Siponimod - Siponimod

Siponimod
Siponimod.svg
Klinik veriler
Ticari isimler Mayzent
Diğer isimler BAF-312
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a619027
Lisans verileri
Hamilelik
kategorisi

Yönetim yolları		 Ağızla
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
tanımlayıcılar
  • 1-({4-[( 1E )-1-({[4-Sikloheksil-3-(triflorometil)fenil]metoksi}imino)etil]-2-etilfenil}metil)azetidin-3-karboksilik asit
CAS numarası
PubChem Müşteri Kimliği
İlaç Bankası
Kimyasal Örümcek
ÜNİİ
fıçı
CHEMBL
CompTox Panosu ( EPA )
Kimyasal ve fiziksel veriler
formül C 29 H 35 F 3 N 2 O 3
Molar kütle 516.605  g·mol -1
3B model ( JSmol )
  • CCC1=C(C=CC(=C1)C(=NOCC2=CC(=C(C=C2)C3CCCCC3)C(F)(F)F)C)CN4CC(C4)C(=O)O
  • InChI=1S/C29H35F3N2O3/c1-3-21-14-23(10-11-24(21)15-34-16-25(17-34)28(35)36)19(2)33-37- 18-20-9-12-26(22-7-5-4-6-8-22)27(13-20)29(30,31)32/h9-14,22,25H,3-8, 15-18H2,1-2H3,(H,35,36)/b33-19+
  • Anahtar:KIHYPELVXPAIDH-HNSNBQBZSA-N

Mayzent markası altında satılan Siponimod , multipl skleroz (MS) için kullanılan, oral kullanım için seçici bir sfingosin-1-fosfat reseptör modülatörüdür . Günde bir kez oral uygulama için tasarlanmıştır.

Mart 2019'da Amerika Birleşik Devletleri'nde, klinik olarak izole sendrom, tekrarlayan hastalık ve aktif ikincil ilerleyici hastalığı içerecek şekilde tekrarlayan multipl skleroz (MS) formları olan yetişkinleri tedavi etmek için onaylandı.

Tıbbi kullanımlar

Siponimod, multipl sklerozun akut relapslardan bağımsız olarak ilerleyici nörolojik düşüşü olan sekonder progresif multipl sklerozun (SPMS) tedavisinde endikedir . Aktif SPMS'de siponimod, sakatlık ve MS nüksleri riskini azaltır.

Yan etkiler

Siponimodun klinik denemelerinde en yaygın yan etkiler baş ağrısı , yüksek tansiyon ve karaciğer fonksiyon testi anormallikleriydi.

Farmakoloji

Hareket mekanizması

Siponimod , lenfositlerde ve diğer hücre tiplerinde bulunan sfingosin-1-fosfat reseptörü 1 dahil olmak üzere bazı sfingosin-1-fosfat reseptör formlarına seçici olarak bağlanır .

Bu bağlanma, lenfositlerin iltihabın bulunduğu yere (örneğin MS'de) göçünü engeller.

Siponimod çok benzer olabilir fingolimod önlememekle lenfopeni lenf düğümlerinden lenfositlerin çıkışını önleyerek, ana yan etkilerin birini. Siponimod, modüle ettiği belirli sfingosin-1-fosfat reseptörlerinde (sayıda beş) daha seçici olabilir. -1 ve -5 SIP reseptörleri için seçicidir.

Tarih

Mart 2019'da siponimod, klinik olarak izole sendromu, tekrarlayan-düzenleyen hastalığı ve aktif ikincil ilerleyici hastalığı içerecek şekilde tekrarlayan multipl skleroz (MS) formları olan yetişkinleri tedavi etmek için Amerika Birleşik Devletleri'nde onaylandı.

Siponimodun etkinliği, önceki iki yılda sakatlık ilerlemesi kanıtı olan ve kayıttan önceki üç ayda nüksetmeyen ikincil progresif multipl sklerozlu (SPMS) kişilerde siponimod ile plaseboyu karşılaştıran 1.651 hasta üzerinde yapılan bir klinik çalışmada gösterilmiştir. Çalışmanın birincil son noktası, sakatlıkta üç aylık doğrulanmış ilerlemeye kadar geçen süredir. Deneme, Asya, Avustralya, Kanada, Avrupa, Güney Amerika ve Amerika Birleşik Devletleri'ndeki 294 merkezde gerçekleştirildi.

ABD Gıda ve İlaç Dairesi (FDA), Mayzent'in Novartis'e onayını verdi.

Siponimod, Ekim 2019'da Avustralya'da tıbbi kullanım için onaylandı.

Ocak 2020'de siponimod, nüksler veya inflamatuar aktivitenin görüntüleme özellikleri ile kanıtlanan aktif hastalığı olan SPMS'li yetişkinlerin tedavisi için Avrupa Birliği'nde onaylandı.

Referanslar

daha fazla okuma

Dış bağlantılar