalazin, sülfemoglobinemiye neden olabilir .

Farmakoloji

Sülfasalazin dozunun yaklaşık %90'ı kolona ulaşır ve çoğu bakteri tarafından sülfapiridin ve mesalazine (5-aminosalisilik asit veya 5-ASA olarak da bilinir) metabolize edilir . Her iki metabolit de aktiftir; sülfapiridinin çoğu emilir ve daha sonra metabolize edilir, ancak çoğu mesalazin değildir ve kolonda kalır.

Asetillenmiş mesalazin ve metabolize edilmemiş sülfasalazin gibi değişmemiş, hidroksillenmiş ve glukuronidlenmiş sülfapiridin karışımı idrarla atılır.

Etki mekanizması net değildir, ancak sülfasalazin ve metabolitlerinin immünosupresif , antibakteriyel ve antiinflamatuar etkileri olduğu görülmektedir. Aynı zamanda sistin - glutamat antiporterini de engellediği görülüyor .

Kimya

Bu ise eş ilaç bir kombinasyonudur sülfapiridin ve 5-aminosalisilik asit , bir azo bağlantısı ile bağlanmış.

Maliyet

Romatoid artritli kişilerde , sülfasalazin diğer ilaçlarla birleştirilerek maliyet etkinliği artırılır. Kısmen maliyet etkinliği nedeniyle inflamatuar bağırsak hastalığının tedavisinde yaygın olarak kullanılır .

Araştırma

Sülfasalazin siroz , sedef hastalığı , idiyopatik ürtiker ve amiloidozda incelenmiştir .

Referanslar

Dış bağlantılar